Фармакологические свойства препарата Пропранолол
Пропранолол — липофильный неселективный блокатор β-адренорецепторов без ВСА. Снижает частоту и силу сердечных сокращений, замедляет АV-проводимость, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Оказывает мембраностабилизирующий эффект и снижает частоту возникновения эктопических очагов. Терапевтический эффект заключается в отрицательном хронотропном и инотропном действии на миокард. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 нед курса лечения. Пропранолол резорбируется из пищеварительного тракта более чем на 90% и при первичном прохождении через печень метаболизируется почти на 70%. Биодоступность — около 30%. При длительном приеме пропранолол почти полностью метаболизируется, причем можно идентифицировать до 18 разнообразных его метаболитов. 4-Гидроксипропранолол обладает слабой β-адренолитической активностью. Объем распределения пропранолола составляет 3,61 л/кг, связывание с белками плазмы крови — 93%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. Элиминация пропранолола осуществляется преимущественно через печень и более чем на 90% в виде метаболитов. Период полувыведения — 3–6 ч.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Медикамент оказывает антиаритмическое, противоангинальное, гипотензивное воздействия. Принцип действия основан на неизбирательном блокировании бета-адренорецепторов, на снижении образования цАМФ из АТФ, стимулируемое катехоламинами, что ведет к снижению поступления ионов кальция в клетку, формируется отрицательное дромо-, хроно-, батмо-, инотропное воздействия (снижается сократимость миокарда, угнетается возбудимость и проводимость, уряжается пульс).
На первых этапах лечения в первые сутки ОПСС может увеличиваться в результате устранения стимулирующего влияния бета-2-адренорецепторов сосудов в скелетной мускулатуре, а также в результате реципрокного повышения активности альфа-адренорецепторов. Через 1-3 дня регистрируется возвращение эффекта к исходному, а при длительной терапии снижается. Гипотензивное влияние обеспечивается симпатической стимуляцией периферически расположенных сосудов, снижением МОК, влиянием на центральную нервную систему, снижением чувствительности барорецепторов в дуге аорты (нет усиления активности в ответной реакции на падение кровяного давления), снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (особенно важно для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина). Стабилизация гипотензивного воздействия достигается к концу второй недели курсовой терапии.
Антиангинальный эффект достигается снижением потребности тканей миокарда в кислороде (благодаря отрицательному инотропному и хронотропному эффекты). Снижение ЧСС улучшает перфузию миокарда и вызывает удлинение диастолы. Из-за повышения конечного диастолического давления в левом желудочке, усиления растяжения мышечной ткани желудочков возможно повышение потребности в кислороде, особенно такой эффект регистрируется у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмическое воздействие достигается устранением аритмогенных факторов (артериальная гипертония, повышение содержания цАМФ, усиление активности симпатической нервной системы, тахикардия), замедлением атриовентрикулярного проведения, снижением скорости спонтанного возбуждения эктопического и синусного водителей ритма. Угнетение импульсного проведения регистрируется в большей степени в антероградном и в меньшей степени в ретроградном направлении по дополнительным путям и через атриовентрикулярный узел.
В классификации антиаритмических медикаментов Пропранолол принадлежит к лекарственным средствам 2-й группы. Снижение выраженности ишемии миокарда обеспечивается уменьшением потребности миокарда в кислороде. Благодаря антиаритмическому эффекту достигается снижение показателя постинфарктной летальности. Лекарственный препарат способен предупреждать развития головных болей сосудистого происхождения благодаря снижению выраженности расширения церебральных сосудов в результате бета-адреноблокады рецепторов в сосудах, снижению адгезивности тромбоцитов, ингибированию липолиза и агрегации тромбоцитов (под действием катехоламинов), снижению секреции ренина, усиленной стимуляции поступления кислорода в ткани, предотвращению активации факторов свертывания крови в период высвобождения адреналина.
Применение препарата Пропранолол ведет к снижению выраженности тремора за счет блокады периферически расположенных бета-2-адренорецепторов. Лекарственный препарат способен повышать атерогенные свойства крови. Медикамент в больших дозировках вызывает седативный эффект, повышает тонус бронхов, усиливает сокращение стенок матки, вызванное действием лекарственных препаратов, стимулирующих миометрий.
Побочные эффекты препарата Пропранолол
Повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, парестезии и чувство холода в конечностях, диспепсические явления, бронхоспазм, кожные реакции, конъюнктивит, нарастание признаков сердечной недостаточности, брадикардия, нарушения АV-проводимости, артериальная гипотензия, нарушения сна, депрессия, кошмарные сновидения, галлюцинации, усиление нарушений периферического кровообращения, уменьшение слезоотделения, гипогликемия, ощущение сухости во рту, судороги и слабость в мышцах, нарушения потенции, в отдельных случаях — нарушение зрения и кератоконъюнктивит, усиление приступов стенокардии.
Противопоказания
Пропранолол не назначают при SA-блокаде, кардиогенном шоке, вынашивании беременности, кардиомегалии, стенокардии Принцметала, синусовой брадикардии, синдроме слабости синусового узла, декомпенсированной форме ХСН, острой сердечной недостаточности, непереносимости основного компонента, при ХОБЛ, артериальной гипотонии, бронхиальной астме, при псориазе, миастении, печеночной недостаточности, грудном вскармливании, сахарном диабете с кетоацидозом, окклюзионной патологии периферических сосудов (осложненной болью в покое, гангреной или перемежающейся хромотой), при одновременном приеме ингибиторов моноаминооксидазы, метаболическом ацидозе.
При депрессии, синдроме Рейно, патологии почек, аллергии, тиреотоксикозе, детям и пожилым людям Пропранолол назначают с осторожностью.
Особые указания по применению препарата Пропранолол
Пациентам с феохромоцитомой следует одновременно назначить блокаторы α-адренорецепторов. Осторожно следует применять пропранолол при нарушениях АV-проводимости, у больных сахарным диабетом и при голодании. При нарушениях функции печени и почек необходимо снизить дозу пропранолола. Пропранолол может влиять на психофизические способности организма, ослабляя внимание и замедляя ответные реакции, особенно при одновременном употреблении алкоголя или приеме препаратов, угнетающих ЦНС. Пропранолол проникает через плацентарный барьер. Исследований по применению пропранолола в I триместр беременности не проводили. В целях предотвращения брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, угнетения дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденного необходимо прервать терапию пропранололом за 48–72 ч до предполагаемого срока родов. Новорожденного следует в течение 48–72 ч оставить под наблюдением врача.
Показания к применению
Инструкция по применению Пропранолола рекомендует назначать медикамент при стенокардии напряжения, артериальной гипертонии, синусовой тахикардии, нестабильной стенокардии, мерцательной тахиаритмии, наджелудочковой тахикардии, инфаркте миокарда, алкогольной абстиненции (дрожание, ажитация), желудочковой экстрасистолии, мерцательной тахиаритмии, эссенциальном треморе, желудочковой экстрасистолии, тиреотоксическом кризе (вспомогательный элемент комплексной терапии), диффузно-токсическом зобе, при симпатоадреналовых кризах (сопутствующий диэнцефальный синдром), при диффузно-токсическом зобе, феохромоцитоме, тревожности.
Взаимодействия препарата Пропранолол
При в/в терапии антагонистами кальция (верапамил и дилтиазем) противопоказан прием блокаторов β-адренорецепторов (исключение — интенсивная терапия). При одновременном назначении пропранолола и норадреналина или ингибиторов МАО возможно резкое повышение АД. При сочетании пропранолола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, анестезирующими средствами, антигипертензивными и сосудорасширяющими препаратами и диуретиками наблюдается резкое снижение АД. Кардиодепрессивное действие пропранолола потенцируется сочетанием его с антиаритмическими или анестезирующими средствами. Отрицательное хронотропное и дромотропное действие пропранолола проявляется при его сочетанном приеме с резерпином, клонидином, метилдопой, гуанфацином и сердечными гликозидами. Пропранолол усиливает эффекты тубокурараина. При приеме пропранолола и инсулина или пероральных гипогликемизирующих препаратов маскируются симптомы гипогликемии, особенно при физической нагрузке. Циметидин увеличивает содержание пропранолола в плазме крови.
Аналоги Пропранолола
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Соталол Канон
Обзидан
СотаГЕКСАЛ
Соталекс
Анаприлин
Аналогами и синонимами являются медикаменты: Обзидан, Пропранолола Гидрохлорид, Опранол, Анаприлин, Теномал, Индерал.
Передозировка препарата Пропранолол, симптомы и лечение
Симптомы интоксикации пропранололом зависят от исходного состояния пациента. При тяжелой сердечной недостаточности даже низкие дозы пропранолола могут вызвать признаки передозировки, преобладают симптомы поражения пищеварительного тракта, сердечно-сосудистой системы и ЦНС. Возможны чувство усталости, потеря сознания, мидриаз, иногда судороги, артериальная гипотензия, брадикардия вплоть до асистолии, бронхоспазм, гипогликемия, шок. Для устранения симптомов передозировки показано в/в введение 1–2 мг атропина, а также применение препаратов, обладающих β-симпатомиметической активностью (допамин, добутамин, изопреналин, орципреналин, эпинефрин). Глюкагон следует вводить вначале в/в в дозе 0,2 мг/кг, затем за 12 ч довести дозу до 0,5 мг/кг.
Список аптек, где можно купить Пропранолол:
- Москва
- Санкт-Петербург
Таблетки Пропранолол, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Нарушения сердечного ритма, стенокардия: трижды в день по 20 мг; постепенно дозу увеличивают до 120 мг (2-3 приема). Максимальная суточная дозировка составляет 240 мг.
Артериальная гипертония: дважды в день по 40 мг. При неэффективности, слабом эффекте количество Пропранолола увеличивают до 80 мг (2 раза вдень) или до 40 мг (3 раза в день). Максимальная суточная дозировка медикамента составляет 320 мг (в тяжелых, исключительных случаях – 640 мг).
Эссенциальный тремор, профилактика мигрени: начальное количество – 40 мг 2-3 раза в день, в дальнейшем дозировку повышают до 160 мг в день. Пролонгированные формы медикамента (капсулы-депо по 80 мг) принимают 1 раз в сутки.
Тиреотоксический криз, пароксизмальные нарушения сердечного ритма: внутривенное, медленное, струйное вливание в начальной дозировке 1 мг (1 мл раствора 0,1%), через 2 минуты процедуру повторяют. При неэффективности количество медикамента, вводимого внутривенно, увеличивают до 10 мг под обязательным контролем ЭКГ и уровня кровяного давления.
Стимуляция родовой деятельности, родовспоможение: по 20 мг пропранолола 4-6 раз с интервалами в 30 минут (суточное количество 80-120мг). При гипоксии плода дозировку снижают. При патологии почечной системы коррекция дозы не требуется. При заболеваниях печени необходимо уменьшение количества препарата. С целью профилактики послеродовых осложнений медикамент назначают по 20 мг 3 раза в день. Курс 3-5 дней.
Отзывы о Пропранололе
Согласно отзывам, Пропранолол эффективно справляется со всеми показаниями к применению данного медикамента. Однако, важным является соблюдение инструкции по применению и дозировок.
Отзывы о лечении гемангиомы Пропранололом
В 2008 году французскими медиками было выявлено положительное влияние данного действующего средства на борьбу с гемангиомой. Также, уже сейчас можно встретить примеры положительных результатов такого лечения. Однако, следует помнить о противопоказаниях на применение препарата, а также о том, что на сегодня лекарство не является протокольным при лечении гемангиомы, так как влияние данного медикамента еще недостаточно изучено. В любом случае на данную тему следует обязательно консультироваться с врачом.
