Инструкция по применению «Бисопролола»: показания, аналоги, побочные действия

Бисопролол – это бета-андреноблокатор 2-го поколения. Его активно используют в монотерапии гипертонии и лечении сбоев в работе сердца. Также этот препарат используют в комплексной терапии при одновременном приеме с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина и антагонистами кальция.

Его еще часто назначают со специфическими средствами из кардиологической группы. Выпускается в форме таблеток. Но не всегда именно этот препарат подходит, есть особая непереносимость его основного компонента, а ним выступает вещество с одноименным названием, поэтому приходится подбирать аналоги.

Назначают Бисопролол пациентам, которым был поставлен диагноз:

• ИБС;
• инфаркт миокарда;
• хроническая форма сердечной недостаточности;
• глаукома;
• тахиаритмия.

По отзывам специалистов, которые вот уже не один год наблюдают за состоянием здоровья пациентов, принимающих Бисопролол, препарат быстро и легко снижает артериальное давление. Но он плохо влияет на частоту сердечных сокращений при физической нагрузке.

Бисопролол – это недорогой, но эффективный препарат в таблетках, который обладает такими действиями:

• значительно снижает сердечный выброс и частоту сокращения сердца;
• подавляет секрецию ренина, за счет чего и происходит снижение артериального давления;
• вызывает снижение периферического сопротивления сосудов и расширение их стенок, что позволяет еще больше снизить давление;
• положительно воздействует и наглазное давление, нормализует его без снижения остроты зрения;
• провоцирует сокращение гладкой мускулатуры внутренних органов.

Аналоги Бисопролола в таблетках без побочных эффектов нужны тем, у кого после начала приема лекарства наблюдаются нежелательная симптоматика, проявляющаяся в виде подобных состояний:

• расстройства органов пищеварения;
• снижения уровня давления;
• бессонницы;
• быстрой утомляемости;
• депрессивные расстройства;
• головная боль;
• ухудшение памяти и зрения;
• обострение астмы.

Что касается противопоказаний, то Бисопролол противопоказан к приему в случае, если у пациента наблюдается:

• особая непереносимость активного компонента или дополнительных;
• острая недостаточность сердца или хроническая декомпенсация;
• кардиогенный шок;
• синдром слабости синосувого узла;
• синоартриальная блокада;
• брадикардия;
• хроническое снижение артериального давления;
• тяжелое течение бронхиальной астмы;
• метаболический ацидоз.

Подбирать аналог, даже если он не имеет противопоказаний и нежелательных проявлений, должен специалист. Самолечение может грозить серьезными осложнениями.

Инструкция по применению «Бисопролола»

Блокаторы β-адренорецепторов (β1-АР) – большая группа лекарственных средств, которые конкурентно и избирательно тормозят связывание катехоламинов с соответствующими рецепторами.
Последние представляют собой белки внешней клеточной мембраны, которые «опознают» и соединяют молекулы циркулирующих в крови адреналина и норадреналина. β1-АР локализованы на оболочке волокон кардиомиоцитов, клеток почечной и жировой ткани. Влияние на структуры вызывает ускорение пульса и усиление сердечных сокращений, стимулирует гликогенолиз (распад сложных углеводов) в печени, расслабление сосудистой стенки артерий.

«Бисопролол» — препарат нового поколения, который растворяется в плазме крови и жировых клетках тканей. Выведение активных продуктов обмена производится двумя путями: почечной экскрецией и элиминацией с желчью в кишечник.

Указанная особенность – одно из преимуществ средства, что позволяет назначать «Бисопролол» пациентам с хроническими почечными или печеночными заболеваниями, людям пожилого возраста. Препарат считается безопасным для приема больным сахарным диабетом 2 типа, так как не влияет на углеводный и липидный обмен.

Фармакокинетические свойства:

• из полости кишечника всасывается более 90% активного компонента;
• связь с белками плазмы крови – 28-32%;
• адсорбция и биодоступность не зависят от потребления пищи;
• препарат начинает действовать через 3-4 часа;
• терапевтический максимум достигается через 10-12 часов, длится более суток.

Показания к употреблению

«Бисопролол» используется в клинической практике кардиологов, терапевтов и эндокринологов. Наиболее частые показания к приему препарата:

• гипертоническая болезнь (эссенциальная и симптоматическая);
• острые и хронические формы ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда (ИМ), кардиосклероз);
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН) с систолической дисфункцией левого желудочка (сниженной фракцией выброса);
• симптоматическая терапия тиреотоксикоза – патологии с повышенным синтезом гормонов щитовидной железы;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• постоянная форма фибрилляции предсердий, суправентрикулярная (наджелудочковая) тахикардия.

Цели назначения «Бисопролола» при остром ИМ в первые сутки:

• облегчение болевого синдрома;
• ограничение зоны некроза в мышце;
• профилактика тяжелых аритмий;
• снижение риска летального исхода.

БАБ снижают летальность при хронической сердечной недостаточности и препятствуют осложнениям со стороны системы кровообращения при хирургических вмешательствах (стентировании коронарных артерий, шунтировании).

Механизм действия

Активное вещество связывается с β-АР и препятствует взаимодействию катехоламинов, возникновению клеточных реакций. «Бисопролол» — кардиоселективный препарат, который выборочно блокирует β1-адренорецепторы, расположенные в сердце и не влияет на структуры легочной ткани.

Фармакологические эффекты препарата представлены в таблице.

Последствия использования «Бисопролола»:

• снижения затрат энергии при тахикардии, симпатикотонии – состояний с повышенной стимуляцией адренергических рецепторов;
• коррекция патологического ремоделлирования (изменения структуры) миокарда;
• отсрочка или замедление функциональной несостоятельности сердца вследствие нарушения функции бета-адренорецепторов;
• снижение чувствительности к адреналину с прогрессирующим падением сократительной функции кардиомиоцитов.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускают в форме плоских таблеток белого цвета со скошенным краем. Концентрация активного вещества (бисопролола фумарата) составляет от 2,5 до 10 мг в зависимости от выбранной дозировки. На поверхности таблетки находится делительная полоска, которая свидетельствует о равном количестве препарата в каждой половине.

В картонной упаковке находятся 2-5 блистера с таблетками по 10 штук, инструкция по применению «Бисопролола».

Способ применения и дозы в различных случаях

Основные правила употребления препарата: 1 раз в сутки утром, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи, запивая стаканом воды.

Средство несовместимо со спиртными напитками. Одновременный прием с алкоголем снижает терапевтический эффект и повышает вероятность развития побочных реакций.

Артериальная гипертензия, ИБС со стенокардией

Лечение начинают с минимальных доз и постепенно повышают до терапевтической (эффективной). Целевое суточное количество «Бисопролола» – 5 мг (при необходимости – 10 мг).

Дневная дозировка подбирается индивидуально в соответствии с показателями артериального давления и ЧСС.

ХСН с систолической дисфункцией ЛЖ

Для лечения используется комбинация «Бисопролола» с ингибиторами АПФ, диуретиками и блокаторами ангиотензина-2. Перед началом терапии необходимо исключить возможность прогрессирования патологии.

Терапия ХСН предусматривает «ступенчатое» повышение дозы препарата в течение 3 месяцев. Переход на высшую концентрацию допускается при удовлетворительной переносимости предыдущей.

При возникновении нежелательных последствий приема или обострении сердечной недостаточности терапию «Бисопрололом» временно прекращают. Лечение возобновляют после нормализации показателей пациента с минимальной дозы 1,25мг.

Подбор эффективной дозировки путем титрования требует постоянного контроля врача: больной находится на дневном стационаре.

Резкое прекращение приема средства при ХСН сопровождается риском прогрессирования расстройств кровообращения, а при ИБС — учащением приступов загрудинной боли у пациентов.

С особой осторожностью назначают «Бисопролол» больным с бронхоспазмом, неконтролированным сахарным диабетом, соблюдающим строгую диету, облитерирующими патологиями сосудов и стенокардией Принцметалла.

Противопоказания

Комплексное воздействие активного вещества на органы и ткани – основная причина ограничений к приему «Бисопролола»:

1. Неконтролируемая недостаточность кровообращения (острая или хроническая), лечение которых требует парентерального введения медикаментозных средств.
2. Кардиогенный шок – прием препарата усугубляет состояние больного.
3. Нарушение проводимости по атриовентрикулярному соединению 2-3 степеней за исключением пациентов с кардиостимулятором.
4. Синдром слабости синусового узла – первичное нарушение автоматизма сердца. Прием «Бисопролола» — одна из причин неэффективности гемодинамики.
5. Вторичная брадикардия, артериальная гипотония.
6. Неконтролируемая бронхиальная астма (БА). Одно из побочных эффектов препарата – спазм гладкой мускулатуры внутренних органов, который у пациентов с БА провоцирует явления обструкции.
7. Болезнь Рейно (ангиотрофоневроз) – васкулярная патология с нарушением тонуса гладкой мускулатуры артериальной стенки. Дополнительное снижение давления – причина расстройств микроциркуляции.
8. Феохромоцитома (в предоперационный период).
9. Метаболический ацидоз.
10. Острая и хроническая почечная недостаточность.
11. Печеночная энцефалопатия.
12. Стойкая гипокалиемия, гипонатриемия.
13. Острый гломерулонефрит.

Абсолютное противопоказание к приему средства — непереносимость «Бисопролола» или вспомогательных компонентов препарата. В других случаях врач оценивает риски и пользу для человека.

Побочные эффекты

Нежелательные последствия приема препарата чаще всего возникают во время вводной терапии, слабо выражены и исчезают за 10-14 дней. Возможные побочные реакции при лечении «Бисопрололом»:

• замедление ЧСС, признаки ухудшения СН;
• нарушение внутрисердечного проведения;
• головокружение, мигрени, обмороки;
• синдром сухости глаз;
• бронхоспазм у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких;
• тошнота, расстройства стула;
• реакция гиперчувствительности, крапивница, зуд;
• мышечная астения, судороги;
• реактивный гепатит;
• ощущение холода, онемения, «ползанья мурашек» в конечностях, артериальная гипотония;
• снижение потенции;
• депрессивные расстройства, бессонница, кошмары;
• повышение уровня холестерина, триглицеридов, активности трансаминаз (АЛТ, АСТ);
• общее недомогание, упадок сил.

Нарушение режима приема, дозировки препарата, расстройства метаболизма и выведения – причины развития интоксикации. Клинические признаки передозировки «Бисопрололом»:

• замедление пульса — брадикардия;
• падение артериального давления, вплоть до коллапса, потери сознания;
• острая кардиоваскулярная недостаточность;
• гипогликемическое состояние (чаще у больных сахарным диабетом);
• бронхоспазм.

Антидота (специфического противоядия) для острой интоксикации «Бисопрололом» не существует. Терапия передозировки проводится в зависимости от симптомов нарушения.

• внутривенное введение 1 ампулы 1% р-ра «Атропина»;
• инфузия 0,9% р-ра NaCl и сосудосуживающих препаратов («Адреналина»);
• введение 2% р-ра «Изопреналина»;
• мочегонные («Фуросемид», «Верошпирон», «Гипотиазид»);
• β2-адреномиметики («Сальбутамол, «Фенотерол», «Тербуталин»);
• капельница с глюкозой и «Глюкагоном».

Совместимость с лекарственными средствами

Комплексная терапия сердечно-сосудистых заболеваний требует подбора безопасных комбинаций для достижения максимального эффекта. Лекарственное взаимодействие «Бисопролола» с другими средства представлено в таблице.

Результаты исследования

По результатам пробы СДС применение терапии с использованием бисопролола приводило к увеличению длительности развития СДС на минимальной границе диапазона синхронизации (на 20,9%); уменьшению диапазона синхронизации (на 18,8%) и индекса РАС (на 46,3%). Данные изменения свидетельствуют о снижении РАС. В результате приема соталола у пациентов наблюдалось уменьшение диапазона синхронизации (на 9,4%) и индекса РАС (на 12,7%); отсутствовало существенное изменение длительности развития СДС на минимальной границе диапазона синхронизации. Таким образом, данные сдвиги показывают менее выраженное снижение РАС при приеме соталола по сравнению с таковым в группе бисопролола (табл. 2).

По результатам эхокардиографии на фоне применения терапии с использованием бисопролола увеличивались пиковая скорость трансмитрального диастолического потока Е (VЕ) (на 7,8%), отношение VЕ и пиковой скорости трансмитрального диастолического потока А (VА) (VЕ/VА) (на 18,2%), пиковая скорость подъема основания ЛЖ в раннюю диастолу (Ve′) (на 21,1%), время замедления трансмитрального диастолического потока Е (DTЕ) (на 25%); уменьшались конечный диастолический размер (КДР) ЛЖ (на 7,6%), передне-задний размер левого предсердия (ЛП) (на 5,6%), отношение VЕ и Ve′ (VЕ/Ve′) (на 17,6%), VА (на 12,6%); не подвергались существенным изменениям ФВ ЛЖ, толщина межжелудочковой перегородки (МЖП) и толщина задней стенки (ЗС). Перечисленные изменения свидетельствуют об улучшении структурных и функциональных показателей миокарда. В результате терапии с применением соталола увеличивались VЕ (на 8,4%), VЕ/VА (на 20%), Ve′ (на 18,5%), DTЕ (на 31,7%); уменьшались КДР ЛЖ (на 4,6%), передне-задний размер ЛП (на 2,4%), VА (на 9,7%), VЕ/Ve′ (на 20,5%); существенно не менялись ФВ ЛЖ, толщина ЗС ЛЖ и толщина МЖП. Указанные сдвиги демонстрируют регресс процессов ремоделирования сердца, который сопоставим с таковым при действии бисопролола (табл. 3). В обеих группах сопоставимо увеличивалось время изоволюметрического расслабления (IVRT) ЛЖ.

По результатам тредмил-теста на фоне терапии с использованием бисопролола увеличивались максимальная нагрузка (на 11,9%), уменьшалось двойное произведение (на 17,1%). На фоне терапии соталолом увеличивалась максимальная нагрузка (на 14,6%), уменьшалось двойное произведение (на 16,3%). Таким образом, обе схемы фармакологической терапии повышали переносимость физических нагрузок в равной степени.

По результатам ТШМХ у пациентов, принимавших бисопролол в составе комбинированной лекарственной терапии, отмечалось увеличение пройденной дистанции (на 14,5%). У 30% пациентов отмечалось уменьшение ФК ХСН от II к I, в 8% случаев ХСН не регистрировалась. Терапия с применением соталола приводила к увеличению пройденной дистанции (на 16,3%); у 30% пациентов ФК ХСН снижался от II к I, в 10% случаев ХСН не регистрировалась. Таким образом, обе схемы фармакологической терапии сопоставимо снижали ФК ХСН (табл. 4).

По данным СМ АД, целевые показатели АД были достигнуты у 87% пациентов, принимавших бисопролол, и у 83% принимавших соталол.

По результатам СМ ЭКГ применение бисопролола в составе комбинированной фармакологический терапии позволило добиться уменьшения средней частоты сердечных сокращений (ЧСС) (на 18,2%), пароксизмов СВТ (на 69,1%) и количества наджелудочковых экстрасистол (на 62,8%). На фоне терапии с использованием соталола снижались средняя ЧСС (на 21,5%), ко­личество пароксизмов СВТ (на 76,4%) и наджелудочковых экстрасистол (на 79,3%). Полученные результаты демонстрируют целевую и сопоставимую антиаритмическую эффективность комбинированной фармакологический терапии в обеих группах.

По данным опросника КЖ пациентов с аритмией, сумма негативных баллов в результате терапии с использованием бисопролола уменьшалась на 33%, на фоне терапии соталолом — на 47,5%. Очевидно терапия с использованием соталола более выраженно улучшала КЖ пациентов, чем с использованием бисопролола (табл. 5).

При применении бисопролола в составе комбинированной фармакотерапии возникали побочные эффекты в 13% случаев: эректильная дисфункция (n=1), сухой кашель (n=1), сонливость (n=1), диспепсия (n=1). На фоне терапии с использованием соталола побочные эффекты наблюдались в 17% случаев: сухой кашель (n=2), сонливость (n=2), диспепсия (n=1). Данные проявления были слабо выражены и носили преходящий характер, что не потребовало исключения пациентов из исследования и отмены терапии.

Аналоги и более дешевые заменители средства

Оригинальный «Бисопролол» (непатентованное название) производит в Германии фармкомпания Merck под наименованием «Конкор». Стоимость на рынке России колеблется от 130 до 460 рублей за упаковку в зависимости от дозировки препарата. В настоящее время зарегистрировано множество дженериков (официальных заменителей) медикамента с аналогичным составом импортного и отечественного производителя.

Аналоги «Бисопролола»:

• Россия – «Бисопролол Астрафарм», «Арител»;
• Германия – «Бисогамма», «Кординорм», «Бисокард», «Бисопролол» (Сандоз, Рихтер, Ратиофарм);
• Чехия – «Коронал»;
• Словения – «Нипертен», «Бисопролол-КРКА»;
• Венгрия – «Бидоп»;
• Италия – «Биол».

Наши рекомендации

• При выборе медикамента с активным веществом бисопролол лучше остановиться на «Конкоре». Медикаменты европейского производства не менее эффективны.
• При покупке российских препаратов огромное преимущество заключается в цене. Однако под низкой ценой может быть такое же качество.
• К выбору аналога нужно подойти со всей ответственностью. В противном случае ситуация может только усугубиться. Грамотно подобранный аналог может полностью заменить «Бисопролол».

Расскажите всем:

Выводы

Использование «Бисопролола» улучшает функциональное состояние сердечно-сосудистой системы и предупреждает развитие инсульта и инфаркта при ИБС. Правильно подобранные дозы препарата не нарушают бронхиальную проходимость и дыхательную функцию у пациентов с обструктивной патологией, не изменяют метаболизм глюкозы и липидов. Не рекомендуется самостоятельно назначать или о. Перед использованием стоит внимательно ознакомиться с описанием препарата. Клиническая практика подтвердила, что регулярный прием средства по показаниям увеличивает длительность и качество жизни пациентов.