Препараты сходны между собой в одном-главным действующим компонентом выступает ацетилсалициловая кислота. В Кардиомагниле дополнительно имеется еще один активный компонент-гидроксид магния. Магний, входящий в структуру Кардиомагнила, обеспечивает нормальную работу сердечной мышцы, сосудов и вен. Кардиомагнил препятствует агрегации тромбоцитов, блокируя этотпроцесс. Поэтому прием данного лекарственного средства наиболее целесообразен для предупрежденияи лечения тромбозов, инфарктов, сердечно-сосудистой недостаточности. Используется средство и для пациентов, состоящих в группе риска: курящих, с избыточным весом, возрастных больных, больных диабетом. В его состав входит антацид-специальное вещество, защищающее чувствительную слизистую желудка от негативного действия кислоты.
Аспирин кардио обеспечивает обезболивающее и жаропонижающее действие, как и Кардиомагнилп репятствует агрегации(слипанию) тромбоцитов. В отличие от обычного Аспирина, таблетки имеют защитную оболочку, это значительно снижает неблагоприятное действие на ЖКТ.
Сравнение эффективности Аспирина кардиа и Кардиомагнила
У Аспирина кардиа эффективность больше Кардиомагнила – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.
Например, если терапевтический эффект у Аспирина кардиа более выраженный, то у Кардиомагнила даже в больших дозах добиться данного эффекта невозможно.
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Аспирина кардиа и Кардиомагнила тоже разное, как и биодоступность – количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
Сравнение безопасности Аспирина кардиа и Кардиомагнила
Безопасность препарата включает множество факторов.
При этом у Кардиомагнила она выше, чем у Аспирина кардиа. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Кардиомагнила, также как и у Аспирина кардиа мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Кардиомагнила рисков при применении меньше, чем у Аспирина кардиа.
Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Кардиомагнила и Аспирина кардиа.
Аспирин? Не все так просто!
– Многие пожилые люди часто спрашивают в аптеке аспирин. Препарат существует уже более века, а его все еще обсуждают. Почему?
– Действительно, к салицилатам человечество обращается на протяжении многих веков. Первоначально интуитивно пользовались растениями, содержащими салициловую кислоту, для лечения лихорадочных состояний, суставных болей. Затем салицилаты стали активно употреблять для лечения ревматизма, и они послужили основой для создания препарата ацетилсалициловой кислоты – аспирина. Однако в конце ХХ века это лекарство обрело новую жизнь: ацетилсалициловую кислоту стали применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Благодаря аспирину удается предотвращать многие случаи инфаркта миокарда и инсульта.
– Инфаркт и инсульт: болезни разные, а причина одна – тромб!
– Данные сердечно-сосудистые заболевания являются осложнениями атеросклероза – патологического процесса, изменяющего стенку артерии, приводящего к образованию на ее внутренней поверхности и в подлежащей ткани изменений, которые называют атеросклеротическими бляшками. Их основу составляют отложения липидов, кристаллов холестерина и разросшиеся клетки тканей стенки сосуда.
Атеросклеротические бляшки, или атеромы, обычно растут годами, часто обнаруживаются у практически здоровых людей пожилого возраста и не вызывают порой каких-либо клинических симптомов при своем постепенном росте – если только они не приводят к сужению просвета артерии, препятствующему кровоснабжению сердца, головного мозга или других органов. Резкое уменьшение просвета сосуда иногда может наступить вследствие кровоизлияния внутри бляшки, развития воспаления и ее разрыва, что влечет за собой возникновение на этом месте тромба. Это приводит к катастрофическому снижению поступления кислорода с кровью по сосуду, снабжающему кровью ткани органа. Нарушается стабильное течение заболевания. Именно на предотвращение тромбообразования внутри артерии – ключевого момента в развитии острого заболевания – и направлено главное действие аспирина.
– Для чего нужен аспирин и что такое тромбоцит?
– Один из главных фармакологических эффектов аспирина – предотвращение образования тромба – является следствием его влияния на возникающую при патологии избыточную активность тромбоцитов, сопровождающуюся повышенной склонностью к тромбообразованию. Аспирин в таких случаях оказывается действенным средством.
Тромбоцит – одна из удивительных клеток крови, в норме участвующая, как следует из самого ее названия, в процессе формирования тромба для остановки кровотечения при повреждении сосуда. Вместе с нитями белка фибрина и другими клетками крови она образует основу тромба. Помимо этого тромбоциты борются с микробами, оказавшимися в кровеносном русле, вовлечены в иммунные процессы, влияют на течение воспаления и атеросклероза. На их мембранах расположены многочисленные рецепторы, предназначенные для передачи сигналов внутрь клетки и создания внеклеточных контактов. Благодаря рецепторам осуществляется огромное количество биохимических превращений, протекающих в нашем организме, реализуется передача информации от одной клетки к другой, происходит регуляция различных процессов в клетке.
Тромбоциты способны к синтезу целого ряда веществ. Повышенная активность тромбоцитов может создавать угрозу образования тромба в артериальном русле, вплоть до его полной закупорки. Ацетилсалициловая кислота (АСК) в низких дозах (75–100 мг) способна подавлять синтез тромбоксана А2 и благодаря этому препятствовать запуску активации тромбоцитов. В результате этого фармакологического эффекта аспирина снижается вероятность развития серьезных сосудистых катастроф, приводящих к таким грозным заболеваниям, как инфаркт миокарда и инсульт. Тромбоцит в данном случае выступает как главный инициатор образования закупоривающего сосуд тромба.
Исследования последних лет показали, что применение простой и буферных форм аспирина обеспечивает максимальную эффективность препарата в связи с его высокой биодоступностью.
– Аспирин выпускается в различных лекарственных формах. В чем их отличие?
– Препараты под названием «аспирин» можно разделить на имеющие простую (непокрытую), буферные и кишечнорастворимые (энтерики) формы выпуска. К буферным формам, например, относится препарат Кардиомагнил® в форме таблеток, покрытых оболочкой, содержащий АСК, растворяющуюся в желудке, а также гидроксид магния. Кардиомагнил® – препарат с многолетней историей и успешным опытом применения у миллионов пациентов. В настоящее время на рынке имеется много дженериков препарата, таких как Тромбитал®, Фазостабил®, Тромбомаг® и др. Кишечнорастворимые формы также содержат АСК, но из-за наличия кислотоустойчивой оболочки таблетка растворяется уже в кишечнике. Кишечнорастворимые аспирины представлены на российском рынке следующими препаратами: Тромбо АСС®, Ацекардол®, Аспирин Кардио®, КардиАск®, Аск-кардио® и др. Стоит отметить, что желудочнорастворимые и кишечнорастворимые формы АСК имеют разные фармакокинетические параметры. Так, в результате того, что в кислой среде АСК лучше всасывается, желудочнорастворимые формы значительно превосходят кишечнорастворимые по биодоступности1. Также желудочнорастворимые формы дают более быстрый и выраженный антиагрегантный эффект, чем кишечнорастворимые, причем риск развития кровотечений у последних не ниже, чем у желудочнорастворимых. Более того, после приема желудочнорастворимой АСК препарат находится в крови существенно меньшее время, что может снижать повреждающий эффект на желудочно-кишечный тракт2.
– На прилавках аптек появляются все новые и новые препараты, на которых указано, что это ацетилсалициловая кислота. Дженерики аспирина: они эквивалентны и абсолютно взаимозаменяемы – или все же не всегда?
– Считается, что копии препаратов – дженерики – эквивалентны оригиналу, если содержат такую же субстанцию, имеют ту же форму выпуска при одинаковых показаниях к приему медикамента1.
Все ли появляющиеся дженерики аспирина одинаковы? С одной стороны, все они содержат равные количества одного и того же действующего начала – ацетилсалициловой кислоты, а с другой – могут отличаться по составу вспомогательных веществ. Известно, что наличие биоэквивалентности не всегда подтверждается терапевтической эквивалентностью, что обнаруживается при смене препарата из-за снижения клинической эффективности или возникновения побочных эффектов.
Одной из возможных причин этого могут быть различия в содержании вспомогательных веществ, входящих в состав таблетированного средства, даже при одинаковой активности фармацевтической субстанции3. Несоответствия в эффекте препарата, если только случай не связан с приемом явного фальсификата, обычно нелегко выявить: для этого требуются продолжительный период наблюдения, внимательный разбор имеющихся у больного жалоб, и доказательства получить трудно.
Исследования последних лет показали, что применение простой и буферных форм аспирина обеспечивает максимальную эффективность препарата в связи с его высокой биодоступностью. С другой стороны, применение кишечнорастворимых форм приводит к снижению биодоступности4,5. Эти положения нашли отражение в современных клинических рекомендациях6.
– Московскими врачами в исследовании СФАЙРОС было проведено сравнение лабораторных показателей эффективности оригинального и двух дженериков аспирина. Расскажите о нем.
– В исследовании была поставлена задача сравнить лабораторную эффективность двух дженерических буферных препаратов ацетилсалициловой кислоты: Фазостабил® производства ООО «Озон», Россия (АСК 75 мг + магния гидроксид 15,2 мг) и Тромбитал®, ОАО «Фармстандарт-Лексредства», Россия (АСК 75 мг + магния гидроксид 15,2 мг) – с оригинальным препаратом Кардиомагнил® производства , Германия/ ООО «Такеда Фармасьютикалс» Россия (АСК 75 мг + магния гидроксид 15,2 мг)7. Способ применения и режим дозирования препаратов соответствовали информации, представленной в утвержденных инструкциях по медицинскому применению. При одинаковой активной фармацевтической субстанции препараты имеют разный состав вспомогательных веществ. Например, у Фазостабила вес вспомогательных веществ больше в 4 раза, нерастворимых сорбирующих веществ – в 7,5 раза, а оболочки – в 5 раз, чем у оригинального Кардиомагнила.
Пациенты, имевшие показания к приему аспирина, по усмотрению лечащего врача при поступлении в стационар получали один из трех доступных на момент исследования препаратов. В итоге были сформированы три группы по 25 больных каждая, получавших один из препаратов. Перед приемом первой дозы и через 1 час, 2 часа, 4 часа, 72 часа и на 7-е сутки исследования производился забор крови. Лечение проводили под контролем лабораторных показателей, которые включали оценку функциональной активности тромбоцитов, измерение концентрации метаболита салициловой кислоты и уровня тромбоксана В2 в крови больных на фоне приема препаратов. Кроме того, проводилось исследование сравнительной кинетики растворения этих трех препаратов и высвобождения ацетилсалициловой кислоты в раствор, имитирующий кислую среду желудочного сока.
Усредненный профиль высвобождения ацетилсалициловой кислоты из лекарственного препарата Кардиомагнил® был выше по сравнению с Тромбиталом и Фазостабилом, для которых оно оказалось не эквивалентным брендированной форме. Кардиомагнил® уже через 5 минут показывает превосходство в способности к растворению в кислой среде, которое сохранялось на протяжении всего периода исследования. Это может быть связано с различиями в составе и весе вспомогательных веществ.
Кроме того, расчет так называемого фактора подобия (f2) на основании данных исследования кинетики растворения лекарственных препаратов и высвобождения из них АСК показал, что они не эквиваленты препарату сравнения. Так, для препаратов Тромбитал® и Фазостабил® в сравнении с Кардиомагнилом фактор подобия составил менее 40, что является низким показателем и свидетельствует о неидентичности оригинальному препарату.
Всасывание АСК в кровь из желудочнорастворимых форм происходит уже через 30 минут после приема лекарства. Известно, что она присутствует в кровотоке не более 12–15 минут, осуществляя свое воздействие на тромбоциты и эндотелий сосудистой стенки, после чего происходит ее быстрый гидролиз под действием эстераз крови до салициловой кислоты8. Дальнейший эффект аспирина обусловлен необратимой блокадой рецепторов тромбоцитов. Эффективная концентрация салициловой кислоты может сохраняться в крови до 12–14 часов, поэтому именно по ее уровню судят о вероятном поступлении ацетилсалициловой кислоты в кровоток. В нашем исследовании концентрация салициловой кислоты через 2 часа после приема первой дозы Кардиомагнила была достоверно выше по сравнению с дженериками, и эта разница сохранялась в дальнейшем на протяжении всего срока исследования, что свидетельствует о более высокой биодоступности оригинального препарата. Он продемонстрировал наиболее высокую способность к высвобождению. Кардиомагнил® к третьим суткам приема привел к достоверно большему снижению функциональной активности тромбоцитов и уровня тромбоксана В2 по сравнению с дженерическими препаратами. На протяжении всего периода наблюдения Кардиомагнил® достоверно в большей степени подавлял синтез тромбоксана В2 и проявлял такую дезагрегационную активность, которой другие препараты не в полной мере достигали лишь на 7-е сутки. Это обстоятельство может быть особенно важным в острых ситуациях – например, при остром коронарном синдроме или в остром периоде инсульта, когда на самых ранних этапах лечения необходима активная антитромбоцитарная терапия.
Полученные в данном исследовании результаты дают основание полагать, что состав вспомогательных веществ, технология производства, а также, возможно, и особенности активной субстанции могут оказывать влияние на эффективность терапии.
Пусть не будет инфарктов и инсультов!
1. Sagar K., Smyth M. A comparative bioavailability study of different aspirin formulations using on-line multidimensional chromatography. J Pharm Biomed Anal. 1999 Nov;21(2):383-92. 2. Cox D., Maree AO, Dooley M. et al. Effect of enteric coating on antiplatelet activity of low-dose aspirin in healthy volunteers. Stroke. 2006;37:2153-2158 3. Committee for Medicinal Products for Human Use. Guideline on the investigation of bioequivalence. London: European Medicines Agency. (2010). Available from: https://www.ema.europa.eu/pdfs/human/qwp/140198enrev1fin.pdf 4. Karha J., Rajagopal V., Kottke-Marchant K., et al. Lack of effect of enteric coating on aspirin-induced inhibition of platelet aggregation in healthy volunteers. Amer Heart J. 2006;151(5): 976.e7-976.e11. 5. Leonards J.R., Levy G. Absorption and metabolism of aspirin administered in enteric-coated tablets. JAMA. 1965;193(2):99-104. 6. Roffi M., Patrono C., Collet J.P., et al. 2015 ESC Guidelines for the management of acute coronary syndromes in patients presenting without persistent ST-segment elevation: Task Force for the Management of Acute Coronary Syndromes in Patients Presenting without Persistent ST-Segment Elevation of the European Society of Cardiology (ESC). Eur Heart J. 2016;37(3):267-315. 7. Ломакин Н.В., Бурячковская Л.И., Золин Д.А., Казей В.И. ПроСпективное инициативное одноцентровое открытое пострегистрационное сравнительное исследование лабораторной эФфективности рАзличных форм ацетилсалициловоЙ кислоты в каРдиопротективной дОзе с различным Составом вспомогательных веществ: результаты исследования СФАЙРОС. Рациональная фармакотерапия в кардиологии. 2020; (в печати). 8. Patrono C., García Rodríguez L., Landolfi R., et al. Low-dose aspirin for the prevention of atherothrombosis. N Engl J Med. 2005;353(22):2373-2383.
Сравнение привыкания у Аспирина кардиа и Кардиомагнила
Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром о, у Аспирина кардиа достаточно схоже со аналогичными значения у Кардиомагнила. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Аспирина кардиа значения «синдрома о достотачно малое, впрочем также как и у Кардиомагнила.
Показания для приема
Показаниями к использованию этого препарата являются:
- вероятность инсульта;
- наличие гипертонии и риск возникновения инфаркта;
- повышенный риск тромбоэмболии;
- угроза появления тромбов в венах;
- наличие стенокардии;
- воспалительные заболевания в суставах и мягких тканях;
- после операций;
- подозрение, что начался острый инфаркт;
- наличие атеросклероза;
- лихорадка.
Обычно в профилактических целях назначается 1 раз в сутки или 2 раза. Все зависит от состояния больного и наличия разных заболеваний. Перед приемом препарата непременно следует посоветоваться с врачом. Именно врач решает, какой именно препарат выбрать и в какой дозе его надо использовать.
Надо понимать, что такое средство позволяет весьма эффективно бороться с вязкостью крови и ее густотой. Помогает при лечении гипертонии, он снижает вероятность инфаркта и инсульта. Несмотря на то, что активная составляющая у двух видов аспирина одинаковая, более современным и безопасным является именно Аспирин Кардио. При приеме данного медикамента стенки желудка будут защищены от негативного воздействия кислоты. Простой аналог не имеет никакой защитной оболочки и растворяется сразу в желудке, что может привести к разным проблемам с пищеварением и даже стать причиной, язвы, гастрита и кровотечения. И если Вам был прописан именно Аспирин Кардио, не стоит его заменять на более дешевый аналог. В нашей аптеке Вы найдете различные формы аспирина.
Сравнение побочек Аспирина кардиа и Кардиомагнила
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Аспирина кардиа состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Кардиомагнила. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Аспирина кардиа схоже с Кардиомагнилом: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.
Выводы
Применение Аспирина Кардио в качестве профилактического и лечебного средства имеет определенные ограничения. Учитывая опасность развития кровотечений и нарушения системы гемостаза, принимать препарат необходимо только по назначению врача — кардиолога или терапевта. Антитромбоцитарная терапия показана пациентам с кардиоваскулярными и церебральными заболеваниями и высоким риском тромбоза. Для предотвращения развития побочных реакций или прогрессирования основной патологии, перед приемом ацетилсалициловой кислоты следует ознакомиться с инструкцией и проконсультироваться с лечащим доктором.
Сравнение удобства применения Аспирина кардиа и Кардиомагнила
Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.
Удобство применения у Аспирина кардиа примерно одинаковое с Кардиомагнилом. При этом они не являются достаточно удобными для применения.
Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.
Дата последнего обновления: 2020-12-04 13:44:58
