Хипотел 80 – инструкция, механизм лечебного действия и эффективность

Активное вещество, действие, форма выпуска

«Хипотел» относится к сартанам или антатагонистам рецептора ангиотензина 2. Главным действующим веществом препарата является телмисартан. Как и остальные лекарства из этой группы, он снижает давление путем селективной блокировки АТ2 рецепторов (второй тип). После блокировки рецепторов происходит расширение просвета сосудов, увеличение выделения воды и натрия с мочой. Во время приема «Хипотела» не развиваются такие побочные эффекты, как кашель или ангионевротический отек, так как телмисартан не участвует в обмене брадикинина. Из положительных действий сартанов на организм исследователи выделяют способность уменьшать развитие увеличение сердечной мышцы. Выделяют защитное действие в отношении органов-мишеней: сердца, глаз, почек.

Укажите своё давление

Двигайте ползунки

120

на

80

Гипотензивное действие сохраняется на протяжении 24-х часов. Максимального эффекта достигает на 6-й неделе постоянного приема препарата. Медикамент «Хипотел» не обладает способностью накапливаться в организме, поэтому требует постоянного приема для надежного и длительного эффекта. Выпускают по 20, 40 и 80 мг действующего вещества в одной таблетке.

Хипотел – препарат для лечения эссенциальной гипертензии и заболеваний сердечно-сосудистой системы

Хипотел – это эффективный лекарственный препарат, созданный фармацевтической компанией Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. Он предназначается для лечения эссенциальной гипертензии у взрослых пациентов.
Также данный медикамент широко применяется в целях профилактики развития осложнений заболеваний сердечно-сосудистой системы у пациентов, которые страдают сахарным диабетом II типа либо манифестными атеротромботическими заболеваниями.

В основе препарата – телмисартан, являющийся эффективным антагонистом рецепторов ангиотензина II. Перед применением препарата Хипотел следует подробно изучить его важные характеристики, фармакологические характеристики и правила употребления.

Форма выпуска и состав

Лекарственный препарат Хипотел выпускается в виде таблеток, упакованных в блистеры и картонные таблетки. Выпускаются упаковки, содержащие по 10 и 14 таблеток.

Главным действующим веществом данного медикамента является телмисартан, принадлежащий к категории селективных антагонистов рецепторов ангиотензина II, и широко применяемый в терапии артериальной гипертонии.

Концентрация данного компонента в одной таблетке может составлять 20, 40 и 80 мг.

Также в составе присутствуют вспомогательные вещества:

• маннит (Е 421);
• гидроксид натрия;
• стеарат магния;
• кросповидон;
• меглюмин.

Показания к применению

Таблетки Хипотел назначаются в следующих случаях:

• при лечении артериальной гипертонии;
• в целях профилактики серьезных осложнений и смертности от заболеваний сердечно-сосудистой системы у пациентов, перенесших инфаркт или инсульт, либо имеющих в анамнезе поражения периферических артерий;
• в целях профилактики развития заболеваний сердечно-сосудистой системы у пациентов, страдающих сахарным диабетом второго типа при наличии задокументированного поражения органов-мишеней.

Фармакологическое действие

Основное предназначение лекарственного препарата Хипотел – лечение артериальной гипертензии. Его основное действующее вещество телмисартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II.

Для того чтобы в полной мере устранить повышение артериального давления, спровоцированного ангиотензином II, потребуется доза препарата в 80 мг.

В данном случае максимальная терапевтическая эффективность способна сохраняться на протяжении суток, после чего начинает постепенно снижаться. При этом пациент чувствует значительное облегчение состояния еще на протяжении двух следующих суток.

Действующее вещество препарата приводит к снижению уровня альдостерона, содержащегося в человеческой крови. Оно не оказывает подавляющего эффекта на действие ренина и ингибиторов АПФ, а также не блокирует каналы, являющиеся ответственными за процесс проведения ионов.

При артериальной гипертензии препарат способствует уменьшению систолического и диастолического давления, не оказывая влияние на частоту пульса пациента.

Способ применения

Таблетки Хипотел предназначены для приема внутрь, не зависимо от времени употребления пищи. Оптимальную суточную дозировку назначает лечащий доктор.

В большинстве случаев она составляет 40 мг, хотя иногда для достижения необходимого терапевтического эффекта достаточно и 20 мг.

При условии невозможности достичь нужного эффекта с дозировкой 40 мг, ее увеличивают до 80 мг – это максимальный показатель, превышение которого является недопустимым. Для пациентов, имеющих умеренные нарушения функции печени, максимальная суточная дозировка составляет 40 мг препарата.

Частота приема таблеток Хипотел – один раз в сутки.

Коррекцию первоначальной дозировки следует осуществлять лишь в исключительных случаях, учитывая, что для достижения наилучшего терапевтического результата потребуется примерно 1-2 месяца регулярного приема лекарственного препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Приступая к терапевтическому курсу, необходимо учесть все особенности взаимодействия таблеток Хипотел с другими видами лекарственных препаратов.

При одновременном приеме Хипотела с другими препаратами, предназначенными для лечения артериальной гипертензии – например, Амифостином и Баклофеном – отмечается усиление оказываемого гипотензивного действия всех этих препаратов.

Сочетание таблеток Хипотел с антидепрессантами, барбитуратами, этанолом и наркотическими средствами приводит к повышению риска возникновения ортостатической гипотензии.

Гипотензивное действие повышается в случае одновременного приема Хипотела с некоторыми диуретическими средствами, в частности, Гидрохлоротиазида и Фуросемида.

В результате совместного приема с Дигоксином повышается его концентрация в плазме.

Эффективность действующего вещества телмисартана повышается при совместном приеме таблеток Хипотел с Амлопидином.

При сочетании с препаратами лития повышается концентрация данного элемента в человеческой крови. Это явление является обратимым.

Побочные действия

В целом, лекарственный препарат Хипотел переносится пациентами хорошо. Побочные эффекты могут проявляться примерно у одного человека из тысячи, однако нужно владеть полной информацией о них.

В крайне редких случаях данный лекарственный препарат на основе телмисартана может вызывать:

• артериальную и ортостатическую гипотензию;
• фарингит, синусит и другие инфекции верхних дыхательных путей;
• цистит, сепсис и другие виды инфекций мочеполовой системы;
• депрессию, бессонницу, ощущения тревожности и беспокойства;
• тромбоцитопению, анемию, эозинофилию;
• у пациентов с сахарным диабетом – гипогликемию и гиперкалиемию;
• нарушения зрения;
• тахикардию и брадикардию;
• кашель, отдышку и интерстициальную болезнь легких;
• болезненность и дискомфорт в области живота, метеоризм, диспепсию, рвоту и сухость во рту;
• нарушения функций печени и почек;
• миалгию, судорожные спазмы мышц, болезненность сухожилий, артралгию;
• болезненность в области грудной клетки, общую слабость и симптомы, напоминающие симптомы гриппа;
• дерматит, крапивницу, экзему.

Передозировка

В случаях превышения допустимой суточной дозировки препарата могут возникать следующие побочные явления:

• значительное снижение артериального давления;
• сильное головокружение;
• тахикардия и брадикардия;
• почечная недостаточность в тяжелой форме;
• повышение уровня креатинина в составе крови.

При передозировке препарата необходимо как можно скорее провести симптоматическую терапию. Также очень важно держать под контролем уровни креатинина и электролитов в плазме, а в случае необходимости – корректировать их.

Противопоказания

Основными противопоказаниями к применению таблеток Хипотел являются:

• повышенная чувствительность к основному действующему веществу;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• тяжелые нарушения печеночной функции;
• обструктивные билиарные нарушения;
• возраст до 18 лет.

При беременности

Женщинам, находящимся на втором и третьем триместрах беременности, принимать таблетки Хипотел противопоказано, поскольку данный препарат может стать причиной неонатальной токсичности и фототоксичности.

В связи с тем, что на сегодняшний день отсутствует информация о влиянии действующего вещества – телмисартана на материнское молоко, Хипотел нельзя принимать в период лактации.

Условия и сроки хранения

Срок хранения таблеток Хипотел составляет три года с момента изготовления. Хранить их необходимо в оригинальной упаковке, поместив в темное и сухое место, недоступное для детей, при температуре, не превышающей +25 °С.

По истечению срока годности дальнейшее использование препарата недопустимо.

Таблетки Хипотел отпускаются исключительно по рецепту. В аптеках России их можно приобрести по цене от 200 до 530 рублей.

Аптеки на территории Украины в настоящее время предлагают данный препарат приблизительно по 86-195 гривен за упаковку.

Аналоги

Лекарственный препарат Хипотел имеет несколько эффективных аналогов, предназначенных для лечения артериальной гипертензии и предотвращения тяжелых осложнений кардиологических заболеваний.

Все аналогичные препараты имеют общее действующее вещество и фармакологические свойства. К наиболее эффективным и популярным среди них относятся:

Перед выбором наиболее подходящего аналога таблеток Хипотел рекомендуется проконсультироваться с квалифицированным врачом, который на основании индивидуальных особенностей пациента подберет максимально эффективный и безопасный вариант.

Отзывы

Благодаря легкой переносимости и удобному способу применения лекарственный препарат Хипотел получает много положительных отзывов. Пациенты отмечают достаточно быстрый эффект при лечении артериальной гипертензии.

Некоторых из них смущает большой перечень побочных эффектов, однако на практике их можно избежать, соблюдая все правила употребления и не превышая лечебную дозу.

Подробно ознакомиться с отзывами пациентов вы можете в конце данной статьи. А если вы сами прошли курс терапии препаратом Хипотел, обязательно поделитесь своими впечатлениями – ваш отзыв будет очень полезен читателям.

Итоги

Приступая к приему лекарственного препарата Хипотел, важно усвоить следующие моменты:

1. 
   Данные таблетки нельзя принимать в юном возрасте до 18 лет.

2. Женщинам в период беременности и лактации препарат противопоказан.
3. Суточная дозировка может составлять от 20 до 80 мг препарата, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента.
4. В случае передозировки необходимо немедленно приступить к симптоматической терапии.
5. Недопустимо употребление алкогольных напитков по время всего курса лечения – нарушение этого правила приводит к развитию ортостатической гипотензии.

Показания к применению

Эффективность препарата доказана при лечении артериальной гипертензии.
Основным показанием для применения лекарства — наличие артериальной гипертензии (эссенциальной или вторичной) у взрослых. Следующей группой показаний выделяют пациентов с риском развития сердечно-сосудистых осложнений: инфаркты, инсульты, поражение сосудов нижних конечностей. Лечат и больных на сахарный диабет 2-го типа с поражением почек или сосудов сетчатки.

Инструкция по применению «Хипотела»

Для лечения гипертонической болезни дозу в 80 мг телмисартана используют, когда стандартные 40 мг не эффективны и не достигаются целевые уровни артериального давления (< 140/90 мм рт. ст.). Для предупреждения сердечно-сосудистых осложнений «Хипотел» применяют по 80 мг в сутки. Таблетки принимают раз в день независимо от приема пищи. Первый месяц советуют принимать на голодный желудок с утра, не пропуская.

Особенности применения в период беременности или кормления грудью

Применение медикамента противопоказано в период беременности.
Во время беременности абсолютно противопоказано назначать сартаны, так как они обладают токсичным действием на развитие плода. Потенциальные неблагоприятные последствия для новорожденных включают гипоплазию черепа, анурию, гипотонию, почечную недостаточность и смерть. Следует прекратить прием «Хипотела» при подтверждении беременности. Если прием антагониста рецепторов ангиотензина 2 невозможно прекратить, то следует проводить сонографическое исследование (УЗИ), а также проинформировать мать о возможных рисках. Информации о применении телмисартана во время кормления грудью нет, но предпочтение отдается альтернативному лечению, которое имеет подтвержденную безопасность.

Как применяют у детей?

Лицам младше 18-ти лет препарат противопоказан, так как не существует доказательной базы для эффективного применения «Хипотела» у детей. Не существует и прямых показаний для использования сартанов у детей, для схожей патологии используют безвредные для развития ребенка препараты. В лабораторных условиях доказано, что максимальная концентрация достигается также, как и у взрослых — в течение 6―8-ми часов от времени приема препарата.

Хипотел табл.80мг №28

ХІПОТЕЛ
Склад:

діюча речовина: telmisartan;

1 таблетка містить телміcартану 20 мг, 40 мг або 80 мг;

допоміжні речовини: натрію гідроксид, меглюмін, маніт (E 421), кросповідон, магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Прості препарати антагоністів ангіотензину ІІ.

Код АТС С09С А07.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування есенціальної гіпертензії у дорослих.

Попередження серцево-судинних захворювань у пацієнтів з:

• маніфестним атеротромботичним серцево-судинним захворюванням (ішемічна хвороба серця, інсульт або ураження периферичних артерій в анамнезі) або
• цукровим діабетом ІІ типу із задокументованим ураженням органів-мішеней.

Протипоказання.

• Гіперчутливість до складових препарату;
• другий та третій триместр вагітності;
• обструктивні біліарні порушення;
• тяжкі порушення функції печінки.

У випадку рідкісних спадкових станів, через які можлива несумісність із допоміжною речовиною препарату, приймати Хіпотел протипоказано.

Спосіб застосування та дози.

Лікування есенціальної гіпертензії. Звичайна ефективна доза становить 40 мг на добу. Деяким пацієнтам може бути достатня добова доза 20 мг. У випадках, коли бажаного ефекту не досягається, дозу телміcартану можна підвищити до 80 мг 1 раз на добу. Альтернативно телміcартан можна призначати в комбінації з тіазидними діуретиками, такими як гідрохлортіазид, який продемонстрував додаткове зниження артеріального тиску при застосуванні разом з телмісартаном. Коли розглядається питання про збільшення дози, необхідно взяти до уваги, що максимальний антигіпертензивний ефект у цілому досягається через 4–8 тижнів від початку лікування.

Попередження серцево-судинних захворювань. Рекомендована доза становить 80 мг один раз на добу. Ефективність телмісартану у дозах менше 80 мг при попередженні серцево-судинних захворювань невідома.

На початку лікування телмісартаном з метою попередження серцево-судинних захворювань, рекомендується проводити моніторинг артеріального тиску і, у разі потреби, коригувати дози препаратів, які знижують артеріальний тиск.

Хіпотел можна приймати з їжею або без неї.

Особливі групи пацієнтів.

Порушення функції нирок. Для хворих з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості немає потреби в коригуванні дози. Досвід лікування хворих з нирковою недостатністю або хворих, які перебувають на гемодіалізі, обмежений. Таким хворим рекомендується починати лікування з низької дози 20 мг.

Порушення функції печінки. Для пацієнтів із легкими або помірними порушеннями функції печінки добова доза не повинна перевищувати 40 мг 1 раз на добу (див. розділ «Особливості застосування»).

Пацієнти літнього віку. Немає потреби в коригуванні дози для пацієнтів літнього віку.

Побічні реакції.

У кожній групі побічні ефекти представлені в порядку зменшення ступеня тяжкості.

Інфекції та інвазії: інфекції верхніх дихальних шляхів, включаючи фарингіт і синусит, інфекції сечових шляхів, включаючи цистит, сепсис, у т.ч. з летальним наслідком.

З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, тромбоцитопенія, еозинофілія.

З боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактична реакція.

Метаболізм та розлади харчування: гіперкаліємія, гіпоглікемія (у хворих на діабет).

Психічні розлади: депресія, безсоння, занепокоєність.

З боку нервової системи: синкопе.

З боку органів зору: порушення зору.

З боку вестибулярного апарату: вертиго.

Кардіальні порушення: брадикардія, тахікардія.

Судинні розлади: артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: диспное, кашель, інтерстиціальна хвороба легень.

Шлунково-кишкові розлади: абдомінальний біль, діарея, диспепсія, метеоризм, блювання, дискомфорт у ділянці шлунка, сухість у роті.

Розлади гепатобіліарної системи: порушення функції печінки/печінкові розлади.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: посилене потовиділення, свербіж, висипання, еритема, ангіоневротичний набряк (у т.ч. з летальним наслідком), медикаментозний дерматит, токсичний дерматит, екзема, кропив’янка.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: міалгія, біль у спині (наприклад ішіас), судоми м’язів, артралгія, біль у кінцівках, біль у сухожиллі (симптоми подібні до тендиніту).

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність.

Загальні порушення: біль у грудях, астенія (слабкість), симптоми, подібні до грипу.

Лабораторні дані: підвищення креатиніну в крові, підвищення сечової кислоти в крові, підвищення печінкових ензимів, підвищення рівня креатинфосфокінази (КФК) у крові, зниження гемоглобіну.

Передозування.

Обмежена інформація щодо передозування у людей.

Симптоми. Найзначнішими проявами при передозуванні телмісартану були артеріальна гіпотензія і тахікардія; також повідомлялося про брадикардію, запаморочення, підвищення концентрації креатиніну в сироватці та гостру ниркову недостатність.

Терапія. Телміcартан не видаляється шляхом гемодіалізу.

Хворі повинні перебувати під пильним контролем і отримувати симптоматичну та підтримуючу терапію. Терапія залежить від часу, який пройшов після прийому препарату, та тяжкості симптомів. Рекомендовані заходи включають викликання блювання та/або промивання шлунка. При терапії передозування можна застосовувати активоване вугілля. Необхідно часто перевіряти рівень електролітів та креатиніну в сироватці. При виникненні артеріальної гіпотензії пацієнта слід покласти на спину та надати допомогу, спрямовану на швидке поповнення об’єму рідини та солі в організмі.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ не рекомендується упродовж першого триместру вагітності. Застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ протипоказане упродовж другого та третього триместрів вагітності (див. розділ «Протипоказання»).

Немає достатніх даних про застосування телмісартану вагітним.

Якщо продовження терапії антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ не вважається вкрай необхідним, пацієнтки, які планують вагітність, повинні перейти на антигіпертензивні лікарські засоби, що мають встановлений профіль безпеки для застосування під час вагітності. При встановленні вагітності лікування антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ необхідно терміново припинити та, у разі необхідності, почати альтернативне лікування. У другому та третьому триместрах вагітності антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, як відомо, спричиняють фетотоксичність (зниження функції нирок, олігогідрамніоз, затримка формування кісток черепа) і неонатальну токсичність (ниркова недостатність, гіпотонія, гіперкаліємія). Якщо застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ почали з другого триместру вагітності, рекомендується провести ультразвукове обстеження функції нирок і кісток черепа. Дітей, матері яких приймали антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, необхідно ретельно обстежувати на наявність артеріальної гіпотензії (див. розділ «Протипоказання»).

Через відсутність інформації щодо застосування телмісартану у період годування груддю даний препарат не рекомендується для застосування жінкам, які годують груддю. Перевага надається альтернативному лікуванню з краще вивченим профілем безпеки, особливо при годуванні груддю новонародженого або недоношеної дитини.

Діти.

Хіпотел протипоказаний дітям (віком до 18 років) через обмежену інформацію щодо безпеки та ефективності препарату для цієї категорії пацієнтів.

Особливості застосування.

Вазоренальна гіпертензія. Існує підвищений ризик серйозної артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності, якщо пацієнтів з білатеральним стенозом ренальної артерії або стенозом артерії єдиної нирки лікують препаратами, які впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему.

Ниркова недостатність та трансплантація нирки. Коли Хіпотел призначають пацієнтам із порушеною нирковою функцією, рекомендується періодичний моніторинг рівня калію та креатиніну в сироватці крові. Немає досвіду застосування Хіпотелу пацієнтами з нещодавною трансплантацією нирки.

Зниження внутрішньосудинного об’єму рідини. Симптоматична гіпотензія, особливо після першої дози препарату, може виникати у пацієнтів зі зниженим внутрішньосудинним об’ємом та/або рівнем натрію, що виникає внаслідок терапії діуретиками, обмеження солі, що надходить з їжею, діареї або блювання. Перед прийомом Хіпотелу необхідно коригувати такі стани, особливо зниження внутрішньосудинного об’єму та/або рівня натрію.

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Як наслідок гальмування ренін-ангіотензин-альдостеронової системи у більш чутливих пацієнтів спостерігалися артеріальна гіпотензія, синкопе, гіперкаліємія та зміни функції нирок (у т.ч. гостра ниркова недостатність), особливо якщо до складу комбінованої терапії входили лікарські засоби, що впливають на цю систему. Тому подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (наприклад застосування телмісартану з іншими блокаторами ренін-ангіотензин-альдостеронової системи) не рекомендується. При необхідності одночасного застосування рекомендовано ретельний моніторинг функції нирок.

Інші стани, що потребують стимуляції ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. У пацієнтів, у яких судинний тонус і функція нирок залежать головним чином від активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (наприклад у пацієнтів із тяжкою застійною серцевою недостатністю або вираженою хворобою нирок, включаючи стеноз ниркової артерії), прийом Хіпотелу з іншими медичними препаратами, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, може призводити до гострої артеріальної гіпотензії, гіперазотемії, олігурії, зрідка — до гострої ниркової недостатності.

Первинний гіперальдостеронізм. Пацієнти з первинним гіперальдостеронізмом у цілому не реагують на антигіпертензивні препарати, що діють шляхом блокади ренін-ангіотензинової системи. Тому призначення телміcартану їм не рекомендується.

Стеноз аорти та мітрального клапана, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія. Як і щодо інших вазодилататорів, з особливою обережністю призначають препарат пацієнтам, у яких діагностовано стеноз аорти, мітрального клапана або обструктивну гіпертрофічну кардіоміопатію.

Гіперкаліємія. Протягом усього періоду застосування медичних препаратів, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, може виникнути гіперкаліємія, особливо при наявності ниркової недостатності та/або серцевої недостатності.

У хворих літнього віку, пацієнтів з нирковою недостатністю, діабетом, у хворих, які паралельно приймають інші лікарські засоби, що можуть спричинити підвищення рівня калію, та/або пацієнтів із супутніми захворюваннями, гіперкаліємія може мати летальний наслідок.

Перед супутнім застосуванням лікарських засобів, які пригнічують ренін-ангіотензинову систему, необхідно зважити співвідношення користі та ризику.

Основні фактори ризику розвитку гіперкаліємії, на які необхідно звернути увагу:

• цукровий діабет, ниркова недостатність, вік понад 70 років;
• комбінована терапія з одним чи кількома іншими препаратами, що впливають на ренін-ангіотензинову систему, та/або калієвими добавками. До препаратів або терапевтичних груп лікарських засобів, які можуть спровокувати гіперкаліємію, належать замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2), гепарин, імуносупресанти (циклоспорин або такролімус) та триметоприм;
• супутні захворювання, особливо дегідратація, гостра серцева декомпенсація, метаболічний ацидоз, погіршення функції нирок, різке погіршення стану нирок (наприклад, внаслідок інфекційних захворювань), клітинний лізис (наприклад, внаслідок гострої ішемії кінцівок, гострого некрозу скелетних м’язів, обширної травми).

Хворим групи ризику необхідно проходити ретельний контроль сироваткової концентрації калію.

Печінкова недостатність. Препарат не можна призначати хворим з холестазом, обструктивними захворюваннями жовчних протоків та печінковою недостатністю тяжкого ступеня (див. розділ «Протипоказання»), оскільки телмісартан виводиться головним чином з жовчю. У таких хворих можна очікувати зменшення печінкового кліренсу телмісартану.

Препарат слід з обережністю призначати хворим з печінковою недостатністю від помірного до середнього ступеня.

Діабетичні пацієнти, які приймають інсулін або антидіабетичні лікарські засоби. Під час лікування телмісартаном у таких пацієнтів може розвинутися гіпокаліємія. Слід розглянути необхідність відповідного контролю рівня глюкози в крові у таких пацієнтів. За показань може бути потрібне коригування дози інсуліну або антидіабетичних лікарських засобів.

У пацієнтів, хворих на цукровий діабет, з кардіоваскулярними ризиками (пацієнти, хворі на цукровий діабет, із супутніми захворюваннями коронарних артерій) ризик розвитку інфаркту міокарда з летальним наслідком і раптового кардіоваскулярного летального наслідку може бути вищим при лікуванні антигіпертензивними препаратами, такими як антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ та інгібітори АПФ. У пацієнтів, хворих на цукровий діабет, перебіг супутніх захворювань коронарних артерій може бути безсимптомним, і тому вони можуть бути недіагностованими. Пацієнтів, хворих на цукровий діабет, слід ретельно обстежити, наприклад, шляхом стресового тестування, щоб виявити та лікувати супутні захворювання коронарних артерій до того, як призначити препарат.

Етнічні відмінності. Як і всі інші антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, телмісартан є явно менш ефективним для зниження артеріального тиску у хворих негроїдної раси, ніж у представників інших рас. Можливо, це пояснюється більшим поширенням низьких ренінових станів у пацієнтів негроїдної раси, які страждають на артеріальну гіпертензію.

Інші. Як і при застосуванні будь-якого іншого антигіпертензивного препарату, значне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною кардіопатією або ішемічною серцево-судинною хворобою може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Дослідження впливу телміcартану на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами не проводилися. Однак необхідно мати на увазі, що при антигіпертензивній терапії може виникати запаморочення або гіперсомнія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Як і інші препарати, які пригнічують ренін-ангіотензинову систему, телмісартан може спровокувати гіперкаліємію. Ризик може збільшитись у разі лікування в комбінації з іншими засобами, які також можуть спровокувати гіперкаліємію (замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, нестероїдні протизапальні препарати (включи селективні інгібітори ЦОГ-2), гепарин, імуносупресанти (циклоспорин або такролімус) та триметоприм).

Виникнення гіперкаліємії залежить від відповідних факторів ризику. Ризик зростає у разі застосування наведених вище терапевтичних комбінацій. Особливо високим є ризик при комбінації з калійзберігаючими діуретиками та в поєднанні з замінниками солі, що містять калій. Комбінація з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту або нестероїдними протизапальними препаратами є менш ризикованою за умови чіткого дотримання запобіжних заходів при застосуванні.

Супутнє застосування не рекомендується.

Калійзберігаючі діуретики або калієві добавки.

Такі антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, як телмісартан, пом’якшують спричинену діуретиками втрату калію. Калійзберігаючі діуретики, наприклад спіронолактон, еплеренон, триамтерен або амілорид, калієві добавки або замінники солі, що містять калій, можуть спричинити значне зростання концентрації калію в сироватці крові. Якщо супутнє застосування показане через документально підтверджену гіпокаліємію, приймати препарати необхідно з обережністю, часто контролюючи рівень калію в сироватці.

Літій.

Відомі випадки оборотного зростання концентрації літію в сироватці та підвищення токсичності під час супутнього прийому літію з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту та антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ, включно з телмісартаном. Якщо призначення цієї комбінації вважається необхідним, під час супутнього застосування слід уважно контролювати рівень літію в сироватці.

Супутнє застосування вимагає обережності.

Нестероїдні протизапальні препарати.

Нестероїдні протизапальні засоби (тобто ацетилсаліцилова кислота в протизапальних схемах терапії, інгібітори ЦОГ-2 та неселективні нестероїдні протизапальні засоби) можуть знижувати антигіпертензивну дію антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ.

У деяких пацієнтів з погіршенням функції нирок (наприклад у хворих зі зневодненням організму або у пацієнтів літнього віку з погіршенням функції нирок) комбінований прийом антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ та засобів, що гальмують циклооксигеназу, може призвести до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, яка зазвичай є оборотною. Тому цю комбінацію слід призначати з обережністю, особливо людям літнього віку. Пацієнтам слід забезпечити належну гідратацію; крім того, після початку комбінованої терапії, а також періодично в подальшому необхідно перевіряти функцію нирок.

Діуретики (тіазидні або петльові діуретики).

Попереднє лікування високими дозами таких діуретиків, як фуросемід (петльовий діуретик) і гідрохлортіазид (тіазидний діуретик), може призвести до втрати об’єму та ризику артеріальної гіпотензії, якщо почати лікування телмісартаном.

Слід узяти до уваги при супутньому застосуванні.

Інші антигіпертензивні засоби.

Здатність телмісартану знижувати артеріальний тиск може бути збільшена супутнім застосуванням інших антигіпертензивних препаратів.

На підставі фармакологічних властивостей баклофену та аміфостину можна очікувати, що ці лікувальні засоби можуть підсилити гіпотензивну дію всіх антигіпертензивних засобів, у т.ч. телмісартану. Крім того, ортостатична гіпотензія може бути посилена алкоголем, барбітуратами, наркотиками та антидепресантами.

Кортикостероїди (системне застосування).

Зниження антигіпертензивної дії.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Телміcартан — специфічний та ефективний антагоніст рецепторів ангіотензину II (тип АТ1). Телміcартан з дуже високою спорідненістю заміщує ангіотензин II у місцях його зв’язування на рецепторах субтипу АТ1, що відповідають за активність ангіотензину II. Телміcартан не виявляє будь-якого часткового агоністичного впливу на АТ1 рецептор. Телміcартан селективно зв’язує АТ1 рецептор. Зв’язування є довготривалим.

Телміcартан не виявляє спорідненості з іншими рецепторами, включаючи АТ2 та інші, менш вивчені АТ-рецептори. Функціональна роль цих рецепторів невідома, як невідомий ефект їх можливого «надстимулювання» ангіотензином II, рівень якого підвищується під впливом телмісартану. Телміcартан знижує рівні альдостерону у плазмі крові. Телміcартан не інгібує ренін у плазмі людини, не блокує iонні канали. Телміcартан не інгібує ангіотензинперетворюючий ензим (кініназа II), ензим, що також руйнує брадикінін. Тому не слід очікувати потенціювання брадикінінсупроводжуючих побічних ефектів.

У людини телміcартан у дозі 80 мг майже повністю інгібує підвищення артеріального тиску, спричиненого ангіотензином II. Блокуючий ефект зберігається протягом 24 годин і залишається відчутним до 48 годин.

Лікування артеріальної гіпертензії. Після першої дози телміcартану антигіпертензивна активність поступово виявляється протягом 3 годин. Максимальне зниження артеріального тиску виявляється через 4–8 тижнів від початку лікування та підтримується при довготривалій терапії.

Антигіпертензивний ефект утримується постійно протягом 24 годин, у тому числі включаючи останні 4 години перед наступним прийомом. Це підтверджено при амбулаторному моніторингу артеріального тиску. Співвідношення концентрації телмісартану перед прийомом наступної дози до пікової концентрації становить 80% після прийому 40 та 80 мг.

У хворих на артеріальну гіпертензію телміcартан знижує як систолічний, так і діастолічний тиск без впливу на частоту пульсу. При раптовому припиненні лікування телміcартаном артеріальний тиск поступово протягом кількох днів повертається до параметрів, які були до лікування, без імовірності синдрому відміни.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Всмоктування телміcартану швидке, хоча адсорбовані кількості розрізняються. Середня абсолютна біодоступність телміcартану становить близько 50%.

Коли Хіпотел приймають під час їди, зниження площі під кривою «концентрація в плазмі-час» (AUC) для телміcартану варіює приблизно від 6% (40 мг) до 19% (160 мг). Через 3 години після введення концентрація у плазмі крові однакова, незалежно від того, приймається телміcартан натще або з їжею.

Розподіл. Телміcартан активно зв’язується з протеїнами плазми (> 99,5%), головним чином з альбуміном та альфа-1 кислим глікопротеїном. Об’єм розподілу (Vss) становить приблизно 500 л.

Метаболізм. Телміcартан метаболізується шляхом кон’югації з глюкуронідом. Фармакологічна активність кон’югата не встановлена.

Виведення. Телміcартан характеризується біекспоненціальною фармакокінетикою з термінальним періодом напіввиведення > 20 годин. Максимальна концентрація в плазмі (Сmax) і площа під кривою «концентрація в плазмі-час» (AUC) зростає непропорційно до дози. Немає даних про клінічно значущу кумуляцію телміcартану при застосуванні у рекомендованих дозах. Концентрації у плазмі крові були вищі у жінок, ніж у чоловіків, без відповідного впливу на ефективність.

Після перорального введення телміcартан майже повністю виводиться з калом в основному як незмінена сполука. Кумулятивна ниркова екскреція становить < 1% дози. Загальний кліренс плазми (Сltot) високий (приблизно 1 000 мл/хв), якщо порівнювати з печінковим кровотоком (близько 1 500 мл/хв).

Особливі категорії пацієнтів.

Пацієнти літнього віку. Фармакокінетика телміcартану збігається у молодих пацієнтів та у пацієнтів літнього віку.

Пацієнти з порушенням функції нирок. У пацієнтів з нирковою недостатністю, які підлягали діалізу, спостерігається низька концентрація в плазмі крові. Телміcартан має високу спорідненість з протеїнами плазми у пацієнтів з нирковою недостатністю та не виводиться діалізом.

Пацієнти з порушеннями функції печінки. Фармакокінетичні дослідження у пацієнтів з порушеннями печінки виявили зростання абсолютної біодоступності приблизно до 100%.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі круглі двоопуклі таблетки.

термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в картонній упаковці.

По 14 таблеток у блістері; по 2 блістери у картонній упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ТОВ «КУСУМ ФАРМ».

Місцезнаходження.

Україна, 40020, м. Суми, вул. Скрябіна, 54.

Кому противопоказан?

К противопоказанием по применению «Хипотела» относят:

• гиперчувствительность к телмисартану и другим компонентам;
• беременность;
• нарушение функции печени;
• закупорка желчных протоков;
• сужение почечных артерий;
• прием иАПФ («Лизиноприл», «Рамиприл»).

Не назначают лекарство пациентам с заболеваниями печени.
Не следует совмещать прием таблеток «Хипотела» с препаратами лития, калийсберегающими диуретиками («Верошпирон», «Спиронолактон»), иммунодепрессантами, гепарином, нестероидными противовоспалительными препаратами. Такие сочетания приводят к повышению количества калия в организме и приводит к параличам, нарушением сердечного ритма, что может закончиться остановкой сердца.

Побочные явления

Кроме, ожидаемых эффектов от телмисартана могут проявляться и нежелательные, побочные эффекты, о которые требуют медицинского внимания. В 90% побочные явления исчезают по мере привыкания и адаптации организма к медикаменту. Некоторые же эффекты требуют неотложной медицинской помощи. Лечащий врач должен предоставить информацию о возможных эффектах и предотвратить или уменьшить их влияние. Если во время приема таблеток проявляются нижеизложенные состояния, приведенные в таблице, обратитесь к врачу.

Передозировка: что делать?

Большая доза препарата вызывает дискомфорт в области сердца.
Во время передозировки препаратом наблюдается резкое снижение артериального давления, усиленное сердцебиение, головная боль, головокружение. Повышается уровень креатинина в сыворотке крови, что свидетельствует о развитии острой почечной недостаточности. Состояние напрямую зависит от времени, которое прошло после приема таблеток. В стационаре проводят наблюдение за общим состоянием больного. Контролируют пульс, артериальное давление, частоту дыхания, а также уровень электролитов плазмы (натрий, калий, кальций, хлор), и концентрации креатинина. Первая помощь состоит из таких этапов:

1. Промывания желудка большим количеством воды.
2. Использование сорбентов ― «Атоксил», «Белый уголь», «Энтеросгель».
3. Обильное питье немного подсоленной теплой водой.

Аттенто® (Attento®)

Применение препарата Аттенто® у пациентов с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией не рекомендуется в связи с недостаточным опытом клинического применения. Препарат Аттенто® не следует применять для купирования гипертонического криза.

Комбинация амлодипина и олмесартана медоксомила

Нарушение функции почек и трансплантация почки

При назначении препарата Аттенто® пациентам этой группы рекомендуется тщательный контроль содержания калия и креатинина в плазме крови. Применение препарата Аттенто® противопоказано при почечной недостаточности тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 20 мл/мин). Опыт применения препарата Аттенто® у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки или у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 12 мл/мин) отсутствует.

Нарушение функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью возможно усиление эффекта амлодипина и олмесартана медоксомила. Препарат Аттенто® следует с осторожностью назначать пациентам с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). У пациентов с печеночной недостаточностью умеренной степени тяжести доза олмесартана медоксомила не должна превышать 20 мг. У пациентов с печеночной недостаточностью применение амлодипина следует начинать с самой низкой дозы (5 мг) и соблюдать осторожность как в начале лечения, так и при увеличении дозы. Применение препарата Аттенто® противопоказано у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Гиперкалиемия

Как и при применении других АРА II и ингибиторов АПФ. при применении препарата Аттенто® возможно развитие гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек и/или сердечной недостаточностью. Препарат Аттенто® следует применять с осторожностью одновременно с калиевыми добавками, калийсберегающими диуретиками, заменителями пищевой соли, содержащими калий или другими лекарственными средствами, которые могут повышать содержание калия (например, гепарин); при этом рекомендуется регулярный контроль содержания калия в плазме крови.

Стеноз аортального или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Так как в состав препарата входит амлодипин, препарат Аттенто®, как и другие сосудорасширяющие препараты, следует применять с осторожностью у пациентов с аортальным и/или митральным стенозом, а также у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

Сердечная недостаточность

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат Аттенто® следует применять с осторожностью.

Как и при применении любых гипотензивных препаратов, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ИБС и с ишемическими цереброваскулярными заболеваниями может привести к развитию инфаркта миокарда или ишемического инсульта.

Амлодипин

Сердечная недостаточность

БМКК следует применять с осторожностью у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, так как имеются данные, что они могут повышать риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы и смертность. Однако в исследованиях с участием пациентов с сердечной недостаточностью было показано, что амлодипин не повышает риск развития осложнений и/или смертность.

В долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании амлодипина у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (III и IV класс по классификации NYHA) было отмечено увеличение числа сообщений о развитии отека легких в группе амлодипина по сравнению с группой плацебо.

Сердечно-сосудистые заболевания

В редких случаях у пациентов с ишемической болезнью сердца (особенно при тяжелом обструктивном поражении коронарных артерий) отмечалось увеличение частоты, продолжительности и/или тяжести приступов стенокардии после начала применения блокаторов «медленных» кальциевых каналов или после увеличения их дозировки.

Синдром «омедленных» кальциевых каналов синдрома «ооВзаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Первичный гиперальдостеронизм

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно не реагируют на гипотензивные препараты, подавляющие РААС. Поэтому назначение препарата Аттенто® не рекомендуется пациентам данной категории.

Сердечная недостаточность

Применение ингибиторов АПФ или АРА II у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, у которых состояние функции почек может зависеть от активности РААС, ассоциировалось с развитием олигурии и/или прогрессирующей азотемии, в редких случаях приводило к острой почечной недостаточности и/или смерти.

Этнические различия

Как и при применении других АРА II, антигипертензивный эффект препарата Аттенто® у представителей негроидной расы может быть несколько меньше, чем у других пациентов, возможно, вследствие большей распространенности низкого уровня ренина в данной популяции.

Спру-подобная энтеропатия

В очень редких случаях сообщалось о развитии тяжелой хронической диареи, сопровождающейся существенной потерей массы тела у пациентов, принимавших олмесартана медоксомил от нескольких месяцев до нескольких лет. Возможно, что в основе данных эффектов лежит локальная отсроченная реакция гиперчувствительности. По результатам биопсии слизистой оболочки тонкого кишечника часто наблюдалась атрофия ворсинок. В случае развития указанных выше симптомов на фоне применения олмесартана медоксомила и отсутствия других возможных причин, препарат следует немедленно отменить и не возобновлять его применение. Если диарея не прекращается в течение недели после отмены препарата, необходимо обратиться к специалисту (например, гастроэнтерологу).

Ангионевротический отек

Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка (вызывающий обструкцию дыхательных путей), голосовой щели и/или гортани) должны тщательно наблюдаться (см. раздел «Побочное действие»).