Трандат (Лабеталол) таблетки 100мг №30 — Инструкция

Фармакологические свойства препарата Лабеталол

Неселективный блокатор β-адренергических рецепторов с селективным блокирующим действием на постсинаптические α1-адренергические рецепторы. За счет наличия в молекуле двух оптических центров существует четыре диастереоизомера лабеталола, которые отличаются степенью фармакологической активности. Соотношение β- и α-адреноблокирующей активности рацемического лабеталола составляет 3–7:1. В результате взаимодействия с α- и β-адренергическими рецепторами лабеталол вызывает вазодилатацию и снижение ОПСС, приводя к снижению системного АД без существенного уменьшения сердечного выброса и развития рефлекторной тахикардии. Неблагоприятное влияние лабеталола на липидный спектр плазмы крови минимально. При систематическом применении лабеталол уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка у больных АГ (артериальная гипертензия). Лабеталол обладает хинидиноподобным мембраностабилизирующим эффектом, который, однако, проявляется только при назначении лабеталола в очень высоких дозах. По сравнению с другими блокаторами β-адренорецепторов (например пропранололом), лабеталол не уменьшает клубочковую фильтрацию и почечный кровоток. После приема внутрь лабеталол быстро и практически полностью абсорбируется. Одновременный прием с пищей замедляет абсорбцию лабеталола в кишечнике, но повышает абсолютную биодоступность. Подвергается значительному пресистемному метаболизму в слизистой оболочке пищеварительного тракта и при первичном прохождении через печень, за счет чего в системную циркуляцию в неизмененном виде поступает только около 25% принятой дозы лабеталола. Гипотензивный эффект развивается в пределах 20 мин — 2 ч после приема внутрь, максимальный эффект — через 1–4 ч. Продолжительность гипотензивного действия дозозависима и составляет 8—24 ч. Гипотензивный эффект после в/в введения развивается через 2–5 мин и достигает максимальной выраженности через 5–15 мин; его продолжительность — 2–4 ч. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек колеблется в пределах 2,5–8 ч. При выраженной почечной недостаточности возможна кумуляция лабеталола. Широко распределяется во всех тканях организма, проникает через плаценту, экскретируется с грудным молоком. В небольших количествах проникает через ГЭБ. Экстенсивно метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Около 30% экскретируется с желчью и выводится с калом, остальное количество выделяется с мочой (55–60% в виде метаболитов и 5% в неизмененном виде).

Ссылки [ править ]

1. ^ a b c d e f «Монография по гидрохлориду лабеталола для профессионалов» . Drugs.com
   . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 3 марта 2021 .
2. ^ a b c d Британский национальный формуляр: BNF 76
   (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2021. С. 147–148. ISBN 9780857113382.
3. «Использование лабеталола во время беременности» . Drugs.com
   . Проверено 11 марта 2021 .
4. Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 463. ISBN. 9783527607495.
5. «Топ 300 2020» . ClinCalc
   . Проверено 11 апреля 2021 .
6. «Лабеталол — Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc
   . Проверено 11 апреля 2021 .
7. ^ a b Кода-Кимбл, Мэри А .; Олдридж, Брайан К. (2013). «21». Прикладная терапия Кода-Кимбла и Янга: клиническое использование лекарств
   . Филадельфия: Филадельфия: Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. ISBN 978-1-60913-713-7.
8. Арулкумаран, N; Лайтстоун, Л. (декабрь 2013 г.). «Тяжелая преэклампсия и гипертонический криз». Лучшие практики и исследования.Клиническое акушерство и гинекология
   .
   27
   (6): 877–84. DOI : 10.1016 / j.bpobgyn.2013.07.003 . PMID 23962474 .
9. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q «Trandate» (PDF) . Prometheus Laboratories Inc. ноябрь 2010 . Дата обращения 3 ноября 2015 .
10. «Лабеталола гидрохлорид» (PDF) . Хоспира. Май 2015 . Дата обращения 3 ноября 2015 .
11. Shiohara T, Kano Y (2007). «Красный плоский лишай и лихеноидные дерматозы». В Болонии JL (ред.). Дерматология
    . Сент-Луис: Мосби. п. 161. ISBN. 978-1-4160-2999-1.
12. ^ a b c d «Лабеталол [вставка в упаковку]. Спринг-Вэлли, Нью-Йорк: Par Pharmaceutical; 2011» (PDF) . Архивировано из оригинального (PDF) 10 декабря 2015 года . Проверено 3 ноября 2015 .
13. ^ а б «Лечебная химия адренергических и холинергических средств» . Архивировано из оригинала на 2010-11-04 . Проверено 16 октября 2010 .
14. ^ Б с д е е Луис, WJ; McNeill, JJ; Барабанщик, Огайо (1988). Дойл, AE (ред.). Лабеталол и другие сосудорасширяющие / бета-блокирующие препараты.IN: Справочник по гипертонии
    . Амстердам, Нидерланды: Издательство Elsevier Sciences Publishing Co., стр. 246–273. ISBN 978-0-444-90469-0.
15. Перейти
    ↑ Riva E, Mennini T, Latini R (декабрь 1991). «Альфа- и бета-адренорецепторная активность лабеталола и его стереоизомеров RR-SR (50:50)» .
    Br.J. Pharmacol
    .
    104
    (4): 823–8. DOI : 10.1111 / j.1476-5381.1991.tb12513.x . PMC 1908821 . PMID 1687367 .
16. ^ a b Робертсон Д., Бьяджони, I. Наркотики-антагонисты адренорецепторов. В: Katzung BG, Masters SB, Trevor AJ, ред. Фундаментальная и клиническая фармакология. 12-е изд. Сан-Франциско, Калифорния: McGraw Hill Lange Medical; 2012: 151–168. ISBN 978-0-07-176401-8 .
17. Кацунг, Бертрам Г. (2006). Фундаментальная и клиническая фармакология
    . Нью-Йорк: McGraw-Hill Medical. п. 170. ISBN 978-0-07-145153-6.
18. DA Ричардс; Дж. Такман; Б. Н. Причард (октябрь 1976 г.). «Оценка альфа- и бета-адреноблокирующего действия лабеталола» . Br J Clin Pharmacol
    .
    3
    (5): 849–855. DOI : 10.1111 / j.1365-2125.1976.tb00637.x . PMC 1428931 . PMID 9968 .
19. «Лабеталол | C19H24N2O3 — PubChem» . pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
    . Проверено 4 ноября 2015 .
20. ^ а б Маккарти, EP; Блумфилд, СС (1983-08-01). «Лабеталол: обзор его фармакологии, фармакокинетики, клинического применения и побочных эффектов». Фармакотерапия
    .
    3
    (4): 193–219. DOI : 10.1002 / j.1875-9114.1983.tb03252.x . ISSN 0277-0008 . PMID 6310529 . S2CID 20410587 .
21. ^ а б в г Луи, WJ; Макнил, JJ; Барабанщик, Огайо (1984-01-01). «Фармакология комбинированной альфа-бета-блокады. I». Наркотики
    . 28 Дополнение 2: 16–34. DOI : 10.2165 / 00003495-198400282-00003 . ISSN 0012-6667 . PMID 6151889 . S2CID 46974416 .
22. ^ a b c Робертсон, D; Бьяджони, I (2012). Кацунг, Б.Г. (ред.). Препараты-антагонисты адренорецепторов IN: Basic & Clinical Pharmacology
    (12 ed.). Сан-Франциско: McGraw Hill Lange Medical. С. 151–168. ISBN 978-0-07-176401-8.
23. ^ a b c d Westfall, Дэвид П. (2004). Крейг, Чарльз Р. (ред.). Антагонисты адренорецепторов IN: Современная фармакология с клиническими приложениями
    (6-е изд.). Балтимор, Мэриленд: Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. С. 109–117. ISBN 978-0781737623.
24. Lund-Йохансен, P. (1988-01-01). «Гемодинамические эффекты бета-блокирующих соединений, обладающих сосудорасширяющей активностью: обзор лабеталола, призидилола и дилевалола». Журнал сердечно-сосудистой фармакологии
    . 11 Дополнение 2: S12–17. DOI : 10.1097 / 00005344-198800000-00004 . ISSN 0160-2446 . PMID 2464093 .
25. ^ a b Лунд-Йохансен, П. (1984-01-01). «Фармакология комбинированной альфа-бета-блокады. II. Гемодинамические эффекты лабеталола». Наркотики
    . 28 Дополнение 2: 35–50. DOI : 10.2165 / 00003495-198400282-00004 . ISSN 0012-6667 . PMID 6151890 . S2CID 46986875 .
26. Mottram, Allan R .; Эриксон, Тимоти Б. (2009). Филд, Джон (ред.). Токсикология в неотложной сердечно-сосудистой помощи ИН: Учебник неотложной сердечно-сосудистой помощи и СЛР
    . Филадельфия, Пенсильвания: Lippincott WIlliams & Wilkins. С. 443–452. ISBN 978-0-7817-8899-1.
27. Exam Zone (1 января 2009 г.). Подробное руководство Elsevier . Эльзевир Индия. С. 449–. ISBN 978-81-312-1620-0.
28. Детлев Гантен; Патрик Дж. Малроу (6 декабря 2012 г.). Фармакология гипотензивной терапии . Springer Science & Business Media. С. 147–. ISBN 978-3-642-74209-5.

Применение препарата Лабеталол

При гипертоническом кризе вводят в/в медленно (в течение 2 мин) в дозе 20 мг (2 мл 1% р-ра). При необходимости введение повторяют с интервалом 10 мин. Предпочтительно вводить лабеталол в виде инфузии на изотоническом р-ре натрия хлорида или глюкозы (концентрация р-ра для вливания — 1 мг/мл) со скоростью 2 мг/мин. Обычно эффективная доза составляет 50–200 мг. Суммарная доза для взрослых при в/в введении не должна превышать 300 мг. Информация о применении у детей ограничена. Рекомендуется назначать внутрь из расчета 4 мг/кг/сут в 2 приема при постоянном контроле уровня АД. При в/в введении болюсная доза (вводят медленно) составляет 0,2–1 мг/кг. Начальная скорость инфузии — 0,4–1 мг/ кг/ч, максимальная — не более 3 мг/кг/ч.

Побочные эффекты препарата Лабеталол

головокружение, АГ (артериальная гипертензия), синкопе, ортостатическая гипотензия (в основном при в/в введении), синусовая брадикардия, AV-блокада, усиление симптомов сердечной недостаточности, головная боль, усталость, депрессия, кошмарные сновидения, парестезия, тошнота, рвота, гепатотоксическое действие, одышка, сексуальная дисфункция (импотенция, нарушения эякуляции, снижение либидо, приапизм), задержка мочи, гипогликемия, кожный зуд, ксероз и гиперпигментация кожи, обратимая алопеция, эксфолиативный дерматит.

Противопоказания

Лабеталол противопоказан при повышенной чувствительности к препарату кардиогенном шоке; ГОСТы инфаркте миокарда; неконтролируемой начальной сердечной недостаточности или сердечной недостаточности, рефрактерная к сердечных гликозидов; стенокардии Принцметала; синоатриальной блокаде; АВ-блокаде II-III степени; при бронхообструктивных заболеваниях или бронхиальной астме; нелеченной феохромоцитоме; брадикардии, артериальной гипотензии; метаболическом ацидозе; тяжелых нарушениях периферического кровообращения. Лабеталол не применяется в детском и подростковом возрасте. Лабеталол противопоказан при беременности и кормлении грудью. С осторожностью назначается при тяжелых нарушениях функции печени и почек, миастении, сахарном диабете, тиреотоксикозе, псориазе.

Взаимодействия препарата Лабеталол

При одновременном применении лабеталола с прочими гипотензивными средствами наблюдается аддитивный эффект. При назначении с верапамилом или дилтиаземом возрастает риск развития AV-блокады. Возможны нежелательные фармакодинамические взаимодействия при сочетанном одновременном применении лабеталола с антидиабетическими средствами. Средства для наркоза могут потенцировать и пролонгировать гипотензивный эффект лабеталола. Комбинация галотана и лабеталола может вызывать синергический гипотензивный эффект, уменьшать сердечный выброс и снижать центральное венозное давление. Следует с осторожностью применять лабеталол у пациентов, принимающих ингибиторы МАО, ввиду возможности развития синусовой брадикардии. Циметидин повышает биодоступность лабеталола при одновременном приеме внутрь, вероятно, за счет увеличения абсорбции или уменьшения пресистемного метаболизма. Одновременное применение симпатомиметиков может уменьшать гипотензивный эффект лабеталола. Лабеталол уменьшает нитроглицерин-индуцированную рефлекторную тахикардию и оказывает аддитивное гипотензивное действие. При одновременном применении лабеталола с трициклическими антидепрессантами возможно развитие тремора. При одновременном применении с мефлохином повышается риск развития изменений на ЭКГ и остановки сердца.

Список аптек, где можно купить Лабеталол:

• Москва
• Санкт-Петербург

История [ править ]

Лабеталол был первым препаратом, который сочетал в себе свойства блокирования как альфа-, так и бета-адренорецепторов. Он был создан, чтобы потенциально исправить проблему компенсаторного рефлекса, возникающую при блокировании одного подтипа рецептора, то есть сужение сосудов после блокирования бета-рецепторов или тахикардии после блокирования альфа-рецепторов. Поскольку рефлекс на блокировку отдельных подтипов рецепторов предотвращает снижение артериального давления, было высказано предположение, что слабое блокирование как альфа-, так и бета-рецепторов может работать вместе, снижая артериальное давление. [14] [21]