Аспирин – пить или не пить, чтобы хорошо и долго жить?

Аспирин — популярный препарат из категории нестероидных противовоспалительных средств. Применяется также для профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы. Существует один прочно засевший миф о том, что аспирин разжижает кровь и показан для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако это не совсем верно. Аспирин влияет на свертываемость крови и, как следствие, на процесс тромбообразования. А вот на густоту крови влияет количество гемоглобина и эритроцитов. Чем меньше их значения, тем более жидкая в организме кровь.

В статье подробно рассмотрим препарат аспирин кардио. Чем он отличается от привычного простого аспирина, какое действие оказывает на организм и сердечную деятельность в частности.

Лекарство аспирин кардио

Кроме того, что препарат относится к категории НПВС и обладает жаропонижающим действием и обезболивающим эффектом, аспирин кардио применяется при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. Снижает риск развития недуга при нестабильной стенокардии. Назначение препарата при сердечно-сосудистых патологиях проводят из-за его антитромботического действия.

Основное отличие препарата от обычного аспирина в том, что аспирин кардио покрыт специальной кишечнорастворимой оболочкой. За счет этого его применяют длительными курсами в кардиологии. Такая оболочка позволяет действующему веществу высвобождаться в кишечнике, минимизируя тем самым одно из основных побочных действий аспирина — повреждение слизистой желудка.

Состав препарата

Действующее вещество препарата — ацетилсалициловая кислота.

Среди вспомогательных веществ кукурузный крахмал и порошок целлюлозы.

В состав кишечнорастворимой оболочки входят полисорбат, натрия лаурилсульфат, тальк и другие соединения.

Так, при назначении препарата следует учитывать индивидуальную непереносимость на компоненты состава.

Форма выпуска и дозировка

Лекарство аспирин кардио выпускается только в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, в дозировках 100 мг и 300 мг.

Количество таблеток в упаковке может быть: 20 шт., 28 шт., 56 шт.

Побочные реакции и передозировка

Во время приема лекарства могут появиться нежелательные реакции:

• повышенная восприимчивость к составным компонентам, проявляемая кожной сыпью;
• болевые ощущения в животе.

При регулярном и частом использовании в редких случаях может начаться кровотечение из желудка, которое проявляется следующими симптомами:

• анемия;
• недомогание;
• нестерпимые боли в желудке.

При появлении подобных признаков нужно сразу же прекратить прием и сообщить специалисту.

Передозировка препаратом проявляется следующими симптомами: тошнота, рвота, проблемы со слухом, спутанное мышление.

Показания для аспирина кардио

• Первичная профилактика острого инфаркта миокарда с учетом отягчающих рисков — гипертония, сахарный диабет, ожирение, курение.
• Профилактика после перенесенного инфаркта.
• Стабильная и нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда).
• Профилактика инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения).
• Профилактика нарушения мозгового кровообращения.
• Профилактика тромбоэмболии после операций на сосудах и артериях (шунтирование, эндартерэктомия, ангиопластика и стентирование).
• Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

Способы применения

Способ применения и режим дозирования препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет специалист исходя из конкретных показаний. Таблетки препарата аспирин кардио желательно принимать внутрь перед едой, запивая большим количеством жидкости, предпочтительно в одно и то же время, 1 раз в сутки.

Длительность терапии определяется врачом. Рекомендованная обычно доза составляет 100 мг 1 раз в сутки, но подход к режиму дозирования индивидуален. В зависимости от показаний может увеличиваться до 300 мг/сут.

Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 100 мг/день или 300 мг через день.

• Рекомендованная дозировка для профилактики повторного инфаркта — 100-300 мг/день.
• При нестабильной стенокардии, а также начале развития инфаркта миокарда — начальная доза 100-300 мг. При этом первая таблетка для ускорения всасывания разжевывается. Принять препарат следует как можно скорее при малейших подозрениях на опасность. В течение месяца после приступа рекомендована поддерживающая доза 200-300 мг/день. Далее все рекомендации по лечению назначает специалист исходя из показателей жизнедеятельности пациента.
• Профилактика инсульта и нарушения мозгового кровообращения: 100-300 мг/день.
• Профилактика тромбоэмболии после операций на сосудах: 100-300 мг/день.
• Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии: 100-200 мг/день или 300 мг через день.

Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Как же понять, что польза перевешивает вред?

Доктор с вашей помощью соберет и проанализирует множество факторов, после чего примет решение. Сами же вы можете попробовать оценить свои риски с помощью онлайн-калькулятора, разработанного американскими кардиологами.

Помните, что артериальная гипертония сама по себе не является показанием к назначению аспирина, если у пациента нет диагноза ишемической болезни сердца или головного мозга! Напротив, плохо контролируемое, высокое артериальное давление часто является противопоказанием к назначению аспирина, так как на при резких его повышениях увеличивается риск внутримозгового кровотечения, а аспирин способен значительно усилить его.

Кроме того, аспирин может снижать эффективность некоторых препаратов для лечения артериальной гипертонии, таких, как эналаприл, каптоприл, лизиноприл, периндоприл, а также бета-блокаторов.

Если профилактический прием аспирина окажется неоправданно опасным для Вас, доктор предложит другие варианты профилактики – например, изменение образа жизни или прием статинов.

Сейчас в продаже имеются преимущественно низкодозовые таблетки аспирина с кишечно-растворимым покрытием. Внешняя оболочка «растворяется» только в тонкой кишке, защищая желудок от раздражения. Такие таблетки необходимо глотать целиком, не разжевывая.

Встречаются также комбинированные препараты, содержащие добавку – гидроксид магния. Считается, что магний в этом сочетании уменьшает вредное воздействие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка и кишечника.

И не используйте аспирин, если от таблеток сильно пахнет уксусом – это лекарство, скорее всего, испортилось!

Чтобы аспирин эффективно защищал ваши сосуды, его назначают на ежедневный длительный, обычно пожизненный прием. Скорее всего, после начала лечения вы не почувствуете никаких изменений в своем организме – но это не значит, что аспирин не работает!

Противопоказания

К выраженным противопоказаниям относятся:

• аллергия на действующее вещество и компоненты состава препарата,
• Заболевания ЖКТ, в том числе эрозии, язвы в стадии обострения,
• заболевания бронхо-легочной системы
• геморрагический диатез,
• беременность и период лактации (особенно опасными считаются I и III триместры)
• аневризма аорты
• почечная или печеночная недостаточность
• и дети до 15 лет.

В оболочке или без?

Таблетки аспирина с защитным покрытием предназначены для того, чтобы пройти через желудок не распадаясь, пока не попадут в кишечник. Считается, что защитная оболочка позволяет таблеткам аспирина действовать мягче, «не травмируя» слизистую желудка, и их прием может быть целесообразным для людей с историей гастрита или язвы, которые ежедневно принимают аспирин.

Однако, некоторые исследователи считают, что нет никаких доказательств того, что аспирин с защитным покрытием снижает вероятность развития желудочно-кишечных кровотечений. Более того, существует ряд публикаций, что такой аспирин менее эффективен для профилактики инфаркта.

Особые рекомендации

Аспирин кардио и хронические заболевания

Особую осторожность следует проявлять при приеме аспирина лицам, страдающим заболеваниями дыхательной системы. Дело в том, что приём аспирина способствует сужению бронхов, что может стать причиной возникновения так называемой аспириновой астмы, либо спровоцировать астму, которая находится в стадии ремиссии.

Аспирин кардио и детский возраст

При приёме в чистом виде у детей в силу юного возраста может резко снижается концентрация глюкозы в плазме, параллельно с этим повышается уровень кетоновых тел в крови, происходит закисление плазмы, накопление в печени жирных кислот. Эти метаболические нарушения приводят к отеку тканей и органов.

Дети становятся не просто вялыми. Могут наблюдаться отягощающие симптомы ввиде судорог, диареи, учащенного дыхания и сердцебиения. Вплоть до потери сознания и резкой гипотонии мышц. Подобные состояния у детей могут быть опасны для жизни, поэтому препарат им противопоказан.

Аспирин кардио и алкоголь

Крайне не рекомендован совместный прием алкоголя и аспирина. Алкоголь и спиртосодержащая продукция известна своими сосудорасширяющими свойствами. Но в сочетании с аспирином эффект может быть самый неожиданный. Возрастают риски кровотечений, в том числе при заболеваниях ЖКТ, обострение заболеваний печени или возникновение каких-либо острых симптомов, связанных с этим органом.

Аспирин кардио и беременность

Действующее вещество свободно и легко проникает сквозь плацентарный барьер, что может привести к негативным последствиям для плода.

При применении в I триместре приводит к развитию “волчьей пасти” (расщепления верхнего неба), в III триместре — вызывает торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, нарушение работы легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.

Ацетилсалициловая кислота также выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка из-за нарушения функции тромбоцитов. Поэтому целесообразность применения препарата в период беременности и лактации должна быть обоснована специалистом, принимающим решение о назначении.

Лекарственные взаимодействия при ежедневной терапии аспирином

Значительно увеличить риск серьезных геморрагических осложнений может сочетание приема аспирина с антикоагулянтами. Подобная совместная терапия должна быть тщательно обсуждена с врачом.

Некоторые лекарства также могут увеличить риск кровотечения. Лекарства, которые могут взаимодействовать с аспирином включают в себя:

• Гепарин
• Ибупрофен (при регулярном приеме)
• Кортикостероиды
• Клопидогрель
• Некоторые антидепрессанты (кломипрамин, пароксетин, др.)

Прием некоторых пищевых добавок также может увеличить риск кровотечений. К ним относятся:

• Черника
• Капсаицин
• Кошачий коготь
• Масло примулы вечерней
• Гинкго
• Омега-3 жирные кислоты (рыбий жир)

Таблетки от сердца, назначаемые пожилым людям

С возрастом организм по-разному реагирует на лекарства, и если раньше одни таблетки помогали, то при обострении хронических болезней могут быть противопоказаны к применению. В любом случае лучше посоветоваться с врачом и пройти необходимое обследование, сделать электрокардиограмму.

Кардиолог поставит точный диагноз и назначит лечение в соответствии с особенностями организма и наличием индивидуальных показаний. Вместе с сердечными препаратами могут назначаться лекарства для профилактики атеросклероза, противотромбозные и укрепляющие стенки сосудов, снижающие артериальное давление.

Пожилым людям могут рекомендоваться разные таблетки от сердца:

• Адонис-Бром, Целанид, Дигоксин, содержащих сердечные гликозиды с выраженным кардиотоническим действием, для стимуляции миокарда и коррекции аритмии.
• Нитроглицерин или Нитрокор, Моносан, Кардикет применяются для купирования приступов стенокардии и относятся к вазодилататорам.
• Конкор, Бипрол, Атенол, Бетакард, Коргард и другие β-блокаторы для профилактики инфаркта, при повышенном давлении и сильно выраженных сердечных сокращениях.
• Коринфар, Кордафлекс, Верапамил или Лекоптин, Веракард и остальные блокаторы кальциевых каналов расширяют артерии, расслабляют стенки сосудов, действуют при артериальной гипертензии.
• Кокарбоксилаза, АТФ, Витрум Кардио Омега-3, метаболические лекарственные средства для улучшения обмена веществ.

Также назначаются многие иные кардиотонические средства из групп, входящих в Классификацию кардиологических препаратов, согласно клиническим рекомендациям, принятым Российским кардиологическим обществом. Применение передового опыта и разработок ученых, научно-исследовательских и образовательных учреждений в этой области медицины позволяет успешно внедрять самые эффективные методики лечения заболеваний.

Натуральная альтернатива

Противовоспалительная диета

Если Вы используете аспирин для снятия отека или воспаления, то имейте в виду, что этого можно добиться другими, более натуральными и безопасными способами. Лучше всего начать со своего питания.

Прежде всего, необходимо избегать продуктов, которые вызывают воспаление, отек и боль: фастфуд, обработанные и пакетированные продукты, продукты, содержащие искусственные ингредиенты и добавленный сахар, кофеин в большом количестве и алкоголь.

Вместо этого, сконцентрируйтесь на здоровом питании, которое поможет справиться с воспалением. К противовоспалительным продуктам относятся:

• листовая зелень и цветные овощи
• фрукты, например, черника и ананас
• полезные жиры, например, дикий лосось и кокосовое масло
• костный бульон
• орехи и семена, например, грецкие орехи, семена льна и чиа
• высококачественно мясо коров свободного выгула и органическая курятина
• противовоспалительные специи, например, имбирь, кайенский перец и куркума

Имбирь

Вы знали, что имбирь обладает противотромбозными свойствами? Регулярное употребление имбиря действительно может предотвратить возникновение сердечного приступа и инсульта.

Кроме этого, имбирь способен снять боль и справиться с воспалением. Гингерол, наиболее мощное целебное вещество в составе имбиря, влияет на рецепторы, которые расположены на наших нервных окончаниях.

Исследования предполагают, что благодаря своей способности бороться с болью и воспалением, имбирь часто используется в рамках природной терапии для лечения таких дегенеративных заболеваний, как артрит и ревматизм, а также сердечно-сосудистых нарушений, например, гипертонии и атеросклероза.

Куркума

Исследование показывает, что куркума может быть даже эффективнее некоторых противовоспалительных лекарств, антикоагулянтов и болеутоляющих. Более того, куркума не имеет каких-либо побочных действий, если не употреблять ее в слишком большом количестве.

Исследования также говорят о том, что куркумин в составе куркумы обладает противотромбозным действием, и ежедневное употребление этой специи может способствовать разжижению крови.

Ученые полагают, что экстракт куркумы может быть использован в качестве болеутоляющего. Метаанализ, опубликованный в журнале «Journal of Medicinal Food», обнаружил, что 1 000 мг куркумина в сутки эффективно снимают боль у пациентов с артритом.

На самом деле, пять исследований показали отсутствие значительной разницы между эффективность куркумы и болеутоляющих препаратов.

Корица

Корица может не только бороться с воспалением, но и укреплять здоровье сердца. Исследования говорят о том, что главным преимуществом корицы является ее способность уменьшать риск развития заболевания сердца путем снижения кровяного давления и уровня холестерина.

Ученые выяснили, что корица выступает в роли природного коагулянта и способна ускорять движение крови. Специя способствует восстановлению тканей и регенерации клеток, что может помочь Вашему организму справиться с сердечным приступом или инсультом.

Метилсульфонилметан

Метилсульфонилметан (MSM) является адаптогеном растительного происхождения, который помогает справиться со стрессом и восстановиться после травм, операций и физических нагрузок. Пищевые добавки с MSM часто используются для облегчения хронической боли, судорог в мышцах, снижения кровяного давления и снятия воспаления глаз.

MSM борется с воспалением благодаря сере, которую он «доставляет» в Ваш организм. Сера помогает восстановить клетки мышечной ткани. Исследование показало, что MSM также помогает восстановить гибкость и проницаемость стенок клеток внутри мышц, что ускоряет их восстановление.

Бромелаин

Этот фермент присутствует в ананасах и часто используется для лечения воспалений, вызванных заболеваниями, например, артритом. Исследование предполагает, что он может быть использован для снятия послеоперационной боли и отека, боли в суставах и воспаления пазух носа.

Исследование, опубликованное в журнале «Biomedical Reports», выяснило, что бромелаин обладает противовоспалительным и противотромбозным действиями. Он эффективно ускоряет кровоток и укрепляет иммунную систему.

Магний

Ученые выяснили, что дефицит магния может привести к возникновению целого ряда проблем, включая гипертонию, сердечно-сосудистые заболевания, повреждения почек и печени, мышечные спазмы, снижение иммунитета и мигрень.

Дополнительный прием магния поддержит кровяное давление в норме и предотвратит гипертонию. Исследование из журнала «Journal of Clinical Hypertension» показало, что такие заболевания сердца, как ишемическая болезнь сердца, ишемический инсульт и нарушения сердечного ритма, могут быть предупреждены и вылечены простым приемом магния.

• Аспирин — это противовоспалительное лекарственное средство, которое используется для снятия боли, воспаления и жара.
• Хотя ежедневный прием аспирина рекомендован взрослым мужчинам и женщинам для профилактики сердечного приступа и инсульта, важно понимать, что это влечет за собой определенные риски. К самым опасным побочным действиям аспирина относятся повреждения печени и почек, язвы, потеря слуха, геморрагический инсульт и синдром Рея.
• Долговременный прием аспирина может быть особенно опасен для людей с сердечной недостаточностью, заболеваниями печени и почек, астмой, язвами желудка, нарушениями свертываемости крови, гипертонией и диабетом.
• К счастью, существуют натуральные, более безопасные альтернативы аспирину, которые помогут Вам избежать побочный действий, связанных с приемом этого препарата.

Позаботьтесь о себе и близких, покупайте только полезные продукты!

Антиагреганты в практике лечения сердечно-сосудистых заболеваний

Т­ромбообразование играет ключевую роль в развитии различных сердечно-сосудистых осложнений. В патогенезе ишемических болезней органов и систем человеческого организма: ишемической болезни сердца (ИБС) [острый коронарный синдром (ОКС), инфаркт миокарда (ИМ)], ишемического мозгового инсульта, гангрены конечностей и других нарушений кровоснабжения органов и тканей — значительное место занимают воспалительные и атеросклеротические повреждения сосудов с нарушением целостности интимы, замедление кровотока, дисбаланс свертывающей и противосвертывающей системы и нарушение реологических параметров крови.

При повреждении эндотелия сосудов различной этиологии происходит формирование тромба и вследствие этого — критическое сужение просвета сосудов или его полное закрытие (частичная или полная окклюзия). В нарушениях реологических параметров крови агрегационное состояние тромбоцитов и эритроцитов играет ведущую роль [1, 6, 8, 10, 17].

Современное лечение и профилактика сердечно-сосудистых осложнений, в частности ИМ, невозможны без четкого представления механизмов тромбообразования, материальным субстратом которого являются тромбоциты, эритроциты, фибриноген. ИМ — ишемический некроз сердечной мышцы — в 95% случаев развивается в результате формирования тромба в коронарной артерии, что подтверждается данными аутопсии среди умерших в первые 3 ч от начала развития болевого синдрома и результатами коронарографического исследования у больных, поступивших в стационар в первые часы развития миокардиальной катастрофы [10].

В процессе тромбообразования тромбоцит проходит четыре стадии: активация, высвобождение активных биологических веществ (тромбоксаны, аденозиндифосфат АДФ, серотонин, гликопротеиновые (ГП) рецепторы — IIb/IIIa), агрегация и адгезия. Эти процессы (макро- и микротромбообразование) особенно бурно проявляются при дестабилизации коронарного кровотока — ОКС,, включая ИМ. В основе макро- и микротромбообразования лежат механизмы, стимулирующие агрегационную активность тромбоцитов и эритроцитов — наличие ускоренного, турбулентного тока крови в суженном атеросклеротической бляшкой участке сосуда, что способствует повреждению эндотелия (с развитием эндотелиальной дисфункции) и «обнажению» коллагена, одного из главных факторов агрегации и адгезии тромбоцитов. Тромбоциты вступают в контакт с субэндотелиальным слоем, в частности с главным стимулятором адгезии — коллагеном, образуют отростки с образованием тромбоцитарных конгломератов (агрегация) и приклеиваются (адгезия) на этих участках, создавая белый тромб.

Активация тромбоцитов осуществляется катехоламинами, тромбином, АДФ, серотонином, коллагеном, тромбоксаном А2 — продуктом метаболизма арахидоновой кислоты.

В результате активации тромбоцитов происходит высвобождение из последних биологически активных веществ (АДФ, тромбоксан А2, серотонина) и лабилизация мембраны тромбоцита с образованием ГП-рецепторов IIb/IIIa под действием АДФ и тромбоксана А2.

Агрегация тромбоцитов — образование тромбоцитарных конгломератов в плазме крови — происходит при активации и взаимодействии ГП-рецепторов IIb/IIIa через образования фибриновых мостиков между тромбоцитами.

Адгезия — прилипание тромбоцитарных конгломератов к поврежденной интиме сосудов — контролируется фактором Виллебранда.

Таким образом, активация тромбоцитов — ключевой момент в патогенезе сердечно-сосудистых осложнений, во многом определяющий выраженность нарушений кровоснабжения органов и тканей (сердце, головной мозг, периферические сосуды), поэтому антиагрегационная терапия является патогенетически обоснованной.

В настоящее время выделяют четыре группы антитромбоцитарных препаратов, в основе разделения которых лежат принципы доказательной медицины, учитывающие эффективность и наличие побочных действий. Первая группа антитромбоцитарных препаратов, применение которых не рекомендуется для практической кардиологии вследствие отсутствия доказательной основы преимуществ перед Аспирином, неэффективности и потенциальной опасности: сульфинпиразон, дипиридамол, простациклин, блокаторы синтетазы тромбоксана А2, антагонисты рецепторов тромбоксана А2, препараты ингибиторов рецепторов IIb/IIIa тромбоцитов для приема внутрь. Вторая группа, составляющая основу современной антитромбоцитарной терапии, — ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ): ацетилсалициловая кислота (АСК) — Аспирин. Третья группа — тиенопиридины (клопидогрел — Плавикс, тиклопидин — Тиклин). Четвертая группа — блокаторы ГП-рецепторов IIb/IIIa для внутривенного применения (абциксимаб, эптифибатид, тирофибан, фрамон) [1, 3, 8, 9, 11, 12].

АСК используется в медицинской практике более ста лет. Начиная с 1980-х годов, Аспирин активно применяется в клинической практике при лечении ОКС с целью предупреждения развития ИМ. Проведено несколько значительных исследований (VA, RISC, ISIS-2), которые убедительно продемонстрировали способность Аспирина снизить риск развития острого ИМ и смерти от острой коронарной недостаточности на 41–70%. В 2002 г. Antithrombotic Trialists Collaboration опубликовала данные крупнейшего метаанализа результатов 287 рандомизированных клинических исследований, охвативших 135000 пациентов. Полученные данные свидетельст­вуют о преимуществах Аспирина у пациентов с высоким риском развития осложнений. В метаанализе убедительно показано, что применение высоких доз Аспирина (500–1500 мг) не имеет преимуществ в терапевтической эффективности по сравнению со средними (160–325 мг) и низкими (75–150 мг) дозами и довольно часто сопровождается побочными дейст­виями со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Подобные результаты легли в основу постулата: оптимальная доза Аспирина для длительной профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с высоким риском находится в пределах 75–150 мг/сут [1, 4, 8, 11, 13, 17].

Американская диабетологическая ассоциация рекомендует применять АСК в дозе от 81 до 325 мг для вторичной профилактики поражений крупных сосудов у больных диабетом старше 30 лет, сочетающегося с компонентами метаболического синдрома: избыточной массой тела (> 120% от идеальной массы тела, индекс массы тела (ИМТ) > 28 для женщин и > 27,3 для мужчин), атерогенной дислипидемией (триглицериды > 250 мг%, холестерин липопротеидов низкой плотности > 130 мг% и холестерин липопротеидов высокой плотности < 40 мг%), высокое артериальное давление, отягощенный анамнез по ИБС, курение [1, 5, 12].

Кроме того, в метаанализе установлена целесообразность назначения Аспирина больным с фибрилляцией предсердия (в качестве альтернативы варфарину), заболеваниями периферических артерий (стеноз сонных артерий) и терминальной хронической почечной недостаточностью (требующей проведения гемодиализа).

В ряде независимых исследований было установлено, что у больных с ОКС без подъема сегмента ST ЭКГ (ESSENCE, PRISM PLUS) ближайший прогноз зависит от предшествующего приема Аспирина до развития обострения ИБС. Так, в исследовании PRISM PLUS на фоне применения Аспирина при ОКС частота развития ИМ, рефрактерной стенокардии и внезапной смерти к 7-му дню наблюдения составила 12,1% среди больных, не принимавших ранее этот препарат, и 23,5% — среди лиц, принимавших его до развития обострения. Этот факт получил название «аспириновый парадокс», что послужило поводом для D. L. Bhatt и E. J. Topol (2004) отнести Аспирин к «субоптимальным антитромбоцитарным средствам» [12].

Механизм действия АСК представлен на рисунке. Аспирин в первую очередь ингибирует ЦОГ тромбоцитов и эндотелия сосудов, подавляет образование тромбоксана А2 (мощного индуктора агрегации тромбоцитов и вазоконстрикции) — продукта метаболизма арахидоновой кислоты, а в больших дозах — синтез простациклина (дезагрегант и вазодилататор). АСК и другие нестероидные противовоспалительные препараты (индометацин) действуют на уровне метаболизма арахидоновой кислоты, а в больших дозах (Аспирин — от 300 до 500 мг) одновременно блокируют синтез простациклина, что косвенно может поддерживать агрегационное состояние тромбоцитов в результате количественного уменьшения простациклина и его дезагрегационного эффекта.

Существуют и другие механизмы действия АСК, которые отличают ее от других антиагрегантных препаратов и обусловливают ее уникальность. Аспирин оказывает ингибирующее влияние на образование фибрина через подавление образования тромбина (FII → FIIa) и функционального состояния фибриногена FI (блокирует лизин в молекулах фибриногена). Одновременно АСК способна активировать фибринолиз через высвобождение активаторов плазминогена и «разрыхления» волокон фибрина [3].

В последние годы активно обсуждается проблема резистентности к терапии Аспирином, под которой понимают неспособность препарата у некоторых больных в должной мере подавлять функцию тромбоцитов, снижать синтез тромбоксана А2 и/или удлинять время кровотечения. Распространенность резистентности к терапии Аспирином, по данным различных исследований, составляет от 10 до 45% [2, 7, 17]. Среди возможных причин этого феномена выделяют следующие:

• фармакодинамические взаимодействия Аспирина с нестероидными противовоспалительными препаратами;
• наличие нетромбоцитарных источников синтеза тромбоксана А2 (эндотелий, моноцитарная/макрофагальная ЦОГ-2);
• экспрессия ЦОГ-2 во вновь образующихся тромбоцитах;
• гидролиз Аспирина эстеразами слизистой оболочки ЖКТ;
• повышенный синтез тромбоксана А2;
• гиперлипидемия;
• генетические особенности.

Есть основания полагать, что резистентность к терапии Аспирином может быть связана с полиморфизмом гена ЦОГ, затрагивающим активный центр фермента (Ser529), полиморфизмом генов, кодирующих другие ферменты, участвующие в мобилизации и метаболизме арахидоновой кислоты (фосфолипазы, тромбоксансинтетазы) и полиморфизмом генов, кодирующих другие ГП-рецепторы тромбоцитов [7].

Наиболее перспективным c точки зрения эффективности профилактики и лечения тромбозов является использование АСК в сочетании с тиенопиридинами [6, 9, 12, 13, 17, 18].

АСК, дипиридамол, сульфинпиразон обладают рядом побочных эффектов, которые снижают их терапевтический эффект, поэтому в настоящее время группа тиенопиридинов — синергистов Аспирина — представляет интерес для практической медицины. По данным исследования TASS (Ticlopidine Aspirine Stroke Stady), которое было выполнено с целью сравнения профилактической активности тиклопидина (500 мг/сут) и АСК (1300 мг/сут) у больных с ИБС, эффективность тиклопидина была значительно выше при меньшем количестве побочных эффектов: риск развития инсультов и ИМ в группе пациентов, принимавших тиклопидин, был на 24% меньше в первый год наблюдения по сравнению с группой больных, принимавших только Аспирин в указанной дозе [9, 11, 12, 13, 17].

Механизм действия тиенопиридинов опосредуется через блокаду Р2Y12-рецепторов тромбоцитов, что препятствует стимулирующему действию на них АДФ и последующей активации ГП-рецепторов IIb/IIIa.

Экспериментальные исследования механизмов действия тиенопиридинов показали, что препараты высокоэффективны только in vivo. В отличие от АСК, которая ингибирует только вторую фазу агрегации тромбоцитов, индуцированную АДФ, тиклопидин ингибирует обе фазы — агрегацию и адгезию. Тиенопиридины также тормозят активацию тромбоцитов, вызванную коллагеном, адреналином, тромбином и серотонином. При этом (в отличие от АСК) они не затрагивают метаболизм арахидоновой кислоты и, таким образом, не влияют на синтез простациклина эндотелием сосудов [1, 11].

Кроме вышеперечисленного, тиенопиридины повышают пластичность (деформируемость) эритроцитов, способ­ствуя улучшению реологических свойств крови и микроциркуляции, что подтверждено в наших исследованиях: отмечено увеличение электрофоретической подвижности эритроцитов под действием тиклопидина в дозе 400 мг/сут; одновременно препарат понижал вязкость крови путем снижения фибриногена плазмы [9].

В настоящее время накоплен значительный клинический опыт применения тиенопиридинов при различных сердечно-сосудистых патологиях: ОКС, инсульт, облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей и диабетическая ангиопатия. В исследовании CAPRIE при сравнении эффективности клопидогрела и Аспирина с целью вторичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений показатели частоты ишемических инсультов, ИМ и смерти от внезапной сердечной недостаточности за год в группах пациентов, применявших клопидогрел и Аспирин, продемонстрировал и снижение относительного риска развития указанных осложнений на фоне приема клопидогрела на 8,7%. Клопидогрел относится к группе тиенопиридинов, обладает наиболее полноценным антитромботическим действием, при нагрузочной дозе 300 мг (600 мг) его действие начинается через 2–4 ч от начала приема препарата и достигает максимума антиагрегантного действия к концу второго-третьего дня лечения. Тиклопедин редко используют в настоящее время в практике лечения ОКС в связи с отсроченным началом антиагрегантного действия, отсутствием выверенной нагрузочной дозы, более частыми, чем у клопидогрела, развитиями осложнений — нейтропении, тромбоцитопении, нарушения функции печени [1, 11, 13].

Наилучшие результаты получены при комбинированном лечении тиенопиридинами в сочетании с Аспирином, что позволило уменьшить терапевтические дозы указанных препаратов, снизить количество побочных эффектов и удешевить лечение.

В исследованиях CATS (Canadian-American Ticlopidin Stady), куда были включены 1053 пациента, перенесших недавно (в последние 4 мес) эпизоды ишемических приступов, было продемонстрировано уменьшение риска развития ИМ, повторного инсульта и смерти от сердечно-сосудистой недостаточности на 30,2% [1, 8, 11, 12].

Сходные результаты представлены французскими учеными Y. C. Aican et al. (1989), аналогичные данные получены в ходе шведского многоцентрового исследования STIM. Французские исследователи наблюдали за 169 пациентами, в исследование STIM было включено 687 пациентов с перемежающейся хромотой. Назначение тиклопидина проводилось по стандартной методике в дозе 250 мг/сут с добавлением 75–100 мг Аспирина в сутки. В обеих группах наблюдения количество сосудистых осложнений снизилось на 38–40% (с одновременным улучшением периферического кровотока).

В исследовании CLARITI-TIMI 28 при добавлении клопидогрела к стандартной терапии Аспирином у 3491 пациента с ОКС с подъемом сегмента ST к 30-му дню лечения документально подтверждено снижение риска смерти от сердечно-сосудистой недостаточности, ИМ, рецидива ишемии (требующего экстренной реваскуляризации) на 20% по сравнению с группой пациентов, применявших плацебо. Аналогичные результаты получены в исследовании COMMIT-CCS-2, включившем 45852 пациента, получавших АСК 162 мг в день и клопидогрел 75 мг в день: риск развития внезапной смерти, повторного ИМ и инсульта снижался на 10% во время пребывания в стационаре [1].

Таким образом, в настоящее время наиболее предпочтительным (по сравнению с монотерапией) с точки зрения эффективности в профилактике эпизодов ишемии, развития ИМ и стоимости лечения больных с ОКС является использование тиенопиридинов (клопидогрел — однократно с нагрузочной дозой 300 мг, затем 75 мг/сут) в сочетании с Аспирином (100 мг/сут) в течение 9–12 мес, так как они являются мощными ингибиторами агрегации и адгезии тромбоцитов и эритроцитов, а следовательно, эффективными антитромботическими средствами, применяющимися в кардиологической практике, с минимальными побочными эффектами.

В острых ситуациях ОКС, при проведении баллонной ангиопластики со стентированием эффективность антиагрегантной терапии возрастает при использовании комбинации АСК с клопидогрелом и/или антагонистами ГП-рецепторов IIb/IIIa. В этих ситуациях используют нагрузочные дозы антитромбоцитарных препаратов (Аспирин — 150–300 мг, клопидогрел — 300–600 мг однократно) с последующим переходом на поддерживающие дозы (Аспирин — 75–150 мг/сут, клопидогрел 75 мг/сут) в течение 12 мес.

Исследование CHARISMA, посвященное изучению эффективности терапии при добавлении клопидогрела в дозе 75 мг/сут к стандартной терапии Аспирином 75–150 мг/сут на протяжении длительного времени (в течение одного года) у 15603 пациентов с хроническими формами сердечно-сосудистых заболеваний, показало результаты, аналогичные по сравнению с группой пациентов, получавших монотерапию АСК (7,3%), — снижение частоты развития ИМ, инсульта, смерти от внезапной сердечной недостаточности до 6,8% при минимальных осложнениях со стороны ЖКТ [1].

Основной клинической проблемой применения Аспирина, помимо риска кровотечений (особенно у пожилых пациентов), являются осложнения со стороны ЖКТ в виде развития диспептических расстройств и эрозивно-язвенного гастрита. Эрозивно-язвенные изменения слизистой ЖКТ на фоне приема АКС в стандартизированных дозах, применяемых в кардиологической практике, — общеизвестный факт [14, 15, 16, 18, 19].

Долгое время единственным и практически 100-процентным решением этой проблемы многие клиницисты считали применение кишечно-растворимых форм АСК: Тромбо АСС, Аспифат, Аспирин-С, Аспирин Упса и др. Однако, согласно результатам последних исследований, отмечено образование эрозий и язв желудка даже при применении Аспирина, покрытого кишечно-растворимой оболочкой (они рубцевались в 90% наблюдений при применении циметидина и антацидов только после отмены этих форм) [18, 19].

Сравнительно малоизвестны и описанные недавно поражения тонкого и толстого кишечника, вызванные Аспирином и другими нестероидными противовоспалительными препаратами: скрытые и явные кровотечения, перфорации, стриктуры, обострения хронических энтероколитов. Частота этих осложнений значительно меньше, чем локализующихся в желудке и начальном отделе двенадцатиперстной кишки. Тем не менее они также оказывают отрицательное влияние на практическую значимость Аспирина в профилактике ишемических приступов.

Поражения тонкого кишечника в виде энтеропатий при приеме АСК встречались чаще, чем в контрольной группе пациентов (не принимавших Аспирин). Наиболее характерными были: диафрагмоподобные стриктуры (синдром обструкции тонкого кишечника) и аспирин-индуцированная энтеропатия (синдром, характеризующийся кишечными кровотечениями, потерей белка и мальабсорбцией).

Патологические изменения толстого кишечника при приеме нестероидных противовоспалительных препаратов бывают двух типов:

• в ранее неизмененной толстой кишке (острый колит, одиночные язвы-эрозии в слепой, ободочной, сигмовидной кишках);
• в ранее измененном кишечнике (перфорации при дивертикулезе, обострение хронических воспалительных процессов).

Вопросы профилактики повреждения слизистой ЖКТ при назначении АСК до конца не изучены и остаются актуальными в клинической практике. В настоящее время, по данным литературы, очевидно лишь то, что использование кишечно-растворимых форм АСК не решает этой проблемы.

Все вышеперечисленное ставит перед фармакологами и клиницистами задачи создания и внедрения в клиническую практику новых форм лекарственных препаратов, способных защитить ЖКТ от повреждающего воздействия пероральных нестероидных противовоспалительных препаратов.

Аспирин-индуцированные осложнения в слизистой ЖКТ диктуют его отмену и назначение цитопротекторов — антацидов. В ряде клинических и экспериментальных исследований показано, что антациды эффективны в лечении и профилактике эрозий и язв слизистой оболочки желудка при применении нестероидных противовоспалительных препаратов. Было продемонстрировано, что цитопротекторный эффект антацидов реализуется через стимуляцию образования простагландинов в стенке желудка (снижение уровня простагландинов в слизистой желудка — основной механизм эрозивно-язвенного процесса, вызванного применением Аспирина), усиление секреции бикарбонатов и увеличение гликопротеинов в слизистой желудка.

Особый интерес представляет препарат Кардиомагнил, который представляет собой соединение АСК (в наиболее эффективных и безопасных дозах — 75 и 150 мг) с невсасывающимся антацидом — гидроокисью магния [3].

Невсасывающиеся антациды являются одними из наиболее часто применяемых препаратов в гастроэнтерологической практике при лечении заболеваний желудка, в том числе и язвенной болезни. Свой положительный эффект они реализуют через абсорбцию соляной кислоты в желудке. Кроме того, невсасывающиеся антациды обладают и рядом других положительных эффектов: снижают протеолитическую активность желудочного секрета (адсорбируют пепсин, снижают его активность через повышение рН среды), обладают обволакивающим свойством, связывают лизолецитин и желчные кислоты, оказывающие неблагоприятное воздействие на слизистую ЖКТ.

Гидроокись магния, входящая в состав Кардиомагнила, действует быстрее по сравнению с гидроокисью алюминия, что чрезвычайно важно при использовании этого препарата в антиагрегантном лечении. АСК быстро всасывается из ЖКТ: терапевтические концентрации Аспирина в плазме крови достигаются через 15–20 мин от момента приема препарата, при этом специально проведенные исследования показали, что гидроокись магния в составе Кардиомагнила не влияет на скорость всасывания АСК [3, 10].

Кардиомагнил показан:

• пожилым людям (после 60 лет);
• пациентам с ИБС;
• пациентам, страдающим цереброваскулярными заболеваниями;
• пациентам, перенесшим инфаркты и инсульты;
• людям среднего возраста (35–50 лет), имеющим высокий риск сердечно-сосудистых заболеваний.

Дозы и способы применения Кардиомагнила:

• для первичной профилактики: первые 2–3 дня по 150 мг, далее по 75 мг/сут вечером после еды;
• для вторичной профилактики и лечения: по 150 мг/сут длительно.

Таким образом, профилактика тромбозов и тромбоэмболий, составляющих ключевой момент в развитии сердечно-сосудистых патологий (ОКС, острый ИМ, ишемические инсульты, тромбоэмболии легочной артерии, поражение почек, периферические ангиопатии), с помощью антиагрегантных препаратов является определяющим направлением в лечении больных в терапевтической и хирургической практике. Тиенопиридины (в частности, клопидогрел (Плавикс)), АСК способствуют активной профилактике тромбоэмболий, а их сочетание позволяет уменьшить количество принимаемого препарата с повышением терапевтической активности и снижением побочных эффектов.

Кардиомагнил — первая применяемая в России комбинация АСК (антиагрегант) и гидроокиси магния (антацидный компонент) — устраняет ульцерогенное и диспептическое действие Аспирина, что позволяет рекомендовать его к применению в широкой практике лечения и профилактики сердечно-сосудистых патологий.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

А. М. Шилов, доктор медицинских наук, профессор С. А. Князева, кандидат медицинских наук С. А. Мацевич ММА им. И. М. Сеченова, Москва

Какие таблетки принимать при разных болях в сердце

Используемая врачами классификация кардиологических препаратов включает лекарственные средства первой необходимости для снятия болей в сердце. Этот симптом лучше не игнорировать, и всегда иметь в домашней аптечке сердечные лекарства. В случае слабости, одышки, острой боли, бледности лица и выступившего холодного пота необходимо срочно вызвать скорую медицинскую помощь.

Боль в сердце может свидетельствовать о неотложном состоянии человека:

• поражении миокарда и сбое в работе сердечной мышцы;
• венечных (коронарных) сосудов, доставляющих в сердце насыщенную кислородом кровь;
• сердечных оболочек, клапанов;
• боль также может появиться от органов и тканей, расположенных вблизи сердца – легких, бронхов, мышц, связок и даже костей.

Причин для появления этих симптомов очень много, поэтому в каждом случае показаны разные таблетки от болей в сердце.

Купирование острой боли, возникающей за грудиной, проводят Нитроглицерином. Это средство первой помощи в виде мелких таблеток всегда нужно иметь в аптечке. Оно действует при приступах стенокардии. Также больному показан полный покой, необходимо ложиться в больницу, пройти обследование.

Промедление в этом случае может привести к инфаркту.

Врач назначает лечение для снятия болевых приступов и предотвращения рецидивов. Выбор препаратов проводится на основе диагноза, наличия хронических болезней, возраста, особенностей организма. Устранение боли проводится при помощи анальгетиков для непосредственного влияния на рецепторы, также применяются средства для снятия спазмов, усиления метаболизма и другие.