Лизиноприл – гидрофильный ингибитор ангиотензинпревращающего фермента длительного действия: особенности клинической фармакологии и диапазон клинического применения

Хроническая артериальная гипертензия требует срочного медикаментозного лечения, поэтому специалисты стараются подобрать пациенту гипотензивный препарат, который подходит для ежедневной нормализации артериального давления. Наиболее популярными лекарственными средствами из группы ингибиторов АПФ являются Лизиноприл и Эналаприл, их действие направлено на угнетение выработки ангиотензинпревращающего фермента. Таким образом, оба препарата блокируют действие фермента, который берет участие в биологических процессах, способствующих сужению кровеносных сосудов. Данные препараты схожи по механизму действия, однако они имеют некоторые различия в составе, и схеме приема, поэтому перед гипертоником возникает вопрос, что лучше Лизиноприл или Эналаприл?

Состав и форма выпуска медикаментов

Формула лекарственного средства Эналаприл была создана в конце XX века, как один из аналогов Каптоприла. Лекарственное средство относится к ингибиторам АПФ второго поколения. Химическая формула Лизиноприла была создана в 1975 году, а производить его начали позже, одной венгерской фармакологической компанией.

Выпускается в виде таблеток белого цвета с делением посредине, в количестве 10 штук в блистере

Эналаприл является химически модифицированной формой лекарственного средства, которое в организме, в результате метаболизма, преображается непосредственно в активный компонент. Основным активным веществом в составе медикамента является эналаприла малеат, в концентрации 5, 10, 20 мг.

Препарат также содержит дополнительные компоненты, такие как:

• сахар;
• моногидрат лактозы;
• целлюлоза;
• тальк;
• магния стеарат;
• натрия гидрокарбонат.

Дополнительные компоненты могут отличаться в зависимости от производителя.

Химические составляющие Лизиноприла не подвергаются действию обменных процессов в организме. Так, активным веществом в составе препарата выступает лизиноприл, в форме дигидрата в концентрации 10 мг.

Выпускается в виде таблеток разового цвета, со срезанными краями и делением с одной стороны

Лекарство содержит следующие вспомогательные компоненты:

• лактоза моногидрат;
• кукурузный крахмал;
• магния стеарат;
• метилена хлорид;
• повидон.

Дополнительные компоненты остаются неизменными, изменяется лишь их дозировка в зависимости от концентрации действующего вещества.

Сравнение удобства применения Лизиноприла и Эналаприла

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Лизиноприла примерно одинаковое с Эналаприлом. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2020-12-04 13:42:31

Различия в фармакологических свойствах

Эналаприл оказывает сосудосуживающее действие, что позволяет снизить периферическую сопротивляемость сосудов, снизить нагрузку на миокард и стабилизировать артериальное давление.

Регулярное применение медикамента производит следующие действия на организм:

• устранение спазма артериальных стенок;
• нормализация систолического и диастолического давления;
• уменьшает нагрузку на миокард;
• восстанавливает кровообращение в сердечных и почечных артериях;
• снижает риск прогрессирования сердечной недостаточности;
• производит диуретический эффект, тем самым предупреждает задержку жидкости в организме;
• устраняет гипотрофию левого желудочка;
• предупреждает процесс тромбообразования.

Применение Лизиноприла в ранний реабилитационный период после острого инфаркта снижает риск летального исхода

Фармакологические свойства Лизиноприла заключаются в прямом торможении продукции альдостерона, и увеличении синтеза простагландинов. Препарат обладает схожим действием на организм гипертоника, что и Эналаприл, поскольку все оказываемые эффекты обусловлены воздействием на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Однако существует разница между лекарствами по механизму эвакуации из организма, так как средства относятся к разным классам ингибиторов АПФ. Таким образом, Эналаприл является липофильным пролекарством, у которого выведение продуктов распада происходит, главным образом через почки, и в меньшей степени, через печень.

Лизиноприл относят к гидрофильной группе медикаментозных средств, которые не поддаются процессам метаболизма в организме. Активные компоненты эвакуируются в неизменной форме, преимущественно почками.

Из этого следует, что отличительной чертой Эналаприла от Лизиноприла является их распределение в организме после употребления таблетки. Так Эналаприл подвергается процессу биотрансформации в активный метаболит – эналаприлат.

Трансформация структурных компонентов Эналаприла происходит в печени, что подвергает ее к дополнительной функциональной нагрузке. Поэтому у гипертоников с нарушениями в работе печени может наблюдаться значительное снижение преобразования действующих компонентов, то есть уменьшение терапевтической эффективности препарата.

Сравнение побочек Лизиноприла и Эналаприла

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Лизиноприла состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Эналаприла. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Лизиноприла схоже с Эналаприлом: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Какое из лекарств лучше по способу приема?

Перед выбором лучшего гипотензивного средства у пациентов возникает вопрос, в чем разница между препаратами схожими практически по всем параметрам? Одним из существенных отличий между Лизиноприлом и Эналаприлом является дозировка активного вещества и схема приема, которые хоть и имеют несущественные различия, но влияют на лечебный эффект.

За счет пролонгированного действия Эналаприл более эффективен при приеме в первой половине дня

Длительность гипотензивного эффекта Эналаприла в среднем составляет 18 часов. Для поддержания нормального давления средство рекомендовано принимать 2 раза в сутки, независимо от времени приема пищи. У лекарства продолжительный период эвакуации с организма, поэтому его назначают один-два раза в сутки. Однако у препарата есть один главный недостаток, он поступает в организм в не активном состоянии, а значит, требует активации действующего вещества в печени. Химические вещества лекарства могут накапливаться в жировой ткани, что снижает его эффективность у пациентов с избыточной массой тела. Поэтому гипертоникам в анамнезе, у которых диабет второго типа, следует принимать таблетки с осторожностью.

Стабильный гипотензивный эффект при приеме Лизиноприла наблюдается через 1-2 месяца, что следует учитывать при увеличении дозы

Лизиноприл выгодно отличается от своего аналога, так как гидрофильный класс медикамента, хорошо подходит для терапии артериальной гипертензии. Продолжительность действия составляет 24 часа, обеспечивая мягкую стабилизацию кровяного давления. Таблетки достаточно принимать 1 раз в сутки.

В процессе лечения обоими препаратами следует соблюдать следующие рекомендации:

• осуществлять мониторинг показателей уровня давления в течение дня;
• контролировать показатели состояния кровеносной и выделительной системы при помощи лабораторных анализов;
• следить за функциональным состоянием сердца и почек;
• самостоятельно не увеличивать дозу средства;
• рекомендовано принимать минимальные дозы, за счет которых держится гипотензивный эффект;
• не совмещать средства с употреблением спиртных напитков.

Общее описание средства Лизиноприл

Гипотензивное лекарство Лизиноприл содержит лизиноприла дигидрата. Это ингибитор пролонгированного действия. Применяется для лечения гипертензии и профилактики последствий. Особенностью его является возможность применения у пациентов с ожирением.

Выпускается в таблетках по 5, 10 и 20 мг. Производитель – Авант, Украина.

Средство снижает образование ангиотензина и подавляет альдостерон. Повышает толерантность к физическим нагрузкам, снижает АД, расширяет артерии, снижает преднагрузку при ХСН.

Длительное применение лекарства ведет к снижению гипертрофии сердечной мышцы и артерий. Лечение приводит к улучшению кровообращения при ишемическом нарушении. Продлевает жизнь пациентам с хронической недостаточностью сердца.

Начинает действовать в течение часа, сохраняя результат на сутки. Эффект при гипертензии отмечается в 1-2 день с начала приема. Стабильный результат отмечается через 4-8 недель.

Исследования и эффективность

Лизиноприл – хорошо исследованный ингибитор АПФ, механизм действия которого основан на снижении синтеза ангиотензина и подавлении активности ренин-ангиотензиновой системы.

При сравнительном анализе эффективности Эналаприла и Лизиноприла оба средства показали стойкое снижение АД, но эффект последнего был более выраженным. Переносимость препаратов не отличается. При этом Лизиноприл действует более продолжительное время.

Риск развития побочных явлений от применения лекарства зависит от продолжительности лечения. Наиболее частый симптом – сухой кашель, возникающий у 4-18% пациентов.

Лизиноприл является эталонным ингибитором АПФ. Его высокая эффективность доказана при таких заболеваниях, как артериальная гипертензия и диабет. Он может широко применяться в лечении этих заболеваний.

Источник:

«Применение Лизиноприла при артериальной гипертензии», Трудный пациент, 2006.

Противопоказания

Лизиноприл противопоказано принимать, если ранее наблюдалась реакция гиперчувствительности на компоненты в составе. Средство не назначается при сужении аорты, цереброваскулярных патологиях, ишемической болезни.

Другие противопоказания к применению лекарства:

1. нарушения кроветворения;
2. патологии соединительной ткани;
3. гипогликемия;
4. сужение почечной артерии;
5. до 18 лет и в пожилом возрасте.

При беременности Лизиноприл не выписывается, так как нет данных о его токсическом и мутагенном воздействии на эмбрион. В случае лечения при лактации грудное вскармливание на время прекращается.

Побочные эффекты

В редких случаях у больных отмечаются приступы гипотензии. Есть риск аритмии, стенокардии, головокружения, тахикардии. Некоторые пациенты отмечают повышенную утомляемость, тремор рук, снижение аппетита. Возможно нарушение вкуса.

Возможные побочные эффекты со стороны разных систем и органов:

1. ЦНС – лабильность, спутанность сознания;
2. ССС – сильное снижение АД, стенокардия, частое сердцебиение;
3. ЖКТ – сухость слизистых, гепатит, панкреатит, диспепсия;
4. аллергические проявления – отек губ, лица, языка, сыпь, лихорадка;
5. другие – васкулит, повышение уровня мочевины, астения.

В случае передозировки происходит выраженное снижение АД. Вместе с тем наблюдается сухость слизистых, сонливость, запор, беспокойство, раздражительность. При повышении дозировки с развитием нежелательных симптомов проводится симптоматическая терапия. Назначаются вазопрессорные средства, контролируется АД.

Сильное снижение АД на фоне приема ингибиторов АПФ часто связано с приемом диуретиков, которые снижают объем циркулирующей крови. Такой эффект также могут вызвать диарея, рвота, ограничение в рационе поваренной соли.

В редких случаях есть вероятность острой недостаточности почек, миалгии, лихорадки. При беременности на фоне приема средства есть риск патологии почек будущего ребенка.

Дозировка

Начальная доза Лизиноприла составляет 10 мг в сутки за 1 прием. При недостаточном эффекте доза повышается до 20-80 мг/сутки. При ХСН лечение начинается с 2,2 мг. Поддерживающая доза составляет 5-20 мг р/с.

При нарушении водно-электролитного баланса дозировка не превышает 5 мг. Для максимального эффекта рекомендуется принимать лекарство в одно и то же время.

Кому подойдет

Лизиноприл показан больным с разными типами артериальной гипертензии. Он назначается в комплексной терапии ХСН.

Какой из препаратов лучше в лечении гипертонии

Для лечения гипертонической болезни Лизиноприл используют уже много лет, и на данный период времени существует множество практических подтверждений доказывающих хорошую эффективность лекарства по сравнению с другими аналогами.

При лечении артериальной гипертензии оба препарата показали хорошую переносимость организмом

Непосредственное сравнение терапевтической эффективности Лизиноприла и Эналаприла, было проведено путем контроля уровня АД у больных находящихся на гипотензивном лечении. Для качественного контроля было принято использовать целевой уровень кровяного давления (140/90 мм. рт. ст.), дозировка активного вещества подбиралась до достижения заявленных показателей. Оба медикамента снижали давления до оптимального уровня, но лечебный эффект от приема Лизиноприла имел более выраженный характер.

В результате исследования, выявилось, что при одинаковой дозировке и схеме приема, Лизиноприл обладает большей продолжительностью действия.

Таким образом, оба лекарственных средства показали на практике высокую результативность и безопасность в лечении гипертонической болезни. Наиболее выгодной чертой Лизиноприла является более широкие показания к использованию, так его можно назначать пациентам с ожирением, вирусным гепатитом, и острым инфарктом в анамнезе.

Сравнение привыкания у Лизиноприла и Эналаприла

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром о, у Лизиноприла достаточно схоже со аналогичными значения у Эналаприла. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Лизиноприла значения «синдрома о достотачно малое, впрочем также как и у Эналаприла.

Показания к применению

Эналаприл и Лизиноприл относятся к одной группе препаратов. Они назначаются для снижения высокого артериального давления в таких ситуациях:

1. эссенциальная гипертензия любой степени тяжести;
2. артериальная гипертензия на фоне заболеваний почек;
3. хроническая сердечная недостаточность.

Согласно инструкции по применению, Эналаприл рекомендован пациентам с сердечной недостаточностью любой стадии развития. Препарат замедляет прогрессирование заболевания, снижает частоту госпитализаций по поводу развития осложнений и повышает выживаемость пациентов.

Лизиноприл рекомендован в ранней стадии развития инфаркта миокарда. Он назначается в первые 24 часа пациентам со стабильной гемодинамикой – для профилактики нарушения работы левого желудочка и развития сердечной недостаточности. По экспертов, лизиноприл – единственный ингибитор АПФ, который спасает жизни при инфаркте миокарда.