Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Телмисартан – селективный блокатор рецепторов ангиотензина II. Имеет высокую тропность к AT1 подтипу рецепторов ангиотензина II. Конкурирует с ангиотензином II в специфических рецепторах, не обладая таким же действием. Связывание имеет длительный характер.
Не обладает тропностью к другим подтипам рецепторов. Снижает содержание альдостерона в крови, не подавляет ренин в плазме и ионные каналы в клетках.
Начало гипотензивного эффекта наблюдается в течение первых трех часов после приема телмисартана. Действие сохраняется в течение суток и более. Выраженный эффект развивается через месяц после постоянного приема.
У лиц с артериальной гипертонией телмисартан уменьшает систолическое и диастолическое давление, но не изменяет число сердечных сокращений.
Не вызывает синдрома отмены.
Фармакокинетика
При пероральном приеме быстро всасывается из кишечника. Биодоступность приближается к 50%. Через три часа концентрация в плазме становится максимальной. 99,5% действующего вещества связывается с белками крови. Метаболизируется путем реагирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты препарата неактивны. Период полувыведения равен более чем 20 часам. Выводится через пищеварительный тракт, выведение с мочой — менее 2%.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 50%. При одновременном приеме с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Через 3 ч после приема концентрация в плазме выравнивается независимо от приема препарата натощак или с пищей. Cmax и AUC в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на концентрацию. Связывание с белками плазмы — 99,5%, в основном с альбумином и альфа1 гликопротеином. Среднее значение кажущегося объема распределения в равновесной стадии — 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. T1/2 — более 20 ч. Общий плазменный Cl высокий (900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин). Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками — менее 2%.
Побочные действия
- Со стороны центральной нервной системы: депрессия, головокружение, головная боль, утомляемость, тревожность, бессонница, судороги.
- Со стороны респираторной системы: заболевания верхних дыхательных путей (синусит, фарингит, бронхит), кашель.
- Со стороны системы кровообращения: выраженное понижение давления, тахикардия, брадикардия, боли в груди.
- Со стороны системы пищеварения: тошнота, диарея, диспепсия, повышение концентрации печеночных ферментов.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, боли в пояснице, артралгия.
- Со стороны мочеполовой системы: отеки, инфекции мочеполовой системы, гиперкреатининемия.
- Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница.
- Лабораторные показатели: анемия, гиперкалиемия.
- Прочие: эритема, зуд, диспноэ.
Микардис, инструкция по применению
Согласно инструкции по применению Микардиса препарат принимается перорально. Взрослым рекомендована доза 40 мг один раз в сутки. У ряда пациентов лечебный эффект наблюдается уже при употреблении дозы 20 мг в сутки. Если снижения давления до желаемого уровня не наблюдается, то доза может быть повышена до 80 мг в сутки.
Максимальный эффект от препарата достигается через пять недель после начала терапии.
У пациентов с тяжелыми формами артериальной гипертензии возможно использование 160 мг препарата в сутки.
Инструкция по применению МИКАРДИС (MICARDIS)
У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применение Микардиса увеличивает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Поэтому следует с осторожностью назначать препарат данной категории пациентов.
Опыта применения Микардиса у пациентов после трансплантации почки не имеется. Поскольку опыт применения Микардиса у пациентов с небольшими и умеренными нарушениями функции почек невелик, в таких случаях рекомендуется периодическое определение уровней калия, креатинина в сыворотке крови.
У пациентов с уменьшенным ОЦК и/или гипонатриемией, возникшими вследствие диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты, может развиваться клинически выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата. Перед началом применения Микардиса необходима коррекция этих нарушений.
В тех случаях, когда тонус сосудов и функция почек в значительной степени зависят от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (например, у пациентов с выраженной хронической сердечной недостаточностью или сопутствующими заболеваниями почек, в т.ч. стенозом почечной артерии), применение препаратов, которые влияют на состояние этой системы, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности. Поэтому следует с осторожностью назначать препарат данной категории пациентов.
У пациентов с первичным альдостеронизмом антигипертензивные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон, обычно неэффективны. В таких случаях назначение Микардиса не рекомендуется.
У пациентов с аортальным или митральным стенозом или идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом применение Микардиса (как и других вазодилататоров) требует особой осторожности.
Следует учитывать, что при применении антигипертензивных препаратов у пациентов с ишемической кардиопатией или ИБС в случае чрезмерного снижения АД может развиться инфаркт миокарда или инсульт.
Следует учитывать, что при применении Микардиса, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности, а также одновременно с калийсберегающими диуретиками, заменителями соли, содержащими калий, и другими препаратами, увеличивающими концентрацию калия в крови (гепарин), увеличивается риск развития гиперкалиемии. Поэтому в данных случаях рекомендуется контролировать уровень калия в крови.
С осторожностью следует назначать Микардис пациентам с нарушениями функции печени. Телмисартан выводится в основном с желчью. Поэтому у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей или тяжелой печеночной недостаточностью возможно снижение клиренса препарата. Поэтому не следует применять Микардис у данной категории пациентов. При легких или умеренных нарушениях функции печени препарат применяют с осторожностью.
Рекомендуемая суточная доза Микардиса 40 мг или 80 мг содержит 169 мг или 338 мг сорбитола соответственно. Поэтому препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.
Микардис менее эффективно снижает АД у представителей негроидной расы. Это может быть связано с более широкой распространенностью состояний со снижением уровня ренина при артериальной гипертензии у пациентов негроидной расы.
Использование в педиатрии
Препарат не показан к применению у детей и подростков, т.к. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Специального исследования влияния препарата на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует помнить о возможности развития головокружения и сонливости при применении препарата Микардис.
Взаимодействие
Телмисартан активирует гипотензивный эффект других средств понижающих давление.
При совместном применении телмисартана и дигоксина необходимо периодическое определение концентрации дигоксина в крови, так как она может повышаться.
При совместном приеме препаратов лития и ингибиторов АПФ может наблюдаться временное увеличение содержания лития в крови, проявляющееся токсическим действием.
Лечение нестероидными противовоспалительными препаратами вместе с Микардисом у обезвоженных пациентов может приводить к развитию острой почечной недостаточности.
Микардис® (Micardis®)
У некоторых пациентов, вследствие подавления РААС, особенно при применении комбинации средств, действующих на эту систему, нарушается функция почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому терапия, сопровождающаяся подобной двойной блокадой РААС (например, при добавлении иАПФ или прямого ингибитора ренина, алискирена к блокаторам антагонистов рецепторов ангиотензина II), должна проводиться строго индивидуально и при тщательном контроле функции почек (в том числе периодический мониторинг концентрации калия и креатинина в сыворотке).
В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, или заболеваниями почек, в том числе, при двустороннем стенозе почечных артерий, или стенозе артерии единственной почки), назначение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии, и, в редких случаях, острой почечной недостаточности.
Основываясь на опыте применения других средств, влияющих на РААС, при совместном назначении препарата МИКАРДИС® и калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих добавок, калийсодержащей пищевой соли, других средств, повышающих содержание калия в крови (например, гепарина), следует контролировать этот показатель у пациентов.
У пациентов с сахарным диабетом и дополнительным сердечно-сосудистым риском, например, у пациентов с сахарным диабетом и ишемической болезнью сердца (ИБС), в случае применения препаратов, снижающих артериальное давление, таких как антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРАП) или ингибиторы АПФ, может повышаться риск фатального инфаркта миокарда и внезапной сердечно-сосудистой смерти.
У пациентов с сахарным диабетом ИБС может протекать бессимптомно и поэтому может быть недиагностированной. У пациентов с сахарным диабетом перед началом применения препарата МИКАРДИС® для выявления и лечения ИБС следует проводить соответствующие диагностические исследования, в том числе пробу с физической нагрузкой.
В качестве альтернативы препарат МИКАРДИС® может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, которые дополнительно оказывают гипотензивный эффект (например, препарат МИКАРДИС-ПЛЮС 40 мг/12,5 мг, 80 мг/12,5 мг).
У пациентов с первичным альдостеронизмом антигипертензивные лекарственные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании ренин-ангиотензин-альдостероновой-системы, как правило, не эффективны.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата МИКАРДИС® (также как и других вазодилататоров) у пациентов с аортальным или митральным стенозом, или при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.
Телмисартан выводится главным образом с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчных путей или печеночной недостаточностью можно ожидать уменьшения клиренса препарата.
У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисартана 160 мг/сутки и в комбинации с гидрохлортиазидом 12,5-25 мг была хорошо переносима и эффективна.
Нарушения функции печени при назначении телмисартана в большинстве случаев наблюдались у жителей Японии.
МИКАРДИС® менее эффективен у пациентов негроидной расы.
Особые указания
Для обезвоженных больных (ограничение употребления соли, лечение диуретиками, диарея, рвота) необходимо уменьшение дозы Микардиса.
С осторожностью назначать лицам со стенозом обеих почечных артерий, стенозом митрального клапана или аорты, гипертрофической кардиомиопатией обструктивного характера, тяжелой почечной, печеночной или сердечной недостаточностью, заболеваниями органов пищеварительного тракта.
Запрещено использовать при первичном альдостеронизме и непереносимости фруктозы.
При планируемой беременности необходимо заранее найти замену Микардису другим антигипертензивным препаратом.
С осторожностью использовать при управлении транспортными средствами.
При одновременном приеме с препаратами лития показан мониторинг содержания лития в крови, так как возможно временное повышение его уровня.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым — по 40 мг 1 раз в день. У некоторых пациентов терапевтический эффект может быть достигнут при использовании дозы 20 мг/сут. В случае отсутствия снижения АД до желаемого уровня доза может быть увеличена до 80 мг 1 раз в день. Максимальная эффективность гипотензивного действия препарата обычно отмечается через 4 –8 нед после начала лечения.
Пациентам с тяжелой степенью артериальной гипертензии — до 160 мг/сут или в комбинации с гидрохлоротиазидом 12,5–25 мг/сут.
Аналоги Микардиса
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Телмисартан
Ирбесартан
Презартан
Нортиван
Кандесартан
Козаар
Апровель
Теветен
Блоктран
Кардосал
Валсартан
Лозартан
Атаканд
Диован
Вальсакор
Вазар
Валз
Лориста
Лориста
Лозап
Наиболее доступны следующие аналоги Микардиса: Прайтор, Тельмиста, Хипотел.
Цена Микардиса
В России упаковка препарата 80 мг №28 будет стоить от 830 до 980 рублей. На Украине цена Микардиса в той же форме выпуска приближается к 411 гривнам.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
- Микардис таблетки 40мг 28 шт.НЕ ОПРЕДЕЛЕНО
1175 руб.заказать - Микардис Плюс таблетки 80мг+12,5мг 28штBoehringer Ingelheim
1176 руб.заказать
- Микардис таблетки 80мг 28 шт.Boehringer Ingelheim Ellas A.E
1147 руб.заказать
Аптека Диалог
- Микардис плюс таблетки 80мг/12,5мг №28Boehringer Ingelheim
1102 руб.заказать
- Микардис таблетки 40мг №28Boehringer Ingelheim
1101 руб.заказать
- Микардис таблетки 80мг №28Boehringer Ingelheim
1100 руб.заказать
- Микардис плюс (таб. 80мг/12,5мг №28)Boehringer Ingelheim
1112 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Микардис плюс 80 мг N28 таблетки Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко КГ/Берінгер Інгельхайм Еллас А.Е.,Німеччина/Греція
807 грн.заказать - Микардис 80 мг N28 таблетки Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко КГ/Берінгер Інгельхайм Еллас А.Е.,Німеччина/Греція
749 грн.заказать
ПаниАптека
- Микардис таблетки Микардис табл. 80мг №28 Германия , Boehringer Ingelheim Pharma
812 грн.заказать
показать еще
