Фармакологические свойства препарата Сотагексал
СотаГексал — неселективный блокатор β-адренорецепторов, действует на β1- и β2 -адренорецепторы. Оказывает выраженное антиаритмическое действие, механизм которого заключается в увеличении продолжительности потенциала действия и абсолютного рефрактерного периода во всех частях проводящей системы сердца (III класс антиаритмических препаратов). Снижает ЧСС и сократительную способность миокарда, замедляет AV-проводимость, уменьшает абсолютный рефрактерный период. Блокируя β2 -адренорецепторы, повышает тонус гладких мышц бронхов, сосудов. После перорального применения 75–90% соталола гидрохлорида абсорбируется в ЖКТ. Из-за отсутствия эффекта первой фазы абсолютная биодоступность составляет 75–90%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 2–3 ч. Объем распределения составляет 1,6–2,4 л/кг. Соталол не связывается с белками плазмы крови и не метаболизируется в организме. До 90% принятой дозы выводится в неизмененном виде почками, остальное — с калом. Почечный клиренс равняется 120 мл/мин и соответствует общему клиренсу организма. Период полувыведения составляет 10–20 ч. При нарушении функции почек выведение соталола может увеличиваться до 42 ч, что требует снижения дозы препарата.
Сравнение удобства применения Сотагексала и Соталола
Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.
Удобство применения у Сотагексала примерно одинаковое с Соталолом. При этом они не являются достаточно удобными для применения.
Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.
Дата последнего обновления: 2021-01-27 08:01:28
Показания к применению препарата Сотагексал
Суправентрикулярные тахиаритмии, сопровождающиеся клиническими симптомами (в том числе антриовентикулярные, узловые, пароксизмальные тахикардии при синдроме WPW или пароксизмальные мерцающие аритмии предсердий); поддержание нормального синусового ритма после купирования мерцания или трепетания предсердий; тяжелые желудочковые нарушения сердечного ритма, которые сопровождаются выраженной клинической симптоматикой (тахиаритмии) и их профилактика при доказанной эффективности; аритмии, вызванные избыточной циркуляцией катехоламинов или повышенной чувствительностью к катехоламинам.
Применение препарата Сотагексал
Коррекцию дозы препарата СотаГексал в случаях желудочковой аритмии следует проводить под постоянным наблюдением кардиолога; она может осуществляться при наличии соответствующего оборудования в кардиологической палате неотложной терапии и постоянного мониторинга. Во время лечения необходимо проводить проверочные тесты через регулярные промежутки времени (например, стандартной или продолжительной ЭКГ). Если индивидуальные параметры ЭКГ изменены, терапию необходимо тщательно проанализировать, например, в случаях удлинения QRS или увеличения более чем на 25% интервала Q–T, на 50% — P–Q или удлинения более чем на 500 мсек Q–T, увеличения количества приступов или тяжести аритмии. Лечение тахиаритмий Рекомендованная начальная доза СотаГексала составляет 40 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем препарат назначают в суточной дозе 160–320 мг, разделенной на 3 приема. При необходимости дозу препарата можно повысить до 160 мг 3 раза в сутки. Тяжелые желудочковые нарушения сердечного ритма с выраженной тахиаритмией Начальная доза СотаГексала составляет 80 мг 2 раза в сутки. При необходимости суточную дозу можно повысить до 80 мг 3 раза в сутки или до 160 мг 2 раза в сутки. В случае недостаточной эффективности при лечении аритмии, угрожающей жизни пациента, суточная доза СотаГексала может быть повышена до 480 мг, разделенной на 2 приема. В этих случаях дозу необходимо повышать, только если потенциальная польза превышает потенциальный риск возникновения тяжелых побочных реакций (особенно проаритмических эффектов). Фибрилляция предсердий Начальная доза СотаГексала составляет 80 мг 2 раза в сутки. Если необходимо, суточную дозу можно повысить до 80 мг 3 раза в сутки. В случаях пароксизмальной фибрилляции предсердий эту дозу превышать нельзя. Если у пациентов с хронической фибрилляцией предсердий эффективность лечения недостаточна, дозу соталола гидрохлорида можно повысить до максимальной — 160 мг 2 раза в сутки. Дозу можно повышать только через минимальные двух-трехдневные интервалы. Рекомендованные дозы при почечной недостаточности При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется применение соталола гидрохлорида только при условии регулярного контроля ЭКГ и концентрации препарата в сыворотке крови. Если клиренс креатинина снижается до 10–30 моль/мин (сывороточный креатинин 2–5 мг/дл), рекомендуется снижение дозы на 50%. Если же значение этого показателя менее 190 мл/мин (сывороточный креатинин ≤5 мг/дл), то рекомендуется снижение дозы на 1/4. Таблетки СотаГексала нужно глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды) до еды. При коррекции дозы у пациентов после инфаркта миокарда или с тяжелой сердечной патологией необходимо установить особенно тщательное наблюдение (например, с помощью мониторинга). Во время лечения через регулярные интервалы времени необходимо проводить соответствующее тестирование. У пациентов с ИБС и/или аритмией, а также после продолжительного применения препарата лечение следует прекращать постепенно, поскольку резкая отмена может привести к ухудшению клинической картины заболевания. Продолжительность курса лечения определяют в зависимости от клинического течения заболевания и состояния пациента.
Сравнение побочек Сотагексала и Соталола
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Сотагексала состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Соталола. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Сотагексала схоже с Соталолом: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.
Противопоказания к применению препарата Сотагексал
Хроническая сердечная недостаточность IIБ–III стадии; острый инфаркт миокарда; шок; артериальная гипотензия; AV-блокада II и III степени; синоатриальная блокада; синдром слабости синусного узла; брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин); удлинение интервала Q–T; облитерирующие заболевания сосудов; обструктивные заболевания дыхательных путей; метаболический ацидоз; отек гортани; тяжелый аллергический ринит; нелеченная феохромоцитома; гипокалиемия и гипомагниемия; повышенная чувствительность к препарату и сульфаниламидам; редкая наследственная форма непереносимости галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции. Для пациентов, которые лечатся соталолом (за исключением интенсивного медикаментозного лечения), противопоказано в/в введение антагонистов кальция типа верапамила или дилтиазема или других антиаритмичных препаратов (таких как дизопирамид).
Меры предосторожности
Необходим постоянный контроль ЧСС, АД, ЭКГ. С осторожностью назначают при сахарном диабете, феохромоцитоме, почечной недостаточности, в пожилом возрасте, псориазе (в т.ч. в анамнезе, включая семейный), аллергических реакциях, а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии, диеты, во II–III триместре беременности (только по строгим показаниям, прием прекращают за 48–72 ч до родов). Следует исключить прием алкоголя. Следует избегать одновременного в/в введения блокаторов кальциевых каналов (верапамила, дилтиазема). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
В случае отмены препарата дозу необходимо снижать постепенно.
Побочные эффекты препарата Сотагексал
сердечно-сосудистая система: загрудинная боль, нежелательное снижение АД, усиление симптомов сердечной недостаточности, брадикардия, тахикардия, изменения на ЭКГ, нарушение атриовентрикулярной проводимости, состояние синкопе или предсинкопе, отек; очень редко — учащение приступов стенокардии и нарушение периферической перфузии; возможны проаритмические эффекты — в форме изменений или интенсификации аритмии (может привести к значительному нарушению сердечной активности); аритмогенные эффекты (особенно часто отмечают у пациентов с опасной для жизни аритмией и нарушением функции левого желудочка); желудочковая тахиаритмия (соталола гидрохлорид удлиняет период Q–T); ЖКТ: нарушение вкуса, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, ксеростомия. Нарушение метаболизма: гипогликемия; повышение общего ХС и триглицеридов, снижение ХС во фракции ЛПВП. Нервная система: тревога, спутанность, резкое изменение расположения духа, галлюцинации, частые сновидения, депрессивное состояние, вертиго, головная боль, нарушение сна, лихорадка, ощущение усталости, парестезия и ощущения холода в конечностях. Реакции повышенной чувствительности: эритема, зуд, экзантема; очень редко — алопеция, псориазоподобная экзантема или увеличение выраженности симптомов псориаза; анафилактические реакции. Респираторная система: диспноэ; редко — аллергический бронхит с фиброзом, временное нарушение слуха. Органы зрения: дизопия; редко — конъюнктивит, кератоконъюнктивит, уменьшение выраженности функции слезоотделения. Опорно-двигательный аппарат: мышечный спазм или миастения.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, ощущение усталости, нарушение сна, спутанность сознания, парестезия, депрессия. Воспаление роговицы и конъюнктивы (следует учитывать при ношении контактных линз), ухудшение зрения (крайне редко), уменьшение слезоотделения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность, брадикардия, AV блокада, стенокардия (в редких случаях), гипотензия.
Со стороны респираторной системы: бронхоспазм.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, запор, сухость во рту.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (чаще у больных сахарным диабетом или при строгом соблюдении диеты).
Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: чувство похолодания в конечностях, мышечная слабость или судороги.
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, зуд (редко); покраснение, псориазоформный дерматоз, алопеция.
Особые указания по применению препарата Сотагексал
Лечение соталолом проводят под контролем ЧСС, АД, ЭКГ. Постоянное медицинское наблюдение пациентов необходимо в таких случаях:
- при почечной недостаточности (необходимо проводить мониторинг концентраций креатинина и соталола гидрохлорида в сыворотке крови через определенные промежутки времени);
- при сахарном диабете со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови, при этом симптомы гипогликемии могут быть замаскированы (необходимо проводить мониторинг концентрации глюкозы в крови);
- при соблюдении строгих диет;
- при гипертиреоидизме (при этом адренергические симптомы могут быть замаскированы);
- при нарушениях периферической перфузии;
- при феохромоцитоме (препарат можно применять только после блокады α-адренорецепторов).
В период применения соталола пациенты, перенесшие инфаркт миокарда, или больные с нарушениями сократительной способности миокарда должны находиться под наблюдением кардиолога. При отмене препарата дозу снижают постепенно; особой осторожности придерживаются при прекращении лечения у пациентов с ИБС и нарушениями сердечного ритма, а также после продолжительного применения препарата. Вопрос относительно отмены или изменения режима дозирования препарата у больных с угрожающими для жизни нарушениями сердечного ритма может решать лишь врач. Соталол может повышать чувствительность к аллергенам и увеличивать тяжесть анафилактических реакций, что необходимо учитывать при лечении пациентов с тяжелыми реакциями повышенной чувствительности в анамнезе и тех, которые находятся на десенсибилизирующей терапии. Тяжелую проаритмию (стойкую желудочковую тахикардию, трепетание/фибрилляцию желудочков), преимущественно дозозависимую, отмечают главным образом в начале терапии, а также при повышении дозы препарата. В случаях тяжелой диареи или одновременного применения лекарственных препаратов, вызывающих потерю магния и/или калия, необходимо проводить контроль электролитного баланса и кислотно-щелочного баланса. Поскольку соталола гидрохлорид содержится в моче, фотометрическое определение метанефрина может привести к получению завышенных значений. У пациентов, которые принимали соталол, а также с подозреваемой феохромоцитомой определение метанефрина в моче необходимо проводить с помощью метода ВЭЖХ с экстракцией твердой фазы. При лечении пациентов пожилого возраста необходимо учитывать возможную почечную недостаточность и проводить соответствующую коррекцию дозы. Период беременности и кормления грудью Поскольку опыта применения соталола в период беременности нет, назначать препарат в этот период можно только при точном диагнозе и абсолютных показаниях к его применению. Необходимо учитывать, что соталола гидрохлорид проникает через плаценту и достигает фармакологически активных концентраций в тканях плода, вследствие чего у плода или грудного ребенка возможно развитие таких нежелательных эффектов, как брадикардия, гипотензия и гипогликемия. По этой причине терапия должна быть прервана за 48–72 ч до предполагаемой даты родов. После рождения за ребенком на некоторое время необходимо установить тщательное наблюдение (возможно развитие блокады бета-рецепторов). Кормление грудью в период лечения препаратом нужно прекратить. Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами Препарат может изменять скорость реакции организма, что влияет на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, особенно в начале лечения.
Сравнение привыкания у Сотагексала и Соталола
Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром о, у Сотагексала достаточно схоже со аналогичными значения у Соталола. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Сотагексала значения «синдрома о достотачно малое, впрочем также как и у Соталола.
Взаимодействия препарата Сотагексал
Одновременное применение с антагонистами кальция (верапамил или дилтиазем), другими антиаритмическими препаратами (дизопирамид), а также с блокаторами β-адренорецепторов, антагонистами ионов кальция (типа нифедипина) может приводить к значительному снижению АД и ЧСС. Противопоказано в/в введение антагонистов ионов кальция типа верапамила или дилтиазема, а также других антиаритмических препаратов (дизопирамид), за исключением интенсивной терапии. Комбинированная терапия антиаритмическими препаратами I класса (особенно хинидинподобными препаратами) или другими антиаритмическими препаратами III класса может вызвать интенсивное удлинение зубца Q–T на ЭКГ и одновременно повышение риска возникновения желудочковой аритмии. Одновременное применение с препаратами, вызывающими интенсивное удлинение времени Q–T на ЭКГ (трициклические и тетрациклические антидепрессанты (имипрамин, мапротилин), антигистаминные препараты (астемизол, терфенадин), хинолоновые антибиотики (например, спарфлоксацин), макролидные антибиотики (эритромицин), пробукол, галоперидол и гелофантрин), приводит к повышению риска возникновения проаритмических эффектов («трепетание — мерцание»). При одновременном применении с норэпинефрином или ингибиторами МАО, а также после отмены клонидина может резко повыситься АД. При одновременном применении СотаГексала с агонистами β2 -адренорецепторов, такими как сальбутамол, тербуталин и изопреналин, может возникнуть необходимость повышения дозы последних. Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами, наркотическими средствами, а также антигипертензивными препаратами, диуретиками и вазодилататорами может привести к резкому снижению АД. Отрицательные хронотропные и дромотропные эффекты соталола могут повышаться при одновременном введении резерпина, клонидина, альфа-метилдопы, ганфацина и сердечных гликозидов. Нейромышечная блокада, вызванная тубокурарином, может быть увеличена блокадой β-адренорецепторов. Одновременное применение с инсулином или пероральными антибиотиками, особенно во время тяжелой физической нагрузки, может индуцировать гипогликемию и маскировать ее симптомы. Риск возникновения аритмии повышается при одновременном введении калийнесберегающих диуретиков (фуросемид, гидрохлоротиазид) или других лекарственных средств, применение которых вызывает потерю калия или магния.
Сотагексал табл 80 мг уп конт яч/пач карт x20
Торговое наименование: СотаГексал (SotaHexal)
Международное наименование: Соталол (Sotalol)
Формы выпуска: таблетки 80, 160 мг (блистеры)
Состав: соталол 80, 160 мг
Фармокологичекая группа: бета-адреноблокатор
Фармокологичекая группа по АТК: C07AA07 (Соталол)
Фармокологическое действие: антиаритмическое, бета-адреноблокирующее,
Показания: Желудочковая экстрасистолия, спонтанные и индуцированные желудочковые тахиаритмии, наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW), пароксизмальная форма мерцания предсердий.
Режим дозирования: Внутрь, в/в.
Внутрь, таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
В качестве антиангинального ЛС — 80 мг 2 раза в сутки.
При артериальной гипертензии начальная доза — 80 мг/сут, при необходимости дозу повышают на 80 мг 1 раз в неделю, в дозе 320 мг и выше препарат может приниматься однократно.
При лечении желудочковых тахиаритмий — 80 мг 2 раза в сутки. При недостаточной эффективности дозу повышают до 80 мг 3 раза в сутки или 160 мг 2 раза в сутки.
При тяжелых аритмиях максимальная суточная доза — 480 мг (до 640 мг), разделенная на 2-3 приема. Обычно минимальная эффективная доза составляет 320 мг/сут.
В/в — начальная доза для взрослых составляет 20 мг (2 мл раствора для инъекций). Введение следует производить медленно, в течение 5 мин, под контролем ЧСС, АД и параметров ЭКГ. Через 20 мин, в зависимости от состояния пациента и терапевтического эффекта, медленно (1 мг/мин) вводят остальные 20 мг препарата.
Общая максимальная доза составляет 1.5 мг/кг и может вводиться в течение 5-15 мин.
Подбор доз для больных с нарушением функции почек необходимо проводить с учетом величины клубочковой фильтрации (КК). При величине КК 10-30 мл/мин (сывороточный креатинин 2-5 мг/дл) дозу следует уменьшить в 2 раза, а при КК менее 10 мл/мин (сывороточный креатинин более 5 мг/дл) — в 4 раза.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острая СН или декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 55/мин), стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков СН), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда), ХОБЛ, бронхиальная астма (тяжелого течения), окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, «перемежающейся» хромотой или болью в покое), сахарный диабет с кетоацидозом, метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО, период лактации.
Побочные действия: Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, «кошмарные» сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор.
Со стороны органов чувств: крайне редко — нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит.
Со стороны ССС: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди, в редких случаях — усиление приступов стенокардии, желудочковая пароксизмальная тахикардия типа «пируэт» (риск развития выше при сочетанном приеме ЛС, удлиняющих интервал Q-T или гипокалиемии).
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин, либо при строгом соблюдении диеты), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, алопеция, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов, концентрации билирубина.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Передозировка. Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV блокада, выраженное снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при нарушении AV проводимости — в/в вводят 1-2 мг атропина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора, при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (ЛС Ia класса не применяются), при снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких, в/в вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности — эпинефрин, допамин, добутамин, при СН — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон, при судорогах — в/в диазепам, при бронхоспазме — ингаляционно или парентерально бета-адреностимуляторы.
Фармакодинамика: Неселективный бета-адреноблокатор, оказывает гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое действие.
Блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1- и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижается внутриклеточный ток Ca2+. Оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
ОПСС в начале применения бета-адреноблокатора (в первые 24 ч) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. За счет повышения КДО в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, повышенной концентрации цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.
Время наступления урежения ЧСС после приема внутрь — 1-2 ч, длительность эффекта — 12 ч. При в/в введении в дозе 40 мг эффект наступает через 5 мин и длится 90-120 мин.
При артериальной гипертензии начальный гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.
Фармакокинетика: Абсорбция — более 80%, биодоступность — 90-100%. Одновременный прием пищи (особенно молока и молочных продуктов) уменьшает всасывание соталола. Растворимость в жирах низкая. Практически не связывается с белками плазмы. TCmax при приеме внутрь — 2-3 ч. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.
Метаболизируется в печени. T1/2 — 7-18 ч, при ХПН увеличивается. Выводится почками — 75% в неизмененном виде. Выводится при гемодиализе.
Особые указаня: Контроль за больными, принимающими соталол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). В связи с наличием у препарата свойств антиаритмиков класса III следует контролировать возможность удлинения интервала Q-T и при необходимости проводить индивидуальный подбор доз.
При стабильной стенокардии напряжения оценивается толерантность к физической нагрузке, число приступов стенокардии в сутки, количество таблеток нитроглицерина для купирования приступа стенокардии. Доза препарата является адекватной, если ЧСС в покое снижается до 55-60/мин, при нагрузке — не более 110/мин. Рекомендуется использовать метод парных нагрузочных проб.
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Больным с феохромоцитомой назначают только после приема альфа-адреноблокатора.
В/в введение возможно при наличии опасных для жизни тахиаритмических нарушений сердечного ритма.
В/в инъекции следует проводить медленно под постоянным контролем параметров ЭКГ, функции дыхания и величины АД. При выраженном снижении АД или урежении ЧСС суточную дозу следует уменьшить. Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования.
При тиреотоксикозе соталол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические ЛС, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены соталола.
Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
Осторожно применять совместно с психоактивными ЛС, например ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 нед.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Применение при беременности и лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. Прием соталола следует отменить за 48-72 ч до предполагаемого срока родов.
На время лечения исключить прием этанола.
Следует отменять перед исследованием в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (требуется индивидуальный подбор доз лицам, чья профессия требует этих качеств).
С осторожностью. Аллергические реакции в анамнезе, ХСН, феохромоцитома, печеночная недостаточность, ХПН, синдром Рейно, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, гипокалиемия, удлинение интервала Q-T, беременность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не определены).
Взаимодействие: Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих соталол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и соталола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих ЛС, снижает действие антигистаминных ЛС.
Одновременный прием норэпинефрина или ингибиторов МАО, а также внезапная отмена клонидина на фоне приема соталола могут вызвать резкий подъем АД.
ЛС, угнетающие депонирование катехоламинов (резерпин), повышают риск возникновения гипотензии и/или брадикардии.
Совместное назначение с антиаритмическими ЛС I (особенно хинидинового типа) или III класса может вызвать выраженное удлинение интервала Q-T и тяжелые желудочковые нарушения ритма.
Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих ЛС в плазме.
Сульфасалазин и циметидин повышают концентрацию соталола в плазме (тормозят метаболизм), рифампицин укорачивает T1/2.
Номер регистрации препарата: П №013255/01-2001
Дата регистрации(перерегистрации) препарата: 31.07.2001
Передозировка препарата Сотагексал, симптомы и лечение
симптомы: потеря сознания, расширение зрачков, судороги, выраженная брадикардия вплоть до асистолии, выраженная артериальная гипотензия, бронхоспазм, декомпенсированная сердечная недостаточность, а также атипическая желудочковая тахикардия (трепетание — фибрилляция) и симптомы сердечно-сосудистого шока. Лечение: симптоматическое. Кроме общего определения первичной элиминации субстанции, в условиях интенсивного лечения необходимо провести мониторинг витальных параметров и если необходимо внести соответствующие коррективы. Вводят атропин 1–2 мг в/в в виде инфузии (болюсно); бета-симпатомиметики в зависимости от массы тела и эффекта: допамин, добутамин, изопреналин, орципреналин и эпинефрин; эффективно применение глюкагона: вначале 1–10 мг в/в, затем — 2,0–2,5 мг/ч в виде непрерывной инфузии. При рефрактерной брадикардии должна быть проведена терапия временным кардиостимулятором.
