Что лучше — «Валидол» или «Нитроглицерин»? Сравнение препаратов, показания к применению, механизм действия

В каких случаях лучше всего употребить «Валидол», а в каких — «Нитроглицерин»? Как правило, люди не всегда видят разницу между этими препаратами. Эффективность «Валидола» при болезнях сердца весьма сомнительная, его фармакологическая активность слабо выражена, но зато и побочных эффектов практически нет. Что лучше — «Валидол» или «Нитроглицерин» — при болях в сердце?

Второе лекарство считается более действенным средством при сердечно-сосудистых заболеваниях. Между собой они различаются активностью, а также спектром показаний и побочных действий.

Когда и какое лекарство лучше принимать

В каких случаях принимают «Валидол» и «Нитроглицерин»? В составе первого препарата имеются эфир валерианы и ментол. Лекарство обладает легким успокаивающим действием и быстро расширяет коронарные сосуды.

«Валидол» от чего помогает еще? С помощью него можно:

  1. Устранить незначительные боли в сердце. Большинство людей, которые страдают хроническими кардиологическими болезнями, держат «Валидол» в своей аптечке в качестве лекарства первой помощи.
  2. Успокаивать при истериях и невротических состояниях.

Следует признать, что «Валидол» является очень слабым лекарством, это практически ментоловые леденцы.

От чего помогает «Валидол»? Этот препарат может устранять болевой синдром возле сердца, который обусловлен вегетососудистой дистонией, а также неврозами, так как имеет легкое успокаивающее влияние на нервную систему, а его сосудорасширяющее влияние слишком слабое и происходит рефлекторно.

А вот «Нитроглицерин», наоборот, хорошо зарекомендовал себя как «реактивное» лекарство для пациентов, у которых развилась острая сердечная боль ишемического типа. Медикамент может за короткое время ликвидировать неприятные ощущения и выступает эталоном, с которым сравнивают все современные средства, подходящие для решения таких проблем.

Терапевтическое воздействие нитроглицерина заключается в том, что он резко расширяет капилляры, от которых и питается само сердце. Благодаря такому комплексному воздействию на миокард и окружающие сосуды обеспечивает стойкость и моментальность лечебного эффекта.

Инструкция по применению

Валидол употребляют сублингвально. Его необходимо употреблять три раза в день, независимо от еды. Если препарат не помогает справиться со стенокардией, врач заменяет его другим средством. В случае приступа невроза, таблетку рассасывают единожды.

Лекарство иногда прописывают беременным на первом триместре. Оно помогает справиться с токсикозом, метеоризмом, проблемами ЖКТ. Использование таблеток должно контролироваться. Необходимо отслеживать уровень давления и ЧСС.


Риски превышения дозировки Валидола

В период кормления грудью средство не прописывают, так как эффект неизвестен – нет данных, попадают ли вещества лекарства в молоко кормящей матери. Предположительно получаемый эффект ниже риска для новорожденного.

Нитроглицерин также употребляют сублингвально. Его пьют при проявлении кардиальной боли или перед стрессом, который может стать причиной стенокардии. Употребляют по одной или две таблетки. За один прием необходимо употреблять не больше одной таблетки ввиду высокой дозировки препарата.

В случае острой недостаточности миокарда разрешено употреблять две таблетки с интервалом в 10 минут. Пить лекарство необходимо под контролем медицинского специалиста.

Можно ли употреблять Нитроглицерин и Валидол одновременно? Многие врачи отвечают на этот вопрос утвердительно. Ментол, который содержит Валидол, облегчает некоторые побочные явления Нитроглицерина. Он помогает снять нитратную мигрень, которую иногда вызывает лекарство.

Кроме того, при боли в сердце у человека возникает страх смерти, который усиливает боль и ухудшает состояние. Именно в таких случаях кардиологи рекомендуют одновременное применение двух медикаментов – одно будет успокаивать, а второе – расширять коронарные артерии и улучшать кровоток к сердцу.

Главное при одновременном приеме – соблюдение дозировок. Если Нитроглицерин не облегчает состояние, следует вызвать скорую для исключения тяжелых последствий.

Как принимать «Валидол»

Таблетки «Валидол» рекомендуют пациентам для рассасывания под языком. Употреблять медикамент можно независимо от приема пищи, трижды в сутки. Продолжительность терапии определяет специалист в индивидуальном порядке для каждого пациента.

Если на протяжении 10-15 минут после рассасывания препарата не наблюдается положительного фармакологического влияния, то больному следует обратиться к доктору для назначения другого лекарства. При тошноте во время езды в транспорте достаточно принять «Валидол» один раз.

Применение «Нитроглицерина»

Для предотвращения осложнений необходимо употреблять препарат по назначению доктора. Согласно инструкции по применению к таблеткам «Нитроглицерин», дозировка — 1 штука.

Ее удерживают в ротовой полости до полного растворения, не проглатывая. «Нитроглицерин» необходимо использовать сразу при возникновении первых симптомов появления приступа стенокардии либо перед предполагаемыми физическими упражнениями.

При стабильной стенокардии действие может наступить и от меньшей дозировки, в этой ситуации остаток таблетки, который не рассосался, следует выплюнуть. В большинстве случаев улучшение отмечается в течение первых 3 минут приема «Нитроглицерина». Если на протяжении пяти минут приступ стенокардии не ликвидирован, необходимо употребить еще 1 таблетку.

При отсутствии фармакологического влияния после использования 2 таблеток «Нитроглицерина» следует сразу обратиться к доктору.

Спрей вводят на либо под язык, лучше всего – в сидячем положении, при этом задерживают дыхание. После вспрыскивания лекарство не проглатывают сразу, а удерживают на несколько секунд.

Для избежания осложнений «Нитроглицерин» необходимо употреблять по назначению доктора. При возникновении первых симптомов стенокардии вводят 1-2 дозировки спрея.

При необходимости вероятно введение еще одного впрыскивания, но не больше трех доз в течение 15 минут. Если после использования 3 доз в течение этого времени состояние не улучшилось, важно проконсультироваться с доктором. Максимальная разовая концентрация – 3 дозы спрея.

Если назначением к использованию «Нитроглицерина» считается профилактика стенокардии, медикамент применяют по 1 дозе за десять минут до возможной нагрузки или стресса. Перед использованием спрей встряхивать необязательно.

Нитраты в лечении больных ишемической болезнью сердца: фокус на изосорбида динитрат

В.П. ЛУПАНОВ

, д.м.н., профессор,
НИИ клинической кардиологии им. А.Л. Мясникова Российского кардиологического научно-производственного комплекса Минздрава России
В статье рассматривается фармакология нитратов и их место в комплексной терапии ишемической болезни сердца. Показаны механизмы действия органических нитратов, особенно короткодействующего дозированного спрея изосорбида динитрата (ИД). Анализируются показания и противопоказания к его применению при различных формах ИБС.

Первыми лекарственными средствами для лечения стенокардии являются нитраты — препараты из группы нитровазодилататоров. В 1879 г. доктор W. Murrell опубликовал в английском журнале «Lancet» результаты применения 1%-ного спиртового раствора нитроглицерина для купирования приступов стенокардии и для их предупреждения перед физической нагрузкой [1]. До момента появления b-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов (антагонистов кальция) нитраты были единственными представителями антиангинальных средств в арсенале кардиолога. Несмотря на появление в последнее время других эффективных препаратов, нитраты по-прежнему занимают прочные позиции в лечении больных с различными клиническими формами ИБС [2—4].

Быстродействующие нитраты до сих пор являются непревзойденным средством купирования приступов стенокардии. Они способны обеспечить непродолжительный, но достаточно выраженный и надежный эффект [5—7]. Преимуществом нитратов короткого действия является способность не только предотвращать, но и купировать уже развившийся приступ стенокардии. В последнее время созданы нитраты в виде аэрозолей, содержащие либо нитроглицерин, либо изосорбида динитрат (Изокет-спрей). Преимуществом аэрозолей нитратов является точность дозирования, хорошая сохранность лекарственного средства, удобство применения.

Современная классификация нитратов основана на их фармакологической структуре (органические нитраты, сиднонимины), продолжительности действия (короткого действия, умеренной продолжительности, длительно действующие). Нитраты выпускаются в различных фармакологических формах (для внутривенного, перорального, трансдермального, трансбуккального применения), что значительно расширяет возможности их использования как при стабильном течении сердечно-сосудистых заболеваний, так и при экстренных состояниях.

В настоящее время применяют три препарата этой группы: нитроглицерин (НГ), изосорбида динитрат (ИД) и изосорбид-5-мононитрат (ИСМ), являющийся естественным метаболитом ИД.

Классификация органических нитратов [8]:

I. Органические нитраты короткого действия для купирования приступов стенокардии:

А. Группа нитроглицерина: сублингвальные — таблетки НГ; раствор нитроглицерина спиртовой; капли Вотчала (содержат в своем составе нитроглицерин и ментол); спрей — Нитроспрей и др. Б. Группа изосорбида динитрата: Изокет спрей и др. II. Органические нитраты короткого действия: А. Группа изосорбида динитрата: таблетки для сублингвального применения: Изо Мак 5 мг и др.; таблетки для приема per os: Нитросорбид, Изодинит и др. Б. Группа изосорбида-5-мононитрата: Моно Мак; Эфокс и др.

Механизм действия и фармакологические эффекты

В антиангинальном эффекте нитратов при ИБС играет роль прежде всего мощное дилатирующее действие на коронарные сосуды и гемодинамические изменения, которые возникают в связи с расслаблением всей системы периферических сосудов, в т. ч. и дилатация емкостных вен. Все это приводит к уменьшению конечного систолического и дистолического давления в левом желудочке (ЛЖ); уменьшается и периферическое сосудистое сопротивление, что снижает постнагрузку ЛЖ и давление его наполнения, а также улучшает коронарный кровоток в субэндокардиальных отделах миокарда, наиболее чувствительных к ишемии. Нитраты вызывают вазодилатацию артериол и вен, что составляет основу для симптоматического улучшения стенокардии напряжения за счет воздействия активного компонента этих препаратов — оксида азота (NO) — и путем уменьшения преднагрузки [9, 10].

По продолжительности действия

нитраты делят на препараты (таблетки, аэрозоли) короткого действия (до 1 ч); обычные таблетки умеренного пролонгированного действия (от 1 до 6 ч) и специальные таблетки, капсулы, а также пластыри с нитроглицерином значительного пролонгированного действия (от 6 до 16 ч).

Фармакокинетика

По пути поступления в организм различают нитраты, всасывающиеся через слизистую оболочку рта или в желудочно-кишечном тракте, для накожного и внутривенного применения (табл. 1

). По лекарственным формам: таблетки, капсулы, спреи, мази, пластыри, растворы и др. Низкая системная биодоступность НГ при приеме внутрь и в то же время хорошая всасываемость через кожу и слизистые оболочки капсул НГ объясняют, почему в последние годы все реже используют депо- (или ретард-) таблетки или капсулы НГ.

Таблица 1. Фармакокинетические параметры трех основных органических нитратов
ПоказательНитроглицеринИзосорбида динитратИзосорбида-5-мононитрат
Системная биодоступность,% при приеме под язык при приеме внутрь при накожном применении 30-80 0—10 75 30—10 20—30 10-30 Низкая 100 Низкая
Период полужизни в плазме крови2—4 мин40—90 мин4—5 ч
Плазменный клиренс50—70 л/мин4 л/мин0,11 л/мин
Активные метаболиты1,2- и 1,3- глицерола динитратыИзосорбида 5- и 2- мононитратыНет
Способы элиминацииДенитрация + образование глюкуронидовДенитрация + образование глюкуронидовДенитрация (80%) + образование глюкуронидов (20%)

Показания к назначению и дозировка
Клиническая эффективность нитратов при стенокардии напряжения в значительной степени зависит от того, какой препарат, в какой дозе и лекарственной форме используется, а также от схемы его назначения [11, 12]. Существуют органические нитраты для любой клинической ситуации. Разнообразие лекарственных форм нитратов дает возможность в каждом конкретном случае подобрать индивидуальную схему лечения. Это, с одной стороны, позволяет максимально использовать терапевтические свойства нитратов, а с другой — свести к минимуму риск побочных эффектов.

В таблице 2

показаны основные формы органических нитратов и рекомендуемые дозы.

Таблица 2. Лекарственные формы органических нитратов и рекомендуемые дозы
Препарат, лекарственная формаРазовые дозыКратность приемаНачало/продолжительность действия
Нитроглицерин
(сублингвальные таблетки, капсулы)
0,3—0,6 мг1—3 раза в течение 15 мин1,5—2 мин/10—30 мин
Нитроглицерин
(аэрозоль, под язык)
0,4 мг (одна ингаляция)По потребности2 мин/20—30 мин
Изосорбида динитрат
(сублингвальные таблетки)
2,5—10 мгПо потребности5—10 мин/1—2 ч
Изосорбида динитрат (аэрозоль, Изокет-спрей)1,25 мг (одна ингаляция)По потребности0,25—1,0 мин/1—2 ч
Нитроглицерин
пролонгированный (внутрь) таблетки
6,4 мг3 раза в день2—5 мин/3—5 ч
Нитроглицерин
(буккальные пластины на десну)
1, 2, 3 и 5 мг2 или 3 раза в день2—5 мин/3—5 ч
Изосорбида динитрат
(внутрь)
10—40 мг2 или 3 раза в день15 мин/4—6 ч
Изосорбида динитрат
пролонгированный (внутрь)
40—120 мгОдин раз в деньПриблизительно 60 мин/10—12 ч
Изосорбида-5-мононитрат
(внутрь)
20 мгДважды в день30 мин/5—7 ч
Изосорбида -5-мононитрат
пролонги-рованный (внутрь)
50—100 мгОдин раз в деньПриблизительно 60 мин/10—16 ч
Нитроглицерин
в форме мази 2%, накожно
0,5-2,0 дюйма (1 дюйм = 2,54 см)Дважды в день15 мин/8 ч
Накожный пластырь с нитроглицерином0,2—0,8 мг/ч (10 мг/сут)1 раз в день30 мин/8—24 ч (необходим 12-часовой интервал)

Для правильной терапии нитратами необходимо знать точный диагноз, документировать наличие ишемии миокарда и стенокардии как ее проявления, установить особенности ее возникновения [4, 7].
Нитраты короткого действия для купирования приступов стенокардии напряжения

. Основным представителем этой группы органических нитратов является
нитроглицерин
. Препарат оказывает миотропное спазмолитическое действие и непосредственно расслабляет мышцы коронарных сосудов. Определенную роль в этом играет центральное тормозящее влияние на симпатический тонус. Антиангинальный эффект НГ обусловлен также перестройкой гемодинамики, связанной с общим действием на сосуды, расслаблением гладких мышц периферических сосудов, особенно с расширением вен. Под влиянием НГ уменьшается венозный приток крови к сердцу, снижается давление в правом предсердии, системе легочной артерии, а также уменьшается периферическое сопротивление сосудов. Происходит также разгрузка миокарда, снижается его напряжение, связанное с сопротивлением выбросу крови, уменьшаются потребность миокарда в кислороде и энергетические затраты. Наряду с ослаблением ишемии, постепенно исчезает болевая импульсация от ишемического очага и прекращается болевой синдром. Именно способность НГ купировать приступы стенокардии и предупреждать их появление делает его необходимой частью терапии больных ИБС [11].

Изосорбида динитрат (5 мг сублингвально)

помогает прервать приступ стенокардии примерно на 1 ч в связи с тем, что динитрат должен подвергнуться трансформации в мононитрат в печени, чтобы проявить свое антиангинальное действие (примерно через 3—4 мин., что больше, чем при приеме НГ). После перорального приема гемодинамические и антиангинальные эффекты сохраняются на протяжении нескольких часов, что обеспечивает более длительную защиту от стенокардии, чем после приема НГ сублингвально.

Изосорбида динитрат в виде спрея (Изокет-спрей)

для разбрызгивания на слизистую полости рта, на внутреннюю поверхность щеки с успехом применяется для купирования приступов стенокардии перед физической или эмоциональной нагрузкой, обычно вызывающей стенокардию [12]. Для этого нужно впрыснуть аэрозоль в рот и задержать дыхание. Препарат выпускается в стеклянных флаконах объемом 15 мл, содержит 300 доз по 1,25 мг ИД. Если после первого впрыскивания сохраняется болевой приступ, то можно повторить впрыскивание с интервавлом 30 с один или два раза на фоне задержки дыхания. Если сохраняется болевой приступ, типичный для приступа стенокардии, то можно повторить впрыскивание аэрозоля с интервалом через 30 с еще один или два раза на фоне задержки дыхания.

Дозированный спрей изосорбида динитрата (Изокет)

. Одна доза раствора препарата содержит 1,25 мг ИСДН. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект появляется через 1—3 мин и продолжается 90—120 мин. Способ применения: поднести Изокет-спрей вплотную ко рту, держа флакончик вертикально. Сделать глубокий вдох, выдохнуть. Далее — вспрыснуть 1 дозу (нажать на распылитель) в рот (при этом может появиться легкое жжение языка). После принятия 1 дозы закрыть рот и в течение 30 с дышать через нос. При каждом нажатии на распылитель равное количество раствора распылятся в виде мельчайших капель. Препарат легко проникает сквозь слизистую оболочку рта и в считанные секунды попадает в кровоток. Изокет-спрей не содержит фреона, безвреден для окружающей среды. Еще одним его преимуществом является прозрачность флакончика, позволяющая вовремя заметить необходимость замены.

Показания к применению спрея изосорбида динитрата: купирование приступов стенокардии, профилактика приступов стенокардии, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность.

Для купирования приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ, нужно вспрыснуть в рот 1—3 раза с интервалом 30 с между вспрыскиваниями на фоне задержки дыхания. Разовую дозу из 3 вспрыскиваний для купирования приступа можно увеличить только по настоятельной рекомендации врача.

Фармакодинамика нитратов представлена в таблице 3

.

Таблица 3. Нитраты и нитратоподобные препараты при стабильной стенокардии
Действующее веществоДлительность действияПрепаратОбычная дозировка
Нитроглицерин (глицерилтринитрат)КороткодействующиеНитроспрей Нитроминт Нитрокор0,3—1,5 мг под язык при приступах стенокардии 1,25—3,75 мг под язык
Длительно действующиеНитронг-форте6,5—13 мг 2—4 р/сут
Изосорбида динитратКороткодействующиеКардикет-спрей1—3 вспрыскивания в рот (доза 1,25 ИД)
Умеренной продолжительностиКардикет 20 Изо Мак 20 Нитросорбид20—80 мг/сут
Длительно действующиеКардикет 40, 60,120 Изо Мак ретард40—120 мг/сут
Изосорбида мононитратУмеренной продолжительностиМоночинкве Мононит Моносан40-120 мг/сут
Длительно действующиеМоночинкве ретард Оликард ретард Эфокс лонг Моно Мак Депо Пектрол40—240 мг/сут
МолсидоминУмеренной продолжительностиКорватон, Сиднофарм Диласидом4—12 мг/сут 2—4 мг 2—3 р/сут
Длительно действующиеДиласидом ретард8 мг 1—2 р/сут.

Изокет-спрей у больных стенокардией можно принимать профилактически в тех случаях, когда есть основания ожидать приступ стенокардии, например при физической активности после еды, эмоциональном стрессе, сексуальной активности, в случае выхода на улицу в холодную погоду, при стенокардии, возникающей при больших и средних нагрузках.
Под толерантностью (или привыканием)

понимают уменьшение продолжительности и выраженности эффекта нитратов при регулярном их применении или потребность в применении все большей и большей дозы для достижения того же эффекта при сохранении достаточно высокой концентрации в крови. Причиной появления толерантности к нитратам считают: уменьшение образования оксида азота (NO), ускорение его инактивации из-за повышения активности фосфодиэстераз и повышение образования эндотелина-1, оказывающего сосудосуживающее действие [13]. Классическая гипотеза связана с внутриклеточным снижением концентрации сульфгидридных (SH-групп), необходимых для реализации эффектов NO.

Толерантность к нитратам зависит от назначенной дозы и продолжительности лечения, она снижает эффективность лечения и распространяется не только на антиангинальный и гемодинамический эффекты, но также на антиагрегационное действие. Толерантность (привыкание) как одну из потенциальных проблем можно предотвратить путем изменения дозирования и времени приема, а также путем использования препаратов с медленным высвобождением. Привыкание – явление обратимое. Если нитрат выводится из организма, то чувствительность к нему быстро восстанавливается. Оказалось также, что если нитраты продленного действия назначаются не постоянно, а таким образом, чтобы в течение суток создавался период (7—10 ч), когда препарата нет в организме, то привыкание к ним не развивается или развивается в меньшей степени, чем в тех случаях, когда их принимают непрерывно.

Многим пациентам действие нитратов необходимо лишь в течение очень ограниченного периода (это касается больных стенокардией напряжения 1-го или 2-го функционального классов), когда они дают себе повышенные нагрузки (например, идут на работу или с работы). Именно для таких больных удобна аэрозольная форма нитратов.

Больные I функционального класса (ФК). Приступы стенокардии напряжения возникают редко и только при значительных нагрузках, как правило, не нуждаются в постоянном приеме антиангинальных средств. Нитраты назначают только прерывисто в лекарственных формах короткого действия, обеспечивающих быстрый и выраженный эффект: таблетки, капсулы, аэрозоли НТ и ИД. Такие формы следует принимать за 5—10 мин до предполагаемой физической нагрузки, вызывающей обычно приступ стенокардии.

Больным стабильной стенокардией напряжения II ФК (с нечастыми приступами стенокардии и редкими эпизодами ишемии миокарда в дневное время) возможно прерывистое назначение нитратов перед ситуациями, способными вызвать появление приступа стенокардии. Наряду с формами короткого эффекта, можно использовать формы умеренно пролонгированного действия.

Больным с более тяжелым течением стенокардии III—IV ФК (с частыми приступами стенокардии и эпизодами безболевой ишемии миокарда в дневное, а также в ночное время) нитраты следует назначать регулярно; у таких больных надо стремиться поддерживать эффект в течение дня. Для этого удобны нитраты продолжительного действия, дающие эффект длительностью 10—12 ч.

При стенокардии IV ФК (когда приступы стенокардии могут возникать и в ночное время) нитраты следует назначать таким образом, чтобы обеспечить эффект в течение всех суток. Для этого удобнее назначать нитраты пролонгированного действия 2 р/сут утром и вечером. Т. к. приступы стенокардии могут возникать и в ночное время, нитраты следует назначать так, чтобы обеспечить их круглосуточный эффект, и, как правило, в комбинации с другими антиангинальными препаратами, в первую очередь с b-блокаторами.

Влияние нитратов на качество жизни.

Качество жизни — интегральный показатель, включающий физическое, социальное и психоэмоциональное благополучие больного и отражающий его физические, социальные, когнитивные и сексуальные способности. Ближайшей задачей при улучшении качества жизни является устранение болевого синдрома, изменение двигательной активности, психоэмоционального статуса и др.; долгосрочной задачей — повышение выживаемости и снижение частоты госпитализаций. У многих больных стабильной стенокардией из-за периодически возникающих приступов, ведущих к значительным ограничениям в повседневной жизни, качество жизни снижено за счет нехватки энергии, недостаточного сна, снижения физической активности, наличия психических расстройств. Влияние нитратов на прогноз у больных ИБС точно не установлено.

У больных стенокардией после перенесенного ИМ нитраты чаще всего используют в сочетании с ингибиторами АПФ, предупреждающими развитие толерантности.

Нитраты применяются при различных формах ИБС:

Нестабильная стенокардия (НС)

. Применение нитратов при НС считается общепризнанным методом лечения. Внутривенная инфузия НГ в большинстве случаев эффективно купирует и предупреждает появление стенокардии покоя. При остром инфаркте миокарда или острой левожелудочковой недостаточности Изокет-спрей принимают только под контролем АД, ЧСС и наблюдением врача. В начале 1—3 дозы с интервалов 30 с, при отсутствии эффекта в течение 10 мин — еще дополнительную дозу (только под контролем врача). Внутривенная инфузия ИД (изокет 0,1%) более эффективна при НС, чем прием пероральных препаратов.

Применение нитратов при инфаркте миокарда

показано при сохраняющихся признаках ишемии миокарда, а также при сердечной недостаточности застойного типа.

Однако нитраты не следует назначать при систолическом АД < 90 мм рт. ст. или при его снижении более 30 мм рт. ст. от исходного, выраженной брадикардии (ЧСС < 50 уд/мин) или тахикардии (ЧСС >100—110 уд/мин).

При назначении препаратов с гемодинамическим механизмом действия, в частности нитратов, у пожилых больных следует соблюдать следующие правила: начинать лечение с более низких доз, тщательно контролировать нежелательные эффекты и всегда рассматривать возможность замены препарата при его плохой переносимости и недостаточной эффективности.

Противопоказания к применению нитратов

Их можно разделить на абсолютные: повышенная чувствительность к нитратам, выраженная артериальная гипотония, гиповолемия, левожелудочковая недостаточность с низким конечно-диастолическим давлением в ЛЖ, констриктивный перикардит, геморрагический инсульт (до 6 мес.); и относительные: ортостатическая артериальная гипотония, гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией путей оттока, выраженный стеноз устья аорты или левого атриовентрикулярного отверстия, повышение внутричерепного давления, энцефалопатия, закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, анемия.

Побочные эффекты нитратов

Побочные эффекты, затрудняющие использование нитратов (головная боль, сердцебиение, головокружение), вызванные рефлекторной синусовой тахикардией, встречаются и при приеме короткодействующих нитратов. Артериальная гипотония является наиболее серьезным, а головная боль — наиболее частым побочным эффектом нитратов.

Головные боли могут сниматься аспирином, однако они же могут привести к потере приверженности к лечению и даже к отказу от приема нитратов.

Во время терапии нитратами принятие алкоголя может провоцировать или усилить гипотонию.

У части больных может отмечаться неэффективность лечения нитратами в связи с резистентностью к действию оксида азота или непереносимостью нитратов.

Потенциальным осложнением при приеме пролонгированных нитратов является ухудшение эндотелиальной дисфункции, в связи с чем распространенная практика обязательного назначения пролонгированных нитратов в качестве препаратов первой линии у пациентов со стенокардией напряжения нуждается в пересмотре [14].

Лекарственные взаимодействия нитратов.

В основном они носят фармакодинамический характер, заключаются в усилении вазодилатации, вызванной антагонистами кальция (нифедипин, амлодипин, фелодипин и др.), ингибиторами АПФ.

Сапроптерин — кофактор синтеза оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптерин-содержащих лекарственных препаратов со всеми вазодилатирующими средствами, действие которых связано с оксидом азота (NO), включая донаторы NO — нитроглицерин, ИДН, ИМН и др.

Следует отметить, что при одновременном приеме нитратов с селективными ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) (силденафил, варденафил, тадалафил и др.), назначаемых в связи с эректильной дисфункцией или для лечения легочной гипертензии, может возникнуть неконтролируемая артериальная гипотензия и появление ишемии миокарда вследствие резкого уменьшения кровотока в стенозированных коронарных артериях. Силденафил уменьшает АД приблизительно на 8,4/5,5 мм рт. ст. и намного больше при совместном приеме с нитратами. В случае неумышленного назначения комбинации ингибитора ФДЭ-5 и нитрата для скорой помощи могут потребоваться агонисты a-адренергических рецепторов или даже норадреналин. Нитраты нельзя назначать с блокаторами a1-адренорецепторов (празозин). У мужчин с заболеваниями предстательной железы, принимающих тамсулозин (блокатор a1А- и a1В-адренорецепторов), нитраты назначить можно. С осторожностью нитраты следует назначать пациентам с высокой степенью митральной регургитации.

Заключение

Наличие выраженного антиангинального и антиишемического действия позволяет с успехом использовать Изокет-спрей нитрат короткого действия для профилактики и купирования приступов стенокардии у больных стабильной ИБС. При применении Изокет-спрея значительно увеличивается переносимость больными физической нагрузки, уменьшается количество приступов стенокардии, улучшается качество жизни.

Наличие приступов стенокардии при отсутствии противопоказаний является показанием к назначению нитратов. К сожалению, применяемые для лечения стенокардии нитраты не способны полностью излечивать заболевание, однако они изменяют физиологическую ситуацию в миокарде и существенно облегчают работу больного сердца.

Изокет-спрей с успехом используется для лечения различных форм ИБС. Он оказывает выраженное антиангинальное действие, если назначается в адекватной дозе, и улучшает качество жизни пациентов, у которых стенокардия существенно ограничивает физическую активность.

Нитраты в виде аэрозолей могут использоваться в качестве основных антиангинальных средств у больных с нетяжелым течением стенокардии (I—II ФК). Применение Изокет-спрея в форме аэрозоля позволяет ускорить начало действия активного вещества и сократить время купирования приступа по сравнению с таблетками для сублингвального приема.

Нитраты обладают способностью лишь предупреждать и купировать приступы стенокардии и не влияют на течение самой ИБС (влияние нитратов на прогноз больных ИБС не доказано). Поэтому пациентам с ИБС, помимо нитратов, необходим прием ряда других препаратов: b-блокаторов, статинов, аспирина, ингибиторов ИБС.

Литература

1. Murrell W. Nitro-glycerine as a remedy for angina pectoris. Lancet, 1879; 1: 80-81. 2. Thadani U, Lipicky RJ. Short and long-acting oral nitrates for stable angina pectoris. Cardiovasc Drugs Ther, 1994, 8(4): 611-623. 3. Abrams J. How to use nitrates. Cardiovasc Drugs Ther, 2002, 16(6): 511-514. 4. Аронов Д.М., Лупанов В.П. Дифференцированное применение нитратов при ишемической болезни сердца в зависимости от формы и тяжести заболевания. Кардиология, 2006, 1: 74-82. 5. Kimch A, Amsterdam E et al. Increased exercise tolerance after nitroglycerin oral sprey: a new and after therapeutic modality in angina pectoris. Circulation, 1983, 67: 124-127. 6. Ольбинская Л.И., Сизова Ж.М., Ушакова А.В. Сравнительная эффективность, безопасность, кардиогемодинамические эффекты аэрозоля изосорбида динитрата и сублингвальных таблеток нитроглицерина. Тер. архив, 1998, 3: 69-72. 7. Метелица В.И. Справочник по клинической фармакологии сердечно-сосудистых лекарственных средств. М., ООО «Медицинское информационное агентство», 2005: 198-203. 8. Крыжановский С.А., Вититнова М.Б. Лекарственные средства для лечения коронарной болезни сердца (фундаментальная, клиническая и доказательная фармакология). Лекция 2, часть 1. Органические нитраты и их место в фармакотерапии коронарной болезни сердца. Терапевт, 2011, 3: 38-54. 9. Munzel T, Steven S, Daiber A. Organic nitrates: update on mechanisms underlying vasodilation, tolerance and endothelial dysfunction. Vascul Pharmacol, 2014, 63(3): 105-113. 10. Лупанов В.П. Нитраты. Руководство по кардиологии в четырех томах. Под ред. акад. Чазова Е.И. Изд. «Практика», 2014, 4: 688-703. 11. Мазур Н.А. Роль нитратов в лечении кардиологических больных в соответствии с принципами доказательной медицины и рекомендации по их практическому применению. Кардиология, 2005, 8: 92-96. 12. Silber S. Nitrates: why and how should they be used today? Current status of the clinicаl usefulness of nitroglycеrin, isosorbide dinitrate, isosorbide -5-mononitrate. Eur J Clin Pharmacol, 1990, 38(1): 35-51. 13. Тhadani U. Challenges with nitrate therapy and nitrate tolerance: prevalence, prevention, and clinical relevance journal. Amer J Cardiovasc Drugs, 2014, 14 (4): 287-301. 14. Лупанов В.П. Нитраты. В кн:. Рациональная фармакотерапия сердечно-сосудистых заболеваний: руководство для практикующих врачей. Compendium Под общ. ред. Е.И. Чазова, Ю.А. Карпова. 2-е изд. испр. и доп. М.: Литтерра, 2015, глава 10: 106-122.
Источник:
Медицинский совет, № 8, 2015

Можно ли принимать вместе «Валидол» и «Нитроглицерин»

Да, это разрешено. Хотя «Валидол» расширяет капилляры и оказывает на организм седативное воздействие, при стенокардии он бесполезен. Но все же от его использования не рекомендуется сразу отказываться. Так как во время стенокардического приступа пациент не только испытывает боли за грудиной, но и страх летального исхода.

«Валидол» как раз и поможет устранить этот страх. Нейтрализовать сердечный приступ сможет быстро «Нитроглицерин», но он провоцирует тошноту и головную боль, которые также можно убрать «Валидолом». Поэтому в этой ситуации лучше всего употреблять эти лекарства одновременно.

Свойства и механизм действия Нитроглицерина

Нитроглицерин – одно из самых результативных средств при стенокардических приступах. При растворении в подъязычной области воздействует спустя несколько минут. Оказывает противоболевое действие при стенокардии и воздействует на сосуды, расширяя их. Продолжительность воздействия – чуть дольше часа.

Расширяя стенки коронарных сосудов, способствует приливу крови к сердцу, улучшает его питание и насыщение кислородом, что позволяет купировать приступ. В малых дозах и при длительном применении стабильно расширяет просвет в сосудах.

В чем различия между лекарствами

Чем отличается «Валидол» от «Нитроглицерина»? Оба медикамента давно всем известны.

Но несмотря на это, всегда найдутся те люди, которых вопрос, в чем заключается отличие между «Валидолом» и «Нитроглицерином», ставит в затруднительное положение. А разница весомая, начиная от назначения, дозы, заканчивая побочными реакциями.

Когда назначают препараты

Когда принимать «Нитроглицерин», а когда «Валидол»? Показания к использованию различаются. Вот в каких ситуациях необходимо применять «Валидол»:

  1. Стабильная легкая форма стенокардии (приступы внезапно возникающей боли в груди, которые развиваются в результате острого дефицита кровоснабжения сердечной мышцы).
  2. Болевые ощущения различной этиологии.
  3. Инсомния (патологическое состояние, при котором нарушается процесс наступления и поддержания сна).
  4. Невротические расстройства (собирательное название для группы функциональных психогенных обратимых расстройств, имеющих тенденцию к затяжному течению).
  5. Кинетоз (заболевание укачивания развивается у людей при езде на судах, машине, самолете, реже в поезде).
  6. Мигрень (первичная форма головной боли, симптомами которой являются периодические приступы головной боли средней и высокой интенсивности).
  7. Истерическое расстройство (расстройство личности, характеризующееся неиссякающей потребностью в получении внимания, неустойчивой самооценкой, переоценкой значимости пола, наигранным поведением).
  8. Паническая атака (приступ тревоги, который сопровождается беспричинным страхом, в сочетании с различными симптомами).
  9. Тошнота.

Что лучше — «Валидол» или «Нитроглицерин»? Второй медикамент считается действующим компонентом для многих нитропрепаратов:

  1. При острых стенокардических болевых ощущениях его могут использовать в виде сублингвальных таблеток, а также спрея или внутривенно.
  2. При остром инфаркте миокарда (очаг ишемического некроза миокарда, который возникает впоследствии острого нарушения коронарного кровообращения).
  3. Миокардиальной недостаточности (нарушение работы мышцы сердца).
  4. Гипертоническом кризе (тяжелое заболевание, которое спровоцировано повышением кровяного давления, проявляющееся клинически и предусматривающее немедленное понижение уровня артериального давления для ограничения поражения органов-мишеней).

Что лучше — «Валидол» или «Нитроглицерин», интересует многих людей.

Побочные реакции «Валидола»

В препарате не содержатся моносахариды, поэтому его можно давать людям, которые страдают сахарным диабетом. Пациенты, как правило, его переносят хорошо, иногда встречаются отрицательные действия:

  1. Ангиодистрофия (нарушение тонуса сосудов и циркуляции крови в отдельном месте или во всей системе кровообращения сразу).
  2. Головокружение.
  3. Крапивная сыпь.
  4. Боль в эпигастрии.
  5. Рвота.

Все вышеперечисленные признаки не нуждаются в лечении, проходят сами за недолгое время.

Побочные эффекты

Таблетки Валидола не содержат моносахариды, благодаря чему могут использоваться больными сахарным диабетом. Хотя лекарство безвредно, могут проявляться некоторые побочные явления:

  • синдром вертиго;
  • ангиодистрофия;
  • рвота;
  • болевой синдром в эпигастрии;
  • крапивница.


Побочные эффекты Валидола

Все эти явления не вызывают большой тревоги. Спустя непродолжительный период они минуют сами собой.

У Нитроглицерина следующие побочные явления:

  • вертиго;
  • слабость;
  • тошнота;
  • рвота;
  • аллергическая кожная реакция;
  • тяжелое падение АД с усилением стенокардических симптомов;
  • обморок;
  • сердечная аритмия.

После первого употребления или увеличения дозировки у людей с болезнями сердца может возникнуть стойкая стенокардия.

Отрицательные эффекты «Нитроглицерина»

А вот «Нитроглицерин» имеет больше побочных реакций, но он и действует несколько сильнее, нежели «Валидол». Отрицательные действия, которые может провоцировать препарат:

  1. Головокружения.
  2. Покраснение.
  3. Рвоту.
  4. Сердечную аритмию (патологическое состояние, при котором происходят нарушения частоты, ритмичности и последовательности возбуждения и сокращения сердца).
  5. Тошноту.
  6. Синкопе (приступ кратковременной утраты сознания, обусловленный временным нарушением мозгового кровотока.).
  7. Кожные аллергические проявления.
  8. Резкое падение артериального давления с усилением признаков стенокардии.

Эти негативные явления спровоцированы резким расширением церебральных капилляров, из-за чего к мозгу приливает много крови. Но действие «Нитроглицерина» кратковременное, и, когда оно заканчивается, проходят и побочные реакции.

Какое средство эффективнее?

Валидол – средство с сомнительной результативностью, невыраженной активностью и с отсутствием побочных явлений. Помогает только при неопасных проявлениях стенокардии. В сложных ситуациях его результативность отсутствует. В последнее время, многие врачи развитых стран сравнивают Валидол с обычной мятной конфетой, которая никаким образом не может помочь человеку при сердечном приступе.

Нитроглицерин справляется с интенсивной болью в сердце ишемического характера. Способен быстро и эффективно снять приступ стенокардии, облегчить состояние при других сердечно-сосудистых проблемах.

Противопоказания к «Нитроглицерину»

Применять препарат запрещено при следующих патологических состояниях, к которым относятся:

  1. Артериальная гипотония (продолжительное состояние организма, характеризующееся пониженным кровяным давлением и различными вегетативными расстройствами: понижение температуры тела, потливость стоп и ладоней, бледность).
  2. Констриктивный перикардит (фиброзное утолщение листков перикарда и облитерация перикардиальной полости, приводящие к сдавлению сердца и нарушению диастолического наполнения желудочков).
  3. Сдавливание сердца.
  4. Гипертрофическая кардиомиопатия (первичное изолированное поражение миокарда, характеризующееся гипертрофией желудочков (чаще левого) при уменьшенном или нормальном объеме их полостей).
  5. Повышение внутричерепного давления.
  6. Закрытоугольная глаукома с повышением внутриглазного давления (патологический процесс, который приводит к травмированию зрительного нерва).

Перед началом терапии «Нитроглицерином» важно убедиться в отсутствии противопоказаний.

Сравнение «Валидола» и «Нитроглицерина» в период беременности и грудного вскармливания

Лекарственное средство «Валидол» порой рекомендуют женщинам во время интересного положения в первые три месяца для облегчения раннего токсикоза. Согласно откликам будущих мам, таблетки действительно хорошо нейтрализуют тошноту, а также усиленное слюнотечение и предотвращают повышенное газообразование.

Применение медикамента у женщин в положении должно осуществляться только под контролем доктора, при этом важно следить за пульсом и давлением. Во время лактации можно употреблять «Валидол», но только под строгим медицинским показаниям.

«Нитроглицерин» можно использовать во время беременности. Но это лишь в той ситуации, когда для будущего ребенка пользы от него будет больше, чем вреда. Во время его употребления необходимо отказаться от грудного вскармливания. Поэтому сказать, что лучше — «Валидол» или «Нитроглицерин» — во время беременности, не получится.

Рейтинг
( 1 оценка, среднее 4 из 5 )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Для любых предложений по сайту: [email protected]