Препарат Эналаприл ФПО относится к ингибиторам АФП – группе лекарств, применяемых для снижения кровяного давления и для лечения сердечной недостаточности.
АФП – ангиотензинпревращающий фермент, превращающий биологически неактивный гормон ангиотензин I в активный ангиотензин II. Ингибиторы АПФ тормозят действие этого фермента, в результате снижается и образование гормона ангиотензина II и, как следствие, уменьшается выделение гормона альдостерона, действие которого заключается в увеличении объема циркулирующей в сосудистой системе крови и повышении давления. Таким образом, Эналаприл, угнетая действие АФП, помогает уменьшить сопротивление сосудов, а также снизить кровяное давление и нагрузки на сердечную мышцу.
Эналаприл ФПО широко применяется для лечения различных кардиологических заболеваний, что обусловлено в первую очередь его низкой стоимостью.
Состав, форма выпуска, цена
Активное вещество Эналаприла ФПО – это соль малеиновой кислоты (эналаприла малеат). Кроме него, в состав лекарства входят вспомогательные компоненты – желатин, карбонат и стеарат магния, лактоза моногидрат и кросповидон.
Выпускается в выпуклых с обеих сторон таблетках белого цвета с односторонней риской. В одной таблетке может содержаться 5 мг, 10 мг или 20 мг активного вещества. Продаются они в ячейковых упаковках по 10 штук.
Цена зависит от количества действующего вещества и может находиться в пределах от 20 до 30 рублей.
Эналаприл-ФПО, 20 шт., 10 мг, таблетки
Назначают внутрь независимо от времени приема пищи.
Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение препарата Эналаприл в дозе 2.5 мг.
При монотерапии артериальной гипертензии — начальная доза 5 мг 1 раз/сут. При отсутствии клинического эффекта через 1-2 недели дозу повышают на 5 мг. После приема начальной дозы пациенты должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно в течение 1 ч, пока не стабилизируется АД.
При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут в 2 приема. Через 2-3 недели переходят на поддерживающую дозу — 10-40 мг/сут, разделенную на 1-2 приема. При умеренной артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг.
Максимальная суточная доза составляет 40 мг/сут.
В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до назначения препарата Эналаприл-ФПО. Если это невозможно, то начальная доза препарата должна составлять 2.5 мг/сут.
Для пациентов с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0.14 ммоль/л начальная доза — 2.5 мг 1 раз/сут.
При реноваскулярной гипертензии начальная доза — 2.5-5 мг/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет — 2.5 мг 1 раз/сут, затем дозу увеличивают на 2.5-5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величины АД, но не выше 40 мг/сут однократно или в 2 приема. У пациентов с низким систолическим АД (менее 110 мм рт. ст.) терапию следует начинать с дозы 1.25 мг. Подбор дозы следует проводить в течение 2-4 недель или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза составляет 5-20 мг/сут за 1-2 приема.
У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза для данной категории пациентов — 1.25 мг.
При хронической почечной недостаточности кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При КК 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5-10 мг/сут, при КК до 30-10 мл/мин — 2.5-5 мг/сут, при КК менее 10 мл/мин — 1.25-2.5 мг/сут только в дни диализа.
Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.
Препарат применяют как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.
Фармакологический эффект
Эналаприл ФПО снижает систолическое и диастолическое АД, путем подавления выработки сосудосуживающего гормона ангиотензина II.
Препарат расширяет артерии без рефлекторного повышения ЧСС, при падении давления ток крови в сосудах мозга поддерживается на нормальном уровне. Эффективность Эналаприла более выражена, если в плазме крови высок уровень фермента ренина. Препарат усиливает кровоток в коронарных и почечных сосудах.
При длительном приеме вероятность прогрессирования сердечной недостаточности снижается, замедляется увеличение объема левого желудочка, уменьшается агрегация (слипание) тромбоцитов, улучшается снабжение миокарда кровью при ишемии.
Гипотензивный эффект от приема таблеток наступает через час, максимального уровня достигает через четыре-шесть часов и сохраняется на протяжении суток. В некоторых случаях для того чтобы достичь нужного уровня АД, потребуется принимать препарат несколько недель. В случае сердечной недостаточности терапия длительная – от полугода.
Одно из показаний препарата – высокое давление
Что происходит с препаратом в организме
После приема абсорбируется порядка 60% лекарственного средства. Способность Эналаприла усваиваться составляет около 40%. Всасываемость препарата от приема пищи не зависит. Максимальный уровень концентрации эналаприла в крови наблюдается примерно через 1 час после приема, эналаприлата – спустя часа три-четыре. Эналаприл (около 50 %) связывается с белками, находящимися в плазме. Эналаприлат способен без труда проникать через гистогематические барьеры, кроме гемато-энцефалического, в незначительных количествах попадать в грудное молоко и проходить через плаценту.
В печени вещество эналаприл быстро превращается в эналаприлат — более активный иАПФ. Период полувыведения последнего составляет около 11 часов. До 60% эналаприла выводится почки, 33% — кишечник.
Эналаприл-ФПО, 20 шт., 5 мг, таблетки
Эналаприл. После приема внутрь абсорбция — 60%. Прием пищи не влияет на всасывание. В печени подвергается метаболизму с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более эффективным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Время достижения Cmax эналаприла — 1 ч, эналаприлата — 3-4 ч. Эналаприлат легко проникает через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы крови эналаприлата — 50-60%.
В печени эналаприл гидролизуется до активного метаболита — эналаприлата, который подвергается дальнейшему метаболизму. Почечный клиренс эналаприла и эналаприлата составляет 0.005 мл/с (18 л/ч) и 0.00225-0.00264 мл/с (8.1-9.5 л/ч) соответственно. T1/2 эналаприлата — 11 ч. Выводится преимущественно почками — 60% (20% — в виде эналаприла и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% — в виде эналаприла и 27% — в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость 38-62 мл/мин) и перитонеальном диализе, сывороточная концентрация эналаприлата после 4-часового гемодиализа уменьшается на 45-57%.
У пациентов с нарушением функции почек выведение эналаприла замедляется. У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм эналаприла может быть замедлен без изменения его фармакодинамического эффекта. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью всасывание и метаболизм эналаприлата замедляется, также снижается Vd.
Гидрохлоротиазид. Гидрохлоротиазид всасывается, главным образом, в двенадцатиперстной кишке и проксимальном отделе тонкой кишки. Абсорбция составляет 70% и увеличивается на 10% при приеме с пищей. Cmax в сыворотке крови достигается через 1.5-5 ч. Биодоступность — 70%. Vd — около 3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 40%. В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально увеличению дозы, при назначении 1 раз/сут кумуляция незначительна. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Накапливается в амниотической жидкости. Сывороточная концентрация гидрохлоротиазида в крови пупочной вены практически такая же, как и в материнской крови. Концентрация в амниотической жидкости превышает таковую в сыворотке крови из пупочной вены (в 19 раз). Гидрохлоротиазид не метаболизируется в печени. Гидрохлоротиазид выводится преимущественно с мочой — 95% в неизмененном виде и около 4% в виде гидролизата 2-амино-4-хлоро-м-бензенедисульфонамида путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона. Почечный клиренс гидрохлоротиазида у здоровых добровольцев и пациентов с артериальной гипертензией составляет приблизительно 5.58 мл/с (335 мл/мин). Гидрохлоротиазид имеет двухфазный профиль выведения. T1/2 в начальной фазе составляет 2 ч, в конечной фазе (через 10-12 ч после приема) — около 10 ч.
У пожилых пациентов гидрохлоротиазид не оказывает отрицательного влияния на фармакокинетику эналаприла, но сывороточная концентрация эналаприлата при этом выше. При назначении гидрохлоротиазида пациентам с хронической сердечной недостаточностью установлено, что его всасывание снижается пропорционально степени заболевания на 20-70%. T1/2 гидрохлоротиазида увеличивается до 28.9 ч. Почечный клиренс составляет 0.17-3.12 мл/с (10-187 мл/мин), средние значения 1.28 мл/с (77 мл/мин). У пациентов, перенесших операцию кишечного шунтирования по поводу ожирения, всасывание гидрохлоротиазида может быть снижено на 30%, а сывороточная концентрация на 50%, чем у здоровых добровольцев.
Побочные эффекты
Считается, что препарат в целом переносится пациентами хорошо, и его отмена требуется не так часто. Из побочных действий можно назвать следующие:
- Сердечно-сосудистая система. Возможно понижение давления, а также ортостатическая гипотензия (падение АД при резком переходе из горизонтального положения в вертикальное). Инфаркт миокарда на фоне пониженного АД и стенокардия развиваются редко. Еще реже может наблюдаться мерцательная аритмия, тахикардия и брадикардия.
- Желудочно-кишечный тракт. Тошнота, рвота, понос, желтуха, боли в животе, непроходимость кишечника, сухость во рту, панкреатит и пр.
- Нервная система. Повышенная утомляемость, общая слабость, головные боли, головокружения, сонливость, спутанность сознания. При приеме лекарства редко может наблюдаться нервозность, парестезии (онемение, мурашки, покалывания), депрессивные состояния.
- Органы дыхания. Фарингит, бронхоспазм, сухой непродуктивный кашель, одышка.
- Органы чувств. Нарушения в работе вестибулярного аппарата, шум или звон в ушах, зрительные и слуховые нарушения.
- Аллергии. Препарат может вызвать кожный зуд и отеки. В редких случаях развивается васкулит (воспаление сосудов), миозит (воспаление мышц), полиморфная эритема (поражение кожных сосудов), эксфолиативный дерматит, повышенная чувствительность кожи к солнцу, воспаление серозных оболочек, артрит, артралгия, глоссит, стоматит и пр.
Что касается лабораторных показателей, то в крови обнаруживают снижение гематокрита, тромбоцитов, нейтрофилов, повышение СОЭ и эозинофилов, в моче – белок.
Инструкция по применению Эналаприла ФПО
Препарат предназначен для приема внутрь. Его могут назначить в качестве единственного лекарственного средства или как часть комплексной терапии в сочетании с другими средствами.
При лечении гипертонии (при монотерапии) начальная дозировка, как правило, составляет 5 мг один раз в сутки. Если спустя одну-две недели эффект отсутствует, увеличивают количество лекарства до 10 мг. Начальную дозу пациенты должны принимать под наблюдением лечащего врача и оставаться под контролем в течение двух часов, затем еще один час – до стабилизации давления. При умеренной гипертензии, как правило, достаточно 10 мг в день.
Когда препарат переносится пациентом хорошо, дозировка, если это необходимо, может быть увеличена до 40 мг (2 приема по 20 мг) в день. Такой курс показан в течение двух-трех недель, затем следует поддерживающее лечение – от 10 до 40 мг в два приема в сутки. Важно знать, что 40 мг в день – это максимум.
Если Эналаприл выписывают при лечении высокого давления мочегонными, от последних советуют отказаться за два-три дня до начала приема ингибитора АПФ. Если это невозможно сделать, суточная дозировка Эналаприла не превышает 2,5 мг.
Эналаприл-ФПО
Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) — повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.
При развитии чрезмерного снижения АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят 0.9% раствор NaCl и плазмозамещающие ЛС.
Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.
До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, показателей крови (Hb, K+, креатинина, мочевины, активности «печеночных» ферментов), белка в моче.
Следует тщательно наблюдать за больными с декомпенсированной ХСН, ИБС и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъему АД).
У больных с указанием на развитие ангионевротического отека в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ.
За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемом ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих ЛС.
У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами.
Перед исследованием функций паращитовидных желез эналаприл следует отменить.
Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).
Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические ЛС).
Особые указания
В период лечения гипертензии Эналаприлом ФПО необходим контроль артериального давления и лабораторных показателей белка в моче, гемоглобина, креатинина, калия, печеночных ферментов и мочевины в крови.
Особого наблюдения требуют больные с сердечной недостаточностью, сосудистыми заболеваниями мозга, ишемией из-за риска инфаркта и инсульта при значительном падении кровяного давления.
Осторожно назначают Эналаприл больным с пониженным объемом циркулирующей крови, который обусловлен приемом мочегонных лекарств, исключением из рациона соли или низким ее потреблением, рвотой, диареей, гемодиализом и другими причинами. В этом случае высок риск резкого и значительного понижения АД даже при приеме ингибиторов АПФ в малых дозах.
Необходимо внимательно наблюдать за новорожденными, которые во время внутриутробного развития были подвергнуты воздействию препарата Эналаприла. Важно своевременно обнаружить резкое снижение давления, а также олигурию, гиперкалиемию, различные неврологические расстройства, связанные с уменьшением кровотока в почках и мозге.
При почечной недостаточности может повышаться концентрация действующего вещества в крови. Это связано с тем, что его выведение из организма при таком диагнозе снижено. Таким пациентам обычно показано уменьшение дозы.
У людей с гипертензией и стенозом почечных артерий может повышаться уровень креатинина и мочевины в крови. Им необходимо снизить дозу лекарства и наблюдать за работой почек.
При цереброваскулярной, а также сердечной недостаточности высока вероятность ухудшения кровоснабжения при значительном снижении АД, поэтому важно оценить насколько польза от терапии Эналаприлом превышает риски.
С осторожностью назначают лекарство из группы ингибиторов АПФ людям с хронической сердечной недостаточностью, которые принимали диуретики и сердечные гликозиды
У людей с аутоиммунными заболеваниями, такими как склеродермия или красная волчанка, при приеме Эналаприла может развиться нейтропении и агранулоцитоза.
Перед любой операцией пациент обязательно должен предупреждать врача-хирурга о том, что он принимает ингибиторы АПФ.
Эналаприл-ФПО (Enalapril-FPO)
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) — повышен риск внезапного и выраженного снижения артериального давления после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации артериального давления, следует уменьшить дозу или отменить препарат.
При развитии чрезмерного снижения артериального давления больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят физиологический раствор и плазмозамещающие препараты.
Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня артериального давления.
До и после лечения ингибиторами АПФ необходим контроль артериального давления, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности «печеночных» ферментов), белка в моче.
Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъему артериального давления).
У больных с указанием ангионевротического отека в анамнезе, имеется повышенный риск развития его при приеме ингибиторов АПФ.
За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения артериального давления, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении артериального давления, вызванного ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание артериального давления и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.
У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами препарата.
Перед исследованием функции паращитовидных желез Эналаприл-ФПО следует отменить.
В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, так как алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.
Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения артериального давления из- за снижения объема циркулирующей крови).
В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства.
Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ
Как взаимодействует с другими лекарствами
Гипотензивное действие препарата может снижаться, если одновременно пить нестероидные противовоспалительные, а также с жаропонижающие средства.
Гиперкалиемия может развиться после приема калийсберегающих мочегонных лекарств, к более медленному выведению из организма лития – соли лития.
Эналаприл ФПО снижает эффективность препарата Теофиллина.
Усиливать гипотензивные действия Эналаприла могут нитраты, метилдопа, мочегонные лекарства, блокаторы кальциевых канальцев, бета-адреноблокаторы, гидралазин.
Ряд лекарств усиливает гематотоксичность препарата, к ним относятся цитостатики, иммуносупрессоры, аллопуринол.
Отличие Эналаприла ФПО от Эналаприла
Аббревиатура ФПО расшифровывается как Фармакологическое предприятие «Оболенское», где препарат и выпускают. Таким образом, эти буквы всего лишь указывают на производителя, и никакой разницы между этими лекарствами нет.
Нередко пациентов интересует, в чем разница между этими препаратами. На самом деле по составу и действию они ничем не отличаются
