Ангиопротекторы: что это такое, список препаратов ангиопротекторного действия

Сосудистые патологии представлены крупной группой заболеваний. Согласно статистическим оценкам, именно эти расстройства чаще становятся непосредственной причиной смерти пациентов (например, инсульт или инфаркт как таковые влекут гибель, но провокатор — стеноз или закупорка сосуда, питающего кардиальные или церебральные структуры).

Ангиопротекторы — это препараты, направленные на коррекцию свойств крови, укрепление сосудистых стенок, повышение их эластичности и регенерацию тканей.

Существует множество групп указанных препаратов и еще больше конкретных наименований. Механизмы влияния различны, потому и эффект всегда разный.

Допустимо сочетание нескольких фармацевтических типов лекарств для достижения большего терапевтического результата. Однако своими силами проработать схему не получится. Скорее человек добьется обратного эффекта и усугубления процесса.

Необходимость в применении медикаментов данной обширной группы обуславливается течением патологий сердечнососудистой системы, также допустимо использование лекарств в профилактических целях.

Абсолютно необходим прием в послеоперационный период. Вопросов много, ответ может дать только специалист по сосудистой хирургии или кардиологии (часто требуется целый консилиум докторов).

Механизм действия

Как уже было сказано, существует несколько подгрупп в рамках описанной категории фармацевтических средств.

Они принципиально отличаются по всем параметрам кроме одного — влияние на сосуды или свойства крови.

Поскольку медикаменты неодинаковы по действию, имеет смысл применять их в различных безопасных сочетаниях для достижения наибольшего эффекта.

• Разжижение крови. Восстановление ее нормальной текучести и реологических свойств.

Так называемый антикоагуляционный механизм. Играет одну из ключевых ролей после перенесенного инсульта, инфаркта, травмы. Потому как не позволяет форменным клеткам слипаться, образовывать тромбы.

Лекарства с таким механизмом активно используются как в лечении, так и в профилактике заболеваний.

• Коррекция микроциркуляции. Достигается за счет регулирования тонуса мелких сосудов. Многие средства данного типа используются в послеоперационный период.
• Флеботонический механизм. Основан на способности активизировать работу клапанов сосудов. В норме кровь движется в одном направлении и не возвращается.

Это происходит за счет сложной системы мышечных структур, которые также называются клапанами. При недостаточной работе таковых, возникает застой крови или, что еще хуже, обратный ток (сравнительно редко).

Следует ишемия (недостаточное кровоснабжение) тканей, нарушается нормальная эластичность артерии или вены, происходят дистрофические процессы в ее стенке. Обнаруживается ломкость.

Классический случай, известный многим — варикозная болезнь. Она развивается именно так. То же касается геморроя. Флеботоники заставляют клапаны работать, это их основное свойство.

• Расширение сосудов. Купирование спазма или стеноза. Биохимическим путем просвет артерий или вен увеличивается, достигается стойкая нормализация кровотока.

Параллельно с этим возможно снижение давления. Не всегда такой эффект желателен, потому нужно оценивать факторы отдельно, исходя из конкретных данных.

• Метаболический механизм. Некоторые медикаменты ускоряют обменные процессы, что позволяет добиться лучшего питания тканей.

Строго говоря, ангиопротекторы оказывают такое влияние сравнительно редко. Речь идет о сочетанных сложных медикаментах с целой группой полезных эффектов.

Механизмы отличны, потому и сфера применения тех или иных лекарств будет неодинаковой.

Корректоры микроциркуляции для наружного применения

Если варикозное расширение затрагивает только поверхностные вены, то рекомендуется наружное лечение с использованием мазевых и гелевых форм препаратов. В начальной стадии этого может оказаться достаточно, в дальнейшем местные средства комбинируют с внутренним приемом венотоников.

Лиотон 1000

Представляет собой гель, в 1 г которого содержится 1000 МЕ гепарина. После впитывания в кожу помогает уменьшить отеки, воспаление, повышенную свертываемость крови. Назначается при варикозе вен и его осложнениях – флебитах, тромбозе, после оперативного лечения сосудов. Он используется также при травмах и растяжениях связок, ушибах мягких тканей, гематомах.

Троксевазин

В состав препарата входит рутозид, это производное витамина Р. Основными лечебными действиями являются:

• тонизирует и защищает венозную стенку,
• снимает воспаление и боль в ногах,
• тормозит выход крови из сосудов в ткани,
• препятствует фиксации тромбоцитов на стенке сосуда.

Показан при повреждениях мягких тканей, связанных с травмой или операцией для рассасывания отека, улучшения венозного и лимфатического оттока, тромбо— и перифлебитах, дерматите при варикозной болезни.

Венитан

Производится на основе экстракта из семян конского каштана. Имеет противовоспалительное и тонизирующее действие на венозную сеть, уплотняет сосудистые стенки, не дает жидкости накапливаться в тканях в виде отека. Помогает при ночных судорогах, боли и тяжести в ногах, зуде, связанных с венозной недостаточностью. Безопасен для беременных женщин, используется при повреждениях мышц и связок в спортивной медицине.

Рекомендуем прочитать статью о лечении атеросклероза сосудов головного мозга. Из нее вы узнаете о заболевании и проведении комплексной терапии, выборе препаратов и симптоматической терапии.

А здесь подробнее о лечении варикоза препаратами.

Ангиопротекторы назначаются для того, чтобы укрепить стенку сосудов, улучшить кровообращение и питание тканей при венозной недостаточности, воспалении или повреждении сосудов. Они могут применяться местно или внутрь. Многие препараты созданы на основе растений, поэтому при лечении пациенты отмечают минимальные побочные действия.

Для оптимального эффекта рекомендуется использовать оригинальные медикаменты для перорального применения и наружные средства.

Выбрать препараты для сосудов головы можно только с лечащим врачом, так как у них может отличаться спектр действия, а также есть побочные явления и противопоказания. Какие самые лучшие препараты для расширения сосудов и лечения вен?

Лечение атеросклероза сосудов головного мозга, препараты для которого назначаются исключительно врачом, проводится комплексно. Что входит в домашнюю аптечку?

Возникает атеросклероз сетчатки из-за холестериновых отложений или прочих неблагоприятных изменений в сосудах глаз. Лечение комплексное – медикаменты, витамины, лазерная коагуляция. Не помешают и народные методы.

Методов, как укрепить вены и сосуды на ногах, не так уж много. Для этого применяются народные средства, медикаменты и меняется образ жизни пациента.

Антиагреганты

Основа эффекта от применения средств данной группы заключается в способности разжижать кровь и предотвращать образование тромбов, что снижает нагрузку на сосуды и препятствует развитию неотложных состояний (первичных или после проведенного оперативного вмешательства).

Внимание:

Препараты должны применяться крайне осторожно, в некоторых сочетаниях могут спровоцировать кровотечения.

Для использования без контроля со стороны врача категорически не подходят.

Гепарин

Довольно старый препарат с выраженным эффектом, но продолжительность такового едва ли достигает нескольких часов.

Потому медикамент особенно активно используется в стационарных условиях у пациентов в сложном состоянии, при инсульте, инфаркте, тромбозе.

Имеет массу побочных эффектов, используется в форме инъекций. Не подходит для курсового назначения ввиду рисков — это средство первой помощи.

Есть и более современные и безопасные аналоги с высокой продолжительностью эффекта. Например, Клексан или Фраксипарин.

Аспирин и аналоги

В отличие от Гепарина, современные наименования препаратов дезагрегантов на основе ацетилсалициловой кислоты подходят для продолжительного многолетнего использования.

Суть заключается все в том же разжижении крови.

Среди эффективных аналогов простого Аспирина — Магникор, Плавикс, Плагрил, Кардиомагнил и прочие. Они эффективней, но также неодинаковы по степени безопасности.

Вопрос назначения конкретного медикамента остается на усмотрение специалиста. Нужно учитывать сопутствующие заболевания, противопоказания.

Согласно статистике, постоянный прием средств данной подгруппы способствует снижению рисков инфаркта и инсульта почти на 60%.

Стимуляторы тканевого дыхания

С этой целью применяют ферментный препарат Цитохром С, который вырабатывается из сердечной мышцы коров. Действующее вещество является участником акта тканевого дыхания, способно ускорять окислительные реакции. Известно как один из компонентов капель Катахром.

Препарат назначается в инъекциях в/м по 5 мл. Перед началом курса выполняется проба, кратность ежедневных инъекций – 1 или 2. Продолжительность лечения – до 20-ти дней.

Проба обязательна перед каждым лечебным курсом. С ее помощью определяется индивидуальная чувствительность пациента. В качестве теста 0,1 мл Цитохром С вводят внутрь кожи и в течение получаса наблюдают. При возникновении покраснения, зуда или аллергических высыпаний, говорят об индивидуальной непереносимости и назначение аннулируют.

Препараты для нормализации микроциркуляции

Ангиопротекторы этой группы обладают способностью расширять сосуды, снижают вероятность окисления стенок кровоснабжающих структур, дает возможность снизить их хрупкость.

В системе это позволяет уменьшить риски неотложных состояний в несколько раз.

Доказано, что пациенты, принимающие средства для улучшения микроциркуляции имеют хорошую динамику по заболеванию.

Всего можно выделить две подгруппы в данной категории.

Пентоксифиллин и аналоги медикамента

Пентоксифиллин обладает выраженной фармакологической активности при сравнительно низкой вероятности развития побочных эффектов.

Подходит для продолжительного применения в высоких дозировках. Идеальная схема предполагает 2-3 недельный курс внутривенного капельного вливания с переходом на таблетированную форму после.

Средство нельзя принимать при тяжелых заболеваниях сердца.

Одно из основных преимуществ, которой порой и вовсе склоняет чашу весов при выборе медикамента, низкая стоимость Пентоксифиллина.

Хотя есть и более эффективные, безопасные аналоги, в том числе пролонгированного действия (Вазонит, который пьют один раз в день).

Зарубежные аналоги обладают доказано высокой эффективностью, она больше чем у оригинального медикамента (Трентал и прочие).

Простагландины

Новое поколение стимуляторов микроциркуляции. Пентоксифиллин не может сравниться с ними по длительности и выраженности эффекта. Наименования: Вазапростан, Иломедин, Алпростан и др.

Однако за этим стоит один огромный минус — при эффективности в десятки раз выше, потратиться придется существенно. Цена начинается от 5 тысяч рублей, встречаются варианты и дороже.

По карману такое лечение далеко не всем, тем более, что в специальный перечень простагландины не входят, потому их не выписывают даже по федеральной льготе.

Флеботоники

В основном влияют на вены. Эффект в отношении артерий минимален или его нет вообще.

Ангиопротекторная терапия в данном случае направлена на купирование варикоза или устранение проявлений геморроя.

Механизм, действия заключается в стимулировании работы особых сосудистых клапанов, которые способствуют продвижению крови вперед, предотвращают застой.

Перечень наиболее популярных препаратов:

• Детралекс. Довольно дорогое ангиопротекторное средство, но клинические данные свидетельствуют о его высокой действенности. Используется дважды в сутки. Позволяет не только стимулировать работу венозных клапанов, но и повысить эластичность стенок сосудов. Не влияет на реологические свойства крови (ее текучесть). Потому требует применения в системе, кроме редких случаев.
• Венарус. Если Детралекс — разработка зарубежная, то данное наименование отечественного происхождения. Принципиальных отличий между ними нет. Это структурные аналоги. Потому можно применять как то, так и другое на выбор. Нет информации о меньшей терапевтической эффективности. В то же время несомненным плюсом оказывается низкая цена Венаруса по сравнению с Детралексом.
• Флебодиа. Принципиальной разницы кроме стоимости также нет. Однако лекарство отличается продолжительным действием. Его нужно принимать один раз в день.
• Троксерутин. На фоне массовой крикливой рекламы, призывающей купить то или иное лекарство, эффективные и доступные медикаменты остаются незамеченными. К таковым относится и флеботоник Троксерутин.

Он относительно дешевый, обладает высокой эффективностью. Но требует трехкратного применения в сутки, что может быть неудобно для занятых людей. В остальном принципиальной разницы опять же нет.

Представлены самые популярные наименования. Есть и другие. Более того, не только в таблетках, но и в кремах, мазях.

Ангиопротекторы

Это вещества способствующие нормализации проницаемости стенок сосудов, уменьшению отека сосудистой ткани, ускорению процессов обмена в сосудистой стенки. Ангиопротекторным действием в полной мере обладают: витамин Р, противовоспалительные нестероидные препараты, а также приведенные ниже медицинские средства.

Доксиум, главное вещество которого – особая форма кальция добезилат, необходимый для укрепления стенок сосудов. Этот препарат нужен для повышения сопротивляемости капилляров, улучшения микроциркуляции крови, стимуляции в лимфатических сосудах дренажной функции. Он разжижает кровь и незначительно уменьшает агрегацию тромбоцитов, что благотворно отражается на состоянии ткани сетчатки. Не оказывает какого-либо влияния на микроаневризмы и не проникает значимо через гематоэнцефалический барьер.

Таблетированная форма препарата назначается из расчета 0,75-1,0 г в сутки, что составляет 3-4 таблетки, которые пьют после еды. Курс приема довольно длителен и может продолжаться год или полтора.

Среди негативных моментов приема препарата, специалисты отмечают явления диспепсии и кожные высыпания аллергического характера. Это является поводом для снижения дозы или полной его отмены. Не назначается во время беременности.

Аскорбиновая кислота – препарат для нормализации проницаемости капиллярной стенки, улучшения окислительно-восстановительных реакций, регуляции углеводного обмена. Кроме того, аскорбиновая кислота способствует снижению в крови уровня холестерина, ускорению тканевой регенерации, а также стимуляции выработки стероидных гормонов. Такое свойство препарата очень важно при необходимости курса терапии стероидами.

Назначается в инъекциях или в таблетках. Дозировка для таблеток: 0,05-0,1 г до 5 раз ежедневно, при в/м введении 5% раствора — 2,0 мл № 20-30. Возможны и внутривенные инъекции в той же дозе, правда нужно учитывать, что в случае тромбозов, тромбофлебитов или при повышенной свертываемости крови, они противопоказаны.

Флавоноид Рутин — препарат уменьшающий ломкость и проницаемость капилляров, (в комбинации с аскорбиновой кислотой особенно). Вместе с ней является участником окислительно-восстановительных реакций, замедляет действие гиалуронидазы.

Суточная доза Рутина, как правило составляет 0,1 г, назначается в комплексе с аскорбиновой кислотой. Массово производятся таблетки Аскорутин, включающие рутин с аскорбиновой кислотой и глюкозой. Терапевтический курс предполагает их прием по 4 штуки в день. Не имеет противопоказаний или побочных действий.

Троксевазин (венорутон) – препарат близкого к рутину действия. Регулирует проницаемость капилляров, борется с отеками и воспалением тканей. В капсулах, назначают по одной во время еды, курсом на 2-4 недели.

Диваскан – препарат гемостатик, снижающий проницаемость микрососудов. Выпускается в таблетках, которые назначают по одной трижды в день. Пациентам с диабетической ретинопатией или внутриглазными кровоизлияниями рекомендуется принимать без перерывов не менее двух лет.

Дицинон (этамзилат) – вещество, повышающее в капиллярной стенке содержание большой молекулярной массы мукополисахаридов, что увеличивает их устойчивость и нормализует проницаемость. Препарат обладает свойством улучшать микроциркуляцию, нормализует адгезию тромбоцитов, оказывает гемостатическое действие, не способствуя образованию тромбов.

Назначается перорально или в/м. Суточная доза в таблетках составляет 1,5-2,0 г, длительность приема 2-3 месяца. В/м инъекции назначаются на 10-14 дней, их можно сочетать с п/б введением этого препарата в дозе 0,5 мл.

Для предупреждения возникновения кровотечений при хирургических вмешательствах, Дицинон вводят внутримышечно до операции и после нее при опасности послеоперационного кровотечения.

Препарат назначают с осторожностью больным с тромбозами и эмболиями. Побочных действий нет.

Продектин (пармидин) является препаратом-ангиопротектором, действие которого направлено на восстановление микроциркуляции. Он способствует снижению агрегации тромбоцитов, активирует фибриногенез, улучшает состояние сосудистого эндотелия. Продектин имеет выраженное антисклеротическое действие, ускоряет исчезновение признаков интоксикации.

Его прием составляет 4 таблетки ежедневно (1,0 г), курсом до 6 месяцев.

Среди побочных действий отмечают тошноту, изредка кожные аллергические высыпания, головную боль. При снижении дозировки или отмене препарата все явления проходят. Противопоказанием для назначения являются болезни печени.

Эмоксипин способствует снижению вязкости крови, уменьшению проницаемости стенок сосудов, рассасыванию кровоизлияний. Он является ретинопротектором и антиоксидантом, защищает сетчатку от негативного действия яркого света (лазеркоагуляция, солнечные ожоги). Его назначают при кровоизлияниях, ретинопатиях, осложненной миопии, дистрофиях сетчатки, тромбозах ее вен, световых или лучевых ожогах глаз, глаукоме. Также он является компонентом комплексного лечения при лазеркоагуляции.

Назначают по одной инъекции в глаз (субконъюктивально, ретробульбарно, парабульбарно) 1% раствора в дозировке 0,5 мл ежесуточно 10-15 дней. Курс лечения при необходимости продлевают до 30 дней и повторяют несколько раз в год. Иногда препарат применяют в виде глазных капель.

Его побочным действием могут быть: зуд, жжение, болезненность, относящиеся к аллергическим реакциям. Они снимаются применением кортикостероидов. Иногда при инъекциях наблюдается уплотнение тканей орбиты, в последствие рассасывающееся самостоятельно.

Средства для увеличения просвета артерий

Механизм основан на способности биохимическим путем расширять сосуды, нормализовать кровоток и снижать нагрузку на артерии капилляры. Эффект всегда комплексный.

Также эти медикаменты называются донаторами нитрогруппы. Типичные наименования, которые можно встретить на прилавках аптечных пунктов — Тивомакс, Тивертин.

Способ введения внутривенный, капельный. Не подходят для продолжительного использования.

Максимально возможный непрерывный курс составляет 14 дней. Далее делают паузу в 2 недели и при необходимости повторяют схему. Возможно использование лекарств у детей старше 3-х лет, что немаловажно.

Побочные эффекты провоцирует сравнительно редко. А если таковые и возникают, переносятся легко и не требуют пересмотра терапевтического курса.

То же самое касается и противопоказаний. Среди таковых производитель называет аллергическую реакцию на компоненты медикаментов.

Следует добавить, что осторожно препараты применяются и при поливалентном (множественном) ответе на различные медикаменты.

Стоимость невысокая, потому ангиопротекторная терапия данного типа доступна большинству людей.

Метаболические препараты

Механизм сочетанный. Они влияют на состояние сосудов с одной стороны, с другой обладают способностью нормализовать обменные процессы в пораженных тканях, ускоряют утилизацию глюкозы, повышают количество вырабатываемой энергии, предотвращают ишемические и гипоксические процессы.

Среди наименований ключевое место принадлежит Актовегину.

Лекарство подходит для применения у разных категорий пациентов. Противопоказаний минимум, практически не вызывает побочных эффектов, хотя возможны варианты.

Стоит довольно дорого, но длительные курсы и не требуются. Оптимальная схема — парентеральное (инъекционное) введение в больших дозах в первые несколько дней, сокращение концентрации по мере продвижения вперед.

Важно отметить. Метаболические ангиопротекторные средства повышают питание всех без исключения тканей, в том числе и аномальных.

Потому нельзя использовать такие лекарства при наличии опухолей головного мозга. Не важно, злокачественных или доброкачественных. Присутствуют высокие риски продолженного роста.

Применение

Рассмотрим несколько ситуаций, при которых применяют препараты, входящие в группу ангиопротекторов:

• Лечение сосудистых поражений, которые происходят пи сахарном диабете, ревматологические заболевания, распространенный атеросклероз. При данных заболеваниях часто применяются основанные на витаминах лекарственные средства. Их механизм действия изучен плохо, но считается, что они подавляют синтез гиалуронидазы. Как известно, этот фермент присутствует в каждом очаге воспаления. Этот класс ангиопротекторов уменьшает проницаемость сосудистой стенки, и уменьшают отек.
• Закупорка сосудистого просвета. Причиной такого состояния может быть появление атеросклеротических бляшек или изменение кровяного состава. В таком случае ангиопротекторами могут служить антитромбоцитарные средства и препараты, которые изменяют способность клеток слипаться и образовывать тромбы. Кроме того, используются вещества, которые влияют на холестерин, и спазмолитические средства.
• Нарушение кровообращения в периферическом русле. При этом ангиопротекторами служат средства, которые увеличивают устойчивость окружающих тканей к нехватке кислорода. Также применяются антиоксиданты, подавляющее большое образование свободных радикалов. Часто используемым антиоксидантов является витамин С и Е. Мексидол и гипоксен, которые специально синтезированы на основе витаминов, имеют специфическое антиоксидантное действие.
• Последствия нарушения мозгового кровообращения и ИБС. В этом случае часто применяются вышеперечисленные препараты. Если они назначаются в свое время, можно достичь уменьшения зоны поражения возле закупоренного сосуда и повысить устойчивость клеток к недостаточному снабжению кислородом.
• Поражение венозного русла. Ангиопротекторами в такой ситуации служат венотонизирующие медикаменты, антитромботические препараты и сосудорасширяющие средства. Самые популярные препараты, применяемые для лечения поражений вен, — растворы, основой которых является экстракт конского каштана и их химические аналоги.

Показания

{banner_banstat9}
Однозначно сказать, в каких случаях применять лекарства нельзя. Потому как перечень групп большой, механизмы различны. Нужно исходить из этого.

Усредненный список показаний выглядит следующим образом:

• Атеросклероз. В том числе облитерирующий, затрагивающий нижние конечности.
• Ангиопатия диабетического происхождения.
• Ишемическая болезнь сердца, кардиальная дисфункция, в том числе на фоне малого питания по коронарным артериям.
• Цереброваскулярная недостаточность. Нарушения трофики (питания) головного мозга.
• Геморрой, варикозная болезнь (преимущественные показания для применения флеботоников).
• Склонность к образованию тромбов в результате нарушения текучести крови (она становится густой).
• Повышенная ломкость сосудов.
• Высокая вероятность образования аневризм (объективные показатели, тем более, если они сочетаются с осложненной наследственностью).

При каких заболеваниях поражаются сосуды

Больше всего функции сосудов страдают при:

• атеросклерозе,
• ревматизме,
• сахарном диабете,
• поражении почек,
• варикозном расширении вен,
• трофических язвах,
• облитерирующем эндартериите.

Это далеко не полный список сосудистой патологии. Если болезни поражают преимущественно артерии, то вены страдают от последствий. Например, при коронарном атеросклерозе развивается недостаточность кровообращения, которая ведет к венозному застою. А воспаление вен способствует тромбофлебиту и может осложниться эмболией сердца с последующим попаданием тромба в жизненно важные артерии.

Микроциркуляцию обеспечивают самые маленькие сосуды — капилляры. Они зависимы от давления в артериальном и венозном колене. Недостаток или переполнение кровью приводит к сбою капиллярного кровотока и гипоксии тканей.

Обеспечение необходимого тонуса мышечной оболочки артерии гарантирует должный ответ на любые нервные импульсы

Противопоказания

Поскольку список препаратов широк, нужно исходить из конкретных рекомендаций по отказу от применения, в зависимости от группы медикаментов.

Препараты для улучшения микроциркуляции:

• Тяжелые заболевания сердца.
• Перенесенный недавно геморрагический инсульт.
• Склонность к кровотечениям.
• Возраст старше 60-65 лет.

Сосудорасширяющие, метаболические препараты, флеботоники:

• Непереносимость компонентов лекарственного средства.
• Поливалентная аллергическая реакция (с осторожностью, не является строгим противопоказанием).

Антикоагулянты не применяются при наличии склонности к развитию кровотечений, потому как могут спровоцировать опасные геморрагические осложнения.

Общим противопоказанием для всех без исключения медикаментов, причем не только описанным, является аллергическая реакция на препарат. Но обнаружить таковую можно опытным путем.

Рекомендуется начинать с минимальной дозировки, если нет оснований для обратного. В противном случае лучше проводить терапию в стационарных условиях. Это позволит вовремя среагировать и пересмотреть курс при необходимости.

Лекарства для наружного применения

Список препаратов должен быть дополнен ангиопротекторами, оказывающими должное фармакологическое действие в ходе местного лечения заболеваний. Препараты ангиопротекторы в форме мазей, гелей и кремов для наружного нанесения:

• Гепариновая мазь.
• Прокто-Гливенол.
• Гепатромбин.
• Проктозан.
• Венитан.
• Лиотон гель.
• Венорутинол.
• Проктоседил.
• Эссавен.
• Троксевазин.

Отдельного внимания заслуживает лекарство Индовазин. Данное средство выпускается в виде геля для наружного нанесения и содержит в своем состав троксерутин в сочетании с индометацином. Комбинированный состав способствует оказанию выраженного противовоспалительного, и ангиопротеткорного воздействия, устраняет болевой синдром. Гель можно применять при тяжелом течении болезни.

Для терапии геморроя и анальных трещин может быть назначен такой ангиопротектор:

• Анестезол.
• Постеризан.
• Нигепан.
• Релиф.
• Проктозан.
• Ультрапрокт.
• Прокто-Гливенол.
• Проктоседил.

Побочные эффекты

{banner_banstat10}
Нежелательные последствия также зависят от типа медикамента. Если посмотреть на перечень усреднено, получится такая картина:

• Анемия. Снижение концентрации гемоглобина в крови.
• Аллергические реакции разной степени тяжести. От крапивницы и кожного зуда до приступов бронхиальной астмы, отека Квинке и даже анафилактического шока. К счастью столько опасные явления встречаются редко.
• Головная боль. Незначительная, но довольно продолжительная. До нескольких часов. При длительном лечении побочный эффект сходит на нет сам, специальной помощи не требуется.
• Шум в ушах.
• Носовое кровотечение.
• Ринит.
• Диспепсические явления. В том числе тошнота, рвота, диарея, запор, изжога, отрыжка в различных сочетаниях. При стойком существовании таких побочных явлений имеет смысл пересмотреть курс лечения.
• Бронхоспазм.
• Гематурия. Выделение крови с мочой.

Есть и более грозные осложнения вроде инсульта, инфаркта, острой сердечной или почечной недостаточности.

Однако это крайне редкие случаи и развиваются такие неотложные состояния при совместном недосмотре врача и пациента.

Современные венотонизирующие препараты: возможности клинической фармакологии и фармакотерапии

Согласно обобщенным данным эпидемиологических исследований, хроническими заболеваниями вен (ХЗВ) в разных странах страдают 35–60% трудоспособного населения [1].

Согласно крупным исследованиям по оценке венозной недостаточности, проведенным в России в 2004 г., было показано, что 67% женщин и 50% мужчин имеют хронические заболевания вен нижних конечностей [2].

По данным многоцентрового исследования 2007 г., включавшего 3788 женщин от 18 до 65 лет, подвергающихся воздействию тех факторов риска развития ХЗВ, которые связаны с современными особенностями жизни (гиподинамия, ожирение), внешние признаки ХЗВ отсутствовали у только 23,1% женщин, при этом более половины российских женщин (52,1%) страдают различными формами ХЗВ с развитием варикозного расширения подкожных вен, отеков и трофических расстройств [3].

Таким образом, разработка лекарственных препаратов для лечения ХЗВ является в настоящее время актуальной проблемой.

В зависимости от стадии заболевания для лечения ХЗВ могут быть рекомендованы как консервативные, так и оперативные методы лечения. Клинический опыт показывает, что лишь 10% больных хронической венозной патологией нуждаются в хирургическом лечении, остальным же необходимо проводить консервативные мероприятия, направленные на улучшение венозного оттока из нижних конечностей [4]. Для ряда пациентов ведущую роль будут играть такие методы лечения, как использование компрессионного трикотажа и фармакотерапия.

Основными показаниями к фармакотерапии ХЗВ, согласно рекомендациям Ассоциации флебологов России, является [5]:

1) наличие субъективных симптомов ХЗВ (С0S—C6S по СЕАР, см. классификацию ХЗВ ниже); 2) ХВН (C3—С6 по СЕАР); 3) боль и другие проявления синдрома тазового венозного полнокровия; 4) профилактика гипостатических и предменструальных отеков; 5) профилактика и лечение нежелательных (побочных) явлений после хирургических вмешательств на венозной системе нижних конечностей.

Классификация ХЗВ:

• С0 — нет видимых или пальпируемых признаков ХЗВ;
• С1 — телеангиэктазии или ретикулярные вены;
• С2 — варикозно измененные подкожные вены;
• С3 — отек;
• С4 — трофические изменения кожи и подкожных тканей: a — гиперпигментация и/или варикозная экзема; b — липодерматосклероз и/или белая атрофия кожи;
• С5 — зажившая венозная язва;
• С6 — открытая (активная) венозная язва.

К базисной фармакотерапии ХЗВ относят флеботропные лекарственные препараты (веноактивные препараты, флебопротекторы, венотоники). Это большая, разносторонняя группа биологически активных веществ, получаемых путем переработки растительного сырья или химического синтеза, объединенных фармакологическими и клиническими эффектами [5].

Согласно данным метаанализа 2005 г., венотоники являются эффективными на всех стадиях ХЗВ, от начальной до тяжелой с выраженными трофическими нарушениями. В некоторых случаях венотоники могут заменять эластическую компрессию [6].

Основной механизм действия венотоников связан с увеличением венозного тонуса на фоне инактивации норадреналина, улучшением реологических свойств крови и положительного влияния на функции эндотелия [7].

Из основных венотоников наиболее изучены g-бензо­пироны — флавоноиды, препараты на основе диосмина [8].

Ангиопротективный эффект биофлавоноидов стал известен еще в 1937 г., и с того времени проводится изучение препаратов этого ряда.

Препараты на основе диосмина уже в течение 30 лет применяют для лечения хронической венозной недостаточности, лимфедемы и геморроя. Диосмин, наряду с капилляропротективным действием, обладает противовоспалительными, антиоксидантными и антимутагенными свойствами [7].

Изначально, при исследовании фармакокинетики диосмина у здоровых добровольцев, было выявлено, что в плазме определяется его липофильный агликон — диосметин [8]. Впоследствии было показано, что диосмин метаболизируется кишечной микрофлорой до диосметина, что увеличивает его абсорбцию. При этом часть препарата метаболизируется бактериями слепой кишки с образованием гиппуровой и бензойной кислот. Биодоступность препарата после приема внутрь составляет примерно 40–57,9%.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5 часов после приема. Препарат накапливается во всех слоях стенки полых вен и подкожных вен нижних конечностей, в меньшей степени — в почках, печени и легких и других тканях. Объем распределения препарата составляет 62,1 л. Максимальное избирательное накопление диосмина и/или его метаболитов в стенке венозных сосудов отмечается через 9 часов после приема и сохраняется в течение 96 часов.

Находясь в кровеносном русле, диосметин взаимодействует с белками, прежде всего с альбуминами.

Диосмин быстро метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидроксифенилпропионовая кислота. Метаболиты диосмина выводятся преимущественно почками в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Примерно 79% принятого диосмина выводится почками, 11% — кишечником, 2,4% — выводится с желчью. Отмечается энтерогепатическая циркуляция препарата. После приема диосмина, меченного радиоактивным изотопом, примерно 86% препарата выводится почками и кишечником в течение 48 часов.

Препараты диосмина производятся как в гранулах, так и в таблетированой лекарственной форме c покрытием пленочной оболочкой, однако для увеличения биодоступности препарата имеет значение ультразвуковая микронизация [9]. Это было продемонстрировано в исследовании на здоровых добровольцах, когда они получали меченые формы микронизированного и немикронизированного диосмина [10].

Результаты многочисленных клинических испытаний свидетельствуют о том, что на ранних стадиях заболевания (С0S—С2S) все флеботропные лекарственные препараты оказывают хороший терапевтический эффект в отношении субъективных симптомов, но не внешних проявлений (телеангиэктазии, варикозное расширение ретикулярных и подкожных вен) ХЗВ. Вместе с тем при проведении фармакотерапии ранних стадий ХЗВ предпочтение следует отдавать флеботропным лекарственным препаратам, эффективность и безопасность которых доказаны в рандомизированных контролируемых клинических исследованиях [5].

Необходимо отметить, что максимальный объем клинических и доклинических исследований проводится, как правило, разработчиком и производителем нового, оригинального препарата, что требует достаточно больших вложений на проведение всех этапов вывода оригинального препарата в широкую клиническую практику. После истечения срока патентной защиты оригинального препарата, как правило, появляются воспроизведенные лекарственные препараты (дженерики). Так как производитель воспроизведенных препаратов может опираться на уже проведенные исследования оригинального (референтного) препарата, то производство препарата-дженерика обходится производителю значительно дешевле, что позволяет повысить доступность лекарственного препарата, при сохранении качества их производства.

Для дженериков является обязательным проведение исследования биоэквивалентности, которое показывает сопоставимость показателей фармакокинетики и сравнительную биодоступность оригинального и генерического препаратов. Данное исследование дает основание говорить о сопоставимой клинической эффективности и безопасности референтного и воспроизведенного лекарственных средств.

В настоящее время в России зарегистрировано и находятся в обращении несколько препаратов с международным непатентованным названием (МНН) «диосмин» в пероральной лекарственной форме в виде таблеток, для многих из которых проведены клинические, в том числе многоцентровые исследования.

Для российского препарата с МНН: «диосмин», торговое наименование Флебофа, было проведено сравнительное клиническое исследование с референтным препаратом [11–15]. Референтный препарат доказал свою эффективность при ХЗВ [11–13], при лечении геморроя [14, 15].

В результате сравнительных клинических исследований препаратов Флебофа (основная группа) и референтного препарата (контрольная группа) было исследовано 60 пациентов обоего пола в возрасте от 18 до 70 лет с хронической венозной недостаточностью разной степени тяжести. На фоне лечения было выявлено достоверное улучшение в обеих группах, что проявлялось в уменьшении маллеолярного объема (р = 0,023 для основной и р = 0,0001 для контрольной группы), уменьшение диаметра общей бедренной вены после лечения при проведении пробы Вальсальвы (р < 0,0001 и р = 0,005), снижение системного венозного давления (р = 0,001 и р = 0,01), улучшение показателей качества жизни (р = 0,0001 и р = 0,0001) и значимое улучшение суммарного показателя по клинической шкале оценки тяжести заболевания VSCC (р = 0,002 и р = 0,0013) [16].

Таким образом, воспроизведенный препарат Флебофа российского производства показал сопоставимые результаты при проведении исследования биоэквивалентности, а также были отмечены сопоставимые данные по клинической эффективности при проведении клинических исследований у пациентов с ХЗВ.

Заключение

Лечение пациентов, страдающих хронической венозной недостаточностью, предполагает применение эффективных и безопасных лекарственных средств.

Лекарственный препарат Флебофа является качественным воспроизведенным отечественным препаратом с уникальной технологией производства и может применяться для лечения пациентов с ХВЗ наряду с другими лекарственными препаратами на основе полусинтетического диосмина. Применение воспроизведенных лекарственных препаратов с доказанной эффективностью, безопасностью, качеством и положительным фармакоэкономическим профилем позволяет обеспечить всех нуждающихся пациентов высокоэффективными и доступными лекарственными препаратами.

Литература

1. Стуров Н. Хроническая венозная недостаточность нижних конечностей: эпидемиология, патогенез, клиника и принципы терапии // Врач. 2008, № 4, с. 22–24.
2. Шевченко Ю. Л., Стойко Ю. М. Основы клинической флебологии. 2013.
3. Золотухин И. А. Хронические заболевания вен у женщин: результаты российского скринингового исследования ДЕВА // Consilium Medicum. 2008; 08: 128–131.
4. Каралкин А. В., Гаврилов С. Г., Кириенко А. И. Эффективность компрессионного трикотажа «TONUS ELAST» в лечении варикозной болезни вен нижних конечностей // РМЖ. 2007. № 12. С. 977.
5. Российские клинические рекомендации по диагностике и лечению хронических заболеваний вен, 2013.
6. Ramelet A.-A., Boisseau M. R., Allegra C., Nicolaides A. et al. Veno-active drugs in the management of chronic venous disease. An international consensus statement: current medical position, prospective views and final resolution // Clin Hemorheol Microcirc. 2005; 33 (4): 309–319.
7. Богачев В. Ю. и др. Биофлавоноиды и их значение в ангиологии // Фокус на диосмин. 2013, № 1, 19.
8. Климова Е. А. Хроническая венозная недостаточность и методы ее лечения // РМЖ. 2009. № 12. С. 828.
9. Cova D., De Angelis L., Giavarini F., Palladini G., Perego R. Pharmacokinetics and metabolism of oral diosmin in healthy volunteers // Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol. 1992 Jan; 30 (1): 29–33.
10. Garner R. C. et al. Comparison of the Absorption of Micronized (Daflon 500® mg) and Nonmicronized 14 C diosmin Tablets After Oral Administration to Healthy Volunteers by Accelerator Mass Spectrometry and Liquid Scintillation Counting // J Pharm Sci. 2002 Jan; 91 (1): 32–40.
11. Batchvarov I. et al. One-year diosmin therapy (600 mg) in patients with chronic venous insufficiency — results and analysis // J Biomed Clin Res. 2010, vol. 3, № 1.
12. Maksimovic Z. V. et al. Medicamentous treatment of chronic venous insufficiency using semisynthetic diosmin — a prospective study // Acta Chir Iugosl. 2008; 55 (4): 53–59.
13. Вахратьян П. Е., Гавриленко А. В., Ким Е. А. Результаты комплексного лечения больных варикозной болезнью нижних конечностей // Ангиология и сосудистая хирургия. 2008, т. 14, № 4.
14. Kecmanovic D. et al. Phlebodia (diosmine): a role in the management of bleeding nonprolapsed hemorrhoids // Acta Chir Iugosl. 2005; 52 (1): 115–116.
15. Логутова Л. С., Петрухин В. А., Ахвледиани К. Н. и др. Эффективность ангиопротекторов при лечении беременных с плацентарной недостаточностью // Российский вестник акушера-гинеколога. 2007, т. 7, № 2, с. 45–48.
16. Шумилина М. В. и др. Открытое сравнительное рандомизированное клиническое исследование эффективности и безопасности препарата флебофа при лечении хронической венозной недостаточности нижних конечностей // Клиническая физиология кровообращения. 2014, № 1, с. 61–67.

М. В. Журавлева, доктор медицинских наук, профессор С. Ю. Сереброва, доктор медицинских наук, профессор А. Б. Прокофьев, доктор медицинских наук, профессор Т. М. Пономаренко Е. Ю. Демченкова, кандидат медицинских наук Г. И. Городецкая1

ФГБОУ ВО Первый МГМУ им. И. М. Сеченова МЗ РФ, Москва

1 Контактная информация