Лозап: показания, инструкция по применению лекарства

Фармакологическое действие

Лозап является антигипертензивным препаратом. Его воздействие основывается на препятствии связывания ангиотензина 2 с рецепторами АТ1. Как следствие, происходит нивелирование ряда эффектов АТ2:

• артериальной гипертензии;
• высвобождения ренина и альдостерона, вазопрессина, катехоламинов;
• развитие гипертрофии левого желудочка.

Под воздействием лекарства не происходит блокирование ангиотензин-конвертирующего фермента, поэтому брадикинин не накапливается и воздействия на кининовую систему не производится.

Активный метаболит Лозапа образуется во время биотрансформации и оказывает антигипертензивное воздействие на организм. Поэтому препарат является пролекарством.

Препарат одинаково воздействует на пациентов, вне зависимости от их возраста, расовой принадлежности и пола.

Фармакологические свойства препарата Лозап

Лозартан — специфический антагонист рецептора (типа AT1) ангиотензина II. Ангиотензин II связывается с AT1 -рецептором, имеющимся во многих тканях (например гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце). Лозартан и его фармакологически активный метаболит карбоксильной кислоты (E-3174) блокируют эффекты ангиотензина II. Лозартан не связывает и не блокирует рецепторы других гормонов и ионные каналы, важные для сердечно-сосудистой регуляции. Лозартан не ингибирует АПФ, а блокирует реакцию на ангиотензин I и II и не оказывает влияния на кининовую систему, не влияет на уровень брадикинина. Лозартан не оказывает влияния на автономные рефлексы и на уровень норадреналина в плазме крови. Препарат одинаково эффективен у мужчин, женщин до 65 лет и у пациентов преклонного и старческого возраста с АГ (артериальная гипертензия). При одновременном применении Лозапа с диуретиками тиазидного типа степень снижения АД повышается. После перорального приема лозартан хорошо всасывается и в результате метаболизма при первичном прохождении через печень образуются активный метаболит карбоксильной кислоты и неактивные метаболиты. Системная биодоступность при пероральном применении лозартана составляет около 33%. Средняя максимальная концентрация лозартана достигается на протяжении 1 ч, а его активного метаболита — на протяжении 3–4 ч. При применении препарата со стандартизованной диетой клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови не отмечали. Клиренс в плазме крови для лозартана и его активного метаболита составляет около 600 и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 74 и 26 мл/мин соответственно. После перорального применения почти 4% дозы выводится с мочой в неизмененном виде и около 6% дозы в виде активного метаболита. При пероральном применении лозартана калия в дозе до 200 мг фармакокинетика препарата и его активного метаболита является линейной. После перорального применения концентрация препарата и его активного метаболита в плазме крови снижается полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения 2 ч для лозартана и 6–9 ч — активного метаболита. При однократной суточной дозе 100 мг ни лозартан, ни его активный метаболит не накапливаются в плазме крови в значительном количестве.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лозап — гипотензивный препарат, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Он уменьшает периферическое сопротивление сосудов, снижает уровень адреналина и альдостерона в крови. Под его воздействием понижается давление в малом круге кровообращении, развивается диуретический эффект, уменьшается постнагрузка. Лозап предупреждает гипертрофические процессы миокарда, способствует увеличению толерантности к физическим нагрузкам у людей, болеющих сердечной недостаточностью.

Максимальное гипотензивное воздействие после одноразового приема лекарства наблюдается спустя 6 часов, после чего постепенно уменьшается на протяжении 24 часов. При систематическом лечении максимальный эффект (снижение АД) происходит через три-шесть недель после начала терапии.

Следует учитывать, что у людей, которые имеют цирроз печени, заметно увеличивается концентрация действующего вещества (лозартана) в плазме крови. Поэтому таким больным назначается особая, уменьшенная дозировка.

Абсорбция из ЖКТ человека происходит быстро. Биодоступность препарата составляет около 33%. После перорального приема наибольшая концентрация в плазме присутствует спустя один час. Наибольшая концентрация метаболита препарата наблюдается через 3-4 часа. Период полувыведения лозартана — 2 часа, активного метаболита — 9 часов. 35% препарата выводится из организма с мочой, около 60% — через кишечник.

Лозап, 50 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

Гиперчувствительность.

Пациенты с отеком Квинке в анамнезе (отек лица, губ, глотки и/или языка) должны находиться под строгим наблюдением.

Артериальная гипотензия и нарушения водно-электролитного баланса.

Артериальная гипотензия с клиническими проявлениями, особенно после приема первой дозы или после повышения дозы, может возникать у пациентов с гиповолемией и/или гипонатриемией в результате приема диуретиков в высоких дозах, диеты с низким содержанием поваренной соли, диареи или рвоты.

Необходимо либо проводить коррекцию этих состояний до назначения препарата Лозап®, либо применять начальные дозы препарата.

Водно-электролитные нарушения.

Водно-электролитные нарушения характерны для пациентов с нарушением функции почек в сочетании с сахарным диабетом или без него и требуют коррекции. В клиническом исследовании, проведенном с участием пациентов с сахарным диабетом типа 2 с нефропатией, частота гиперкалиемии в группе, получавшей лозартан, была выше, чем в группе плацебо. Это указывает на необходимость постоянного контроля содержания калия в плазме крови и показателей Cl креатинина — особенно строгого наблюдения требуют пациенты с сердечной недостаточностью и Cl креатинина от 30 до 50 мл/мин.

Назначение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия и калийсодержащих солезаменителей одновременно с препаратом Лозап® не рекомендуется.

Нарушение функции печени.

С учетом данных о фармакокинетике, указывающих на значительное повышение концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени, пациентам с нарушениями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) в анамнезе рекомендуется назначать препарат в более низких дозах. Опыт применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует. С учетом этого, препарат Лозап® противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Двойная блокада РААС.

Имеются доказательства того, что одновременное применение ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена увеличивает риск возникновения артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность).

Применение препарата Лозап® совместно с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2) и не рекомендуется у других пациентов (см. «Противопоказания»).

Применение препарата Лозап® в сочетании с ингибитором АПФ противопоказано пациентам с диабетической нефропатией и не рекомендовано прочим пациентам (см. «Противопоказания»).

ИБС и цереброваскулярные заболевания.

Как при применении любых гипотензивных препаратов, слишком резкое снижение АД у пациентов с ИБС и цереброваскулярными заболеваниями может привести к инфаркту миокарда или ишемическому инсульту.

Сердечная недостаточность.

У пациентов с сердечной недостаточностью с нарушением функции почек или без нее, как при применении других лекарственных препаратов, действующих на РААС, существует риск развития тяжелой артериальной гипотонии и острой почечной недостаточности. Опыта применения лозартана при лечении пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью у пациентов с тяжелой ХСН (IV функционального класса по классификации
NYHA
), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и угрожающими жизни аритмиями, практически нет. С учетом этого, при назначении лозартана данным категориям пациентов следует соблюдать осторожность.

Совместное применение с ингибиторами АПФ при ХСН.

При применении препарата Лозап® в комбинации с ингибиторами АПФ может увеличиваться риск развития побочных эффектов, особенно нарушения функции почек и гиперкалиемии (см. «Побочные действия»). В этих случаях необходимо тщательное наблюдение и контроль лабораторных показателей.

Гемодиализ.

При проведении гемодиализа возрастает чувствительность АД к действию антагонистов АТ1-рецепторов в результате снижения ОЦК и активации РААС. Необходимо корректировать дозу препарата Лозап® под тщательным контролем АД у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Трансплантация почки.

Данные о применении препарата Лозап® у пациентов, недавно перенесших пересадку почки, отсутствуют.

Общая анестезия.

У пациентов, получающих АРА II, во время проведения общей анестезии и при хирургических вмешательствах, может развиться артериальная гипотензия в результате блокады РААС. Очень редко могут отмечаться случаи тяжелой артериальной гипотензии, требующей в/в введения жидкости и/или вазопрессорных препаратов.

Стеноз аортального и митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.

При применении препарата Лозап®, как и других вазодилататоров, у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией или гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана следует соблюдать осторожность.

Первичный гиперальдостеронизм.

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии гипотензивными препаратами, влияющими на РААС. В связи с этим препарат Лозап® не рекомендуется назначать таким пациентам.

Пожилые пациенты.

Как правило, пациентам старше 75 лет лечение препаратом Лозап® рекомендуется начинать с дозы 25 мг/сут.

Другие особые указания и меры предосторожности.

Как показывает клинический опыт применения ингибиторов АПФ, лозартана и других антагонистов АТ1-рецепторов, данные препараты менее эффективно снижают АД у пациентов негроидной расы, чем у представителей других рас, возможно, вследствие низкой активности ренина у пациентов этой расы.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами.

Не изучалось. При вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении препарата может наблюдаться головокружение, сонливость и обморочные состояния.

Показания к применению

Лозап применяется в таких случаях:

• заболевание артериальной гипертензией;
• сердечная недостаточность хронической формы (прием препарата включается в комбинированное лечение, применяется для лечения пациентов с непереносимость ингибиторов АПФ, или когда отмечается их неэффективность);
• необходимость уменьшения риска сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) у людей, страдающих артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
• развитие диабетической нефропатии у больных с сахарным диабетом 2 типа и артериальной гипертензией.

Показания к применению Лозап Плюс такие же. Однако он имеет комбинированный состав, поэтому показания к применению препарата Лозап Плюс включают состояния при артериальной гипертензии, при которых требуется дополнительное лечение диуретиками.

Показание Лозапа

Использование Лозапа актуально при таких состояниях:

1. ​Высокое давление.
2. ​Хроническое течение недостаточности сердца.
3. ​Профилактика развития тяжелых заболеваний сосудов и сердца среди пациентов, у которых отмечается гипертония и разрастание левого желудочка.
4. ​Нефропатия и повышенное давление у людей на фоне диабета.
5. Противопоказания
6. Абсолютными противопоказаниями к приему считаются:
7. ​Увеличение уровня калия в крови.
8. ​Низкое давление.
9. ​Индивидуальная непереносимость лекарственных компонентов, входящих в состав.
10. ​Время вынашивания ребенка.
11. ​Грудное вскармливание.
12. ​Симптомы обезвоживания организма.
13. ​Дети младше 18 лет.

Побочные действия

Чаще всего побочные действия при лечении препаратом не отмечаются. При развитии побочных эффектов их характер является преходящим, поэтому отмена лекарства, как правило, не требуется. Редко могут беспокоить следующие явления:

• Функции органов чувств и нервной системы: утомляемость, головные боли, головокружение, бессонница, астения. Менее чем в 1% случаев развивается сонливость, беспокойство, расстройство памяти, депрессия, парестезия, тремор, гипестезия, мигрень, нарушение слуха, зрения, вкуса.
• Функции дыхательной системы: симптомы инфекций верхних дыхательных путей. Менее чем в 1% случаев развивается бронхит, диспноэ, ринит.
• Функции органов пищеварения: боль в животе, тошнота, диарея. Менее чем в 1% случаев отмечается сухость во рту, гастрит, рвота, зубная боль, метеоризм, запор.
• Функции опорно-двигательной системы: боль в спине, конечностях, грудной клетке; судороги, миалгия. Менее чем в 1% случаев отмечается артрит, артралгия, боль в плече, колене.
• Функции сердечно-сосудистой системы: дозозависимая гипотензия, тахикардия либо брадикардия, стенокардия, аритмия, анемия.
• Функции мочеполовой системы: менее чем в 1% случаев препарат негативно влияет на потенцию, отмечаются инфекции мочевыводящих путей, нарушение работы почек.
• Также редко отмечается сухость кожи, усиленное потоотделение, аллергические реакции, гиперкалиемия.

Побочные эффекты препарата Лозап

Могут возникать в виде анафилактических реакций, ангионевротического отека, в том числе отека гортани и голосовой щели, с развитием обструкции дыхательных путей и/или отека лица, губ, глотки и/или языка. В контролируемых клинических исследованиях единственными побочными эффектами были головокружение и артериальная гипотензия. В некоторых случаях у больных, получавших лозартан, отмечали гепатит, диарею, нарушение печеночной функции, мигрень, миалгию, артралгию, крапивницу, кожный зуд. Описаны побочные реакции со стороны респираторных путей: кашель, инфекции верхних дыхательных путей. При лечении лозартаном выявляют сухой кашель.

Инструкция по применению Лозапа (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь, нет зависимости от приема еды. Таблетки нужно принимать один раз в день. Больные артериальной гипертензией принимают лекарство по 50 мг в сутки. Чтобы достичь более заметного эффекта, дозу иногда увеличивают до 100 мг. Как принимать Лозап в таком случае, врач дает рекомендации индивидуально.

Инструкция на Лозап предусматривает, что больные с сердечной недостаточностью принимают лекарство по 12,5 мг 1 раз в сутки. Постепенно доза препарата увеличивается в два раза с интервалом в одну неделю до тех пор, пока она не составит 50 мг один раз в сутки.

Инструкция по применению Лозап Плюс предусматривает прием одной таблетки один раз в день. Самая большая доза препарата – 2 таблетки в сутки.

Если человек параллельно принимает высокие дозы препаратов-диуретиков, суточную дозу Лозапа уменьшают до 25 мг.

Пожилым людям и больным с нарушением функций почек (в том числе и тем, кто находится на гемодиализе) корректировать дозировку не нужно.

Состав и форма выпуска

Лекарство Лозап выпускается в форме небольших таблеток для парентерального приема. Они белые, чуть вытянутые и выпуклые с обеих сторон. Имеют растворимую тонкую пленочную оболочку. Фасуются в блистерах по 10 штук. В одной картонной упаковке содержится 3, 6, 9 блистеров и прилагается инструкция по использованию.

Активным веществом выступает калия лозартран.

Вспомогательные компоненты: целлюлоза, повидон, тальк, магния стеарат, макрогол, красители, маннитол, натрия кроскармеллоза.

Взаимодействие

Прием препарата одновременно с Рифампицином и Флуконазолом ведет к понижению содержания активного метаболита в плазме крови.

Следует учитывать, что Лозап может усиливать воздействие других средств антигипертензивным эффектом: адреноблокаторов, диуретиков, ИАКФ. Пациенты с дегидратацией, возникшей вследствие лечения большими дозами препаратов-диуретиков, могут отмечать после приема Лозапа выраженное понижение АД.

В случае одновременного применения с препаратами калия, мочегонными калийсберегающими нужно постоянно отслеживать уровень калия, так как существует риск развития гиперкалиемии.

Гипотензивное воздействие препарата уменьшается после приема Индометацина и других НПВС.

Клинически выраженного взаимодействия с гидрохлоротиазидом, Дигоксином, Циметидином, Варфарином, Фенобарбиталом и Эритромицином не отмечается.

Взаимодействие с препаратами

Совмещение лекарства с Флуконазолом и Рифампицином приводит к снижению действующего вещества.

Лозап повышает фармакологическую активность других антигипертензивных средств.

Не рекомендуется принимать лекарство параллельно с нестероидными противовоспалительными препаратами.

При взаимодействии с калием, калийсберегающими диуретиками важно контролировать уровень элемента в крови, чтобы предупредить возникновение гиперкалиемии.

Больные с явными симптомами дегидратации на фоне мочегонных средств могут наблюдать у себя быстрое снижение давления при приеме гипотензивного препарата.

Особые указания

Лекарство от давления Лозап с осторожностью назначают людям, которые предварительно получали большие дозы мочегонных препаратов.

Перед тем, как принимать таблетки от давления, необходимо исключить наличие заболеваний печени. Больным с патологиями печени следует принимать таблетки от повышенного давления Лозап в уменьшенных дозах.

Препарат назначается с осторожностью людям, страдающим стенозом артерии единственной почки, а также двусторонним стенозом ренальных артерий.

Под воздействием лекарства сохраняется способность управлять транспортом и взаимодействовать со сложными механизмами.

Передозировка препарата Лозап, симптомы и лечение

В случае передозировки (интоксикации) препарата возможно появление таких симптомов, как гипотензия, тахикардия, иногда вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции может возникнуть брадикардия. При появлении симптоматической гипотензии проводится поддерживающая терапия. При случайной передозировке (прием препарата в высокой дозе) необходимо проведение симптоматической и поддерживающей терапии, стимулирование рвоты и промывание желудка. С помощью гемодиализа нельзя удалить ни лозартан, ни его активный метаболит.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Телмисартан

Ирбесартан

Презартан

Нортиван

Кандесартан

Козаар

Апровель

Теветен

Блоктран

Кардосал

Валсартан

Лозартан

Атаканд

Диован

Вальсакор

Микардис

Вазар

Валз

Лориста

Лориста

В аптеках предлагаются аналоги Лозапа от разных производителей. При этом цена аналогов является как более низкой, так и более высокой по сравнению со стоимостью этого препарата. Пациентам следует помнить, что это лекарство и его аналоги могут воздействовать на организм по-разному, поэтому при необходимости приобрести аналоги Лозап Плюс или Лозап следует обязательно предварительно проконсультироваться с врачом.

Аналогами, которые содержат аналогичное действующее вещество, являются препараты:

• Козаар
• Презартан
• Сентор
• Лозартан
• Лакеа
• Лориста
• Лозарел

Аналоги имеют те же показания к применению, отличаются дозировкой, производителем, стоимостью.

Лозап или Лориста – что лучше?

Действующее вещество у препарата Лориста такое же, как и у Лозапа. Лориста назначается больным, страдающим артериальной гипертензией и хронической сердечной недостаточностью. При этом стоимость препарата Лориста более низкая. Однако применять аналог можно только после консультации с доктором и после того, как будет тщательно прочитана аннотация.

Чем отличается Лозап от Лозап Плюс?

При необходимости пройти курс лечения этим препаратом часто возникает вопрос, что лучше — Лозап или Лозап Плюс? Подбирая препарат, следует учесть, что в составе Лозап Плюс комбинируется лозартан и гидрохлоротиазид, который является диуретиком и оказывает на организм мочегонное воздействие. Поэтому эти таблетки показаны тем пациентам, которым требуется комбинированная терапия.

Отзывы

Отзывы на Лозап Плюс и Лозап свидетельствуют, что в большинстве случаев препараты эффективно снижают артериальное давление и оказывают положительное воздействие на состояние здоровья людей с болезнями сердечно-сосудистой системы.

Пациенты, заходящие на специализированный форум, чтобы оставить отзывы на Лозап 50 мг, отмечают, что в качестве побочных воздействий иногда отмечается покашливание, сухость во рту, нарушения слуха. Но в целом отзывы пациентов о лекарстве положительные. При этом отзывы врачей свидетельствуют, что препарат может подойти не всем людям, страдающим артериальной гипертензией. Поэтому изначально его следует принимать под четким контролем специалиста.

Цена, где купить

Цена на Лозап 50 мг, 30 шт. — около 400 рублей, цена на Лозап 100 мг, 30 шт. — около 500 рублей.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина
• Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

Аптека Диалог

• Лозап АМ таблетки п/5мг+50мг №30Hanmi Pharm
  442 руб.заказать
• Лозап АМ таблетки п/5мг+100мг №30Hanmi Pharm

  462 руб.заказать

• Лозап (таб.п.пл/об.100мг №30)Saneca

  356 руб.заказать

показать еще

Аптека24

• Лозап 50 мг №90 таблетки АТ»Санека Фармасьютікалз», Словацька Республіка/ТОВ «Зентіва» Чеська Республіка
  178 грн.заказать
• Лозап 50 мг №30 таблетки АТ»Санека Фармасьютікалз», Словацька Республіка/ТОВ «Зентіва» Чеська Республіка

  100 грн.заказать

• Лозап 100 плюс 100мг/25мг N90 таблетки Санофі- Авентіс С.п з о.о., Польща

  314 грн.заказать

• Лозап 100 мг №30 таблетки АТ»Санека Фармасьютікалз», Словацька Республіка/ТОВ «Зентіва» Чеська Республіка

  111 грн.заказать

• Лозап 100 мг №90 таблетки АТ»Санека Фармасьютікалз», Словацька Республіка/ТОВ «Зентіва» Чеська Республіка

  263 грн.заказать

ПаниАптека

• Лозап плюс таблетки Лозап плюс табл. п/о №90 , Zentiva

  276 грн.заказать

• Лозап таблетки Лозап табл. п/о 100мг №30 , Saneca Pharmaceuticals

  130 грн.заказать

• Лозап таблетки Лозап табл. п/о 50мг №90 , Saneca Pharmaceuticals

  198 грн.заказать

• Лозап таблетки Лозап табл. 100мг №90 , Saneca Pharmaceuticals

  277 грн.заказать

• Лозап плюс таблетки Лозап плюс табл. п/о №30 , Zentiva

  145 грн.заказать

показать еще