От чего таблетки Бипрол? Инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы. Показания к применению

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бипрол является селективным бета1-адреноблокатором, не имеющим внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств.

При приёме данного препарата снижается активность ренина в плазме, уменьшается потребность в поступлении кислорода в миокард, ЧСС в различном состоянии. Это указывает на то, что препарат обладает гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным действием. Невысокие дозы Бипрола способны блокировать β1-адренорецепторы сердца, понижать вызванное катехоламинами образование АМФ из АТФ, уменьшать внутриклеточный ток кальция, снижать сократимость миокарда, угнетать проводимость и возбудимость и так далее. Когда препарат назначается в высоких дозах, то отмечается его бета2-адреноблокирующий эффект.

Гипотензивное действие этого лекарства позволяет уменьшить минутный объём крови, симпатическую стимуляцию периферических сосудов, снизить активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, помогает восстановить чувствительность при снижении АД и влиянии на ЦНС. Во время лечения артериальной гипертензии начальная эффективность проявляется спустя 2-5 дней, а стабильный эффект – 1-2 мес.

Антиангинальное действие препарата способствует снижению потребности в поступлении кислорода в миокард, благодаря уменьшению ЧСС и сократимости, удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда.

Проявление антиаритмического эффекта связано с устранением аритмогенных факторов, снижением скорости спонтанного возбуждения и так далее.

Приём Бипрола в средних лечебных дозах менее выражено влияет на органы, в которых содержатся β2-адренорецепторы, к примеру: поджелудочную железу, скелетные мышцы, гладкую мускулатуру периферических артерий, матки и бронхов, а также на углеводный обмен, не задерживает натрий в организме.

Внутренний приём препарата сопровождается хорошей абсорбцией из ЖКТ, составляющей 80-90%. При этом еда не оказывает влияния на данный процесс. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови обнаруживается спустя 1-3 ч. Связь с белками плазмы крови достигает почти 30%. Отмечено, что небольшое количество вещества проникает в грудное молоко, сквозь плацентарный барьер и ГЭБ. Процесс метаболизма преимущественно происходит в печени. Выведение осуществляется с почками, небольшая часть с желчью.

Бипрол 5 мг №30 табл.п.п.о.

Торговое название Бипрол Международное непатентованное название Бисопролол Лекарственная форма Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 5 мг, 10 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – бисопролола фумарат 5 мг или 10 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат – 94,7-98,3 %, коллидон 3-4 %), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), кросповидон (Коллидон CL), магния стеарат, состав оболочки: титана диоксид (Е 171), макрогол (полиэтиленгликоль 4000), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), тальк, краситель тропеолин «О». Описание Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой жёлтого (для дозировки 5 мг) или темно-жёлтого (для дозировки 10 мг) цвета. На поперечном срезе видны два слоя, внутренний слой белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета Фармакотерапевтическая группа Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол. Код АТХ С07АВ07 Фармакологические свойства Фармакокинетика Абсорбция бисопролола в желудочно-кишечном тракте составляет 80 – 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч, связь с белками плазмы крови составляет около 30 %. Бисопролол практически не проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Бисопролол метаболизируется в печени, период полувыведения составляет 10-12 часов. Выводится почками – 50 % в неизменённом виде, менее 2 % — с желчью. Фармакодинамика Активное вещество Бипрола – бисопролол – является высокоселективным b1-адреноблокатором, не обладающим внутренней симпатомиметической активностью. Не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при нагрузке. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах b1 – адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетая проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда. При увеличении дозы оказывает b2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции b2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении – снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объёма крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 месяца. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков бисопролол может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и проведения по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных b-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие b2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. Не вызывает задержки ионов натрия в организме. Выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа b-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и гладких мышцах сосудов. Показания к применению — артериальная гипертензия — ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии Способ применения и дозы Препарат принимается внутрь, однократно, утром натощак. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжёвывая. Суточная доза составляет 5 мг и может быть увеличена до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 20 мг. У пациентов с нарушением функции почек, при клиренсе креатина менее 20 мл/мин, или у пациентов с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Продолжительность терапии определяет лечащий врач. Препарат рекомендуется отменять постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в течение 3-4-х дней). Побочные действия — повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор — нарушения зрения, уменьшение секреции слёзной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит — синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отёчность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявления ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди — сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, нарушение функции печени (потемнение мочи, желтушность склер или кожи, холестаз, гепатит), изменение вкуса — чувство заложенности носа, затруднение дыхания при приёме препарата в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм — гипергликемия (у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние — кожный зуд, сыпь, крапивница — усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция — тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, АСТ), уровня билирубина, триглицеридов — влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия — боли в спине, артралгии — ослабление либидо, снижение потенции — синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД) — нарушение слуха Противопоказания — гиперчувствительность к компонентам препарата и другим b-адреноблокаторам — шок (в том числе кардиогенный), коллапс, отек легких, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации — AV блокада II-III ст., синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд./мин), стенокардия Принцметала — кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности) — артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда) — бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе — одновременный приём ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-В) — поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно — феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов) — метаболический ацидоз — детский и подростковый возраст до 18 лет — беременность и период лактации Лекарственные взаимодействия При фармакодинамическом взаимодействии Бипрола с антиаритмическими препаратами I класса, такими как новокаинамид, возрастает рефрактерный период желудочков сердца и повышается риск развития проаритмического эффекта. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжёлых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих Бипрол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД у больных, получающих Бипрол. Бипрол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Гипотензивный эффект Бипрола ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия). Одновременный приём сердечных гликозидов, метилдопы, резерпина и гуанфацина, блокаторов «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодорона и других антиаритмических лекарственных средств повышает риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Совместное применение с нифедипином может приводить к значительному снижению АД. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства, при одновременном применении с Бипролом, могут привести к чрезмерному снижению АД. Бипрол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС у пациентов, принимающих Бипрол. Не рекомендуется одновременное применение Бипрола с ингибиторами МАО, вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и Бипрола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения у пациентов, принимающих Бипрол. При одновременном применении с Бипролом, эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин укорачивает период полувыведения. Особые указания Контроль за больными, принимающими Бипрол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), контроль ЭКГ, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 месяцев). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощённым бронхо-лёгочным анамнезом. Примерно у 20 % больных стенокардией b-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – тяжёлый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин.) и повышенный конечный диастолический объём левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток. У «курильщиков» эффективность b-адреноблокаторов ниже. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слёзной жидкости. При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная α-адреноблокада). При тиреотоксикозе Бипрол может замаскировать определённые клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных b-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня. При одновременном приёме клонидина его приём может быть прекращён только через несколько дней после отмены Бипрола. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощённого аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг). Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе, резерпин), могут усилить действие b-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма. В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу Бипрола или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить приём препарата при развитии депрессии. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжёлых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в течение 3-4-х дней). Приём препарата следует прекратить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител. Применять с осторожностью при печёночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, атриовентрикулярной блокаде I степени, депрессии (в том числе в анамнезе), псориазе, в пожилом возрасте, при жесткой диете, продолжающейся десенсибилизирующей терапии, периферических окклюзионных поражениях артерий (возможно усиление симптомов). Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги. Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств, симптоматическая терапия. При развившейся AV блокаде — внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты Iа класса не применяются); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, внутривенно вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности – эпинефрин, допамин, добутамин (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – вводят внутривенно диазепам; при бронхоспазме – ингаляционно вводят b2-адреностимуляторы. Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3 или 5 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона. Условия хранения Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не применять препарат после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту , г. Обнинск, Российская Федерация

Противопоказания к применению

Препарат не назначают при:

шоке, например, кардиогенном;
коллапсе;
отёках лёгких;
острой и хронической сердечной недостаточности;
AV-блокаде II и III степени;
выраженной брадикардии;
возрасте до 18 лет;
cиноатриальной блокаде;
синдроме слабости синусового узла;
стенокардии Принцметала;
артериальной гипотензии;
бронхиальной астме и хронической обструкции лёгких;
лактации, беременности и так далее.

Бипрол (Biprol)

На эффективность и переносимость бисопролола могут повлиять другие одновременно принимаемые лекарственные средства. Такое взаимодействие возможно также в случае, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Необходимо информировать врача о других принимаемых лекарственных средствах, даже в случае их приема без предписания (препараты безрецептурного отпуска).

Флоктафенин. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленных флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций (совместное применение противопоказано).

Сультоприд. Вследствие аддитивного эффекта возможно развитие выраженной брадикардии; высокий риск желудочковых аритмий (совместное применение противопоказано).

Ингибиторы МАО. Не рекомендуется совместное применение (за исключением ингибиторов МАО типа В), поскольку велика вероятность значительного усиления антигипертензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов: верапамил и, в меньшей степени, дилтиазем. Вследствие синергизма действия при совместном применении с бисопрололом возможно замедление AV проводимости и снижение сократительной способности миокарда (следует избегать этой комбинации).

В период лечения препаратом Бипрол внутривенное введение верапамила или дилтиазема, других антиаритмических препаратов противопоказано (опасность развития асистолии, AV блокады высокой степени, выраженной брадикардии, тяжелой артериальной гипотензии, усиления сердечной недостаточности).

Гипотензивные средства центрального действия (например, клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, моксонидин, рилменидин). Не рекомендуется совместное применение с бисопрололом. Вследствие синергизма действия и угнетения симпатических компенсаторных механизмов повышается риск развития выраженной брадикардии, остановки синусового узла, нарушения AV проводимости, выраженного снижения артериального давления, снижения сердечного выброса. Резкая отмена, особенно до отмены бисопролола, повышает риск развития “рикошетной” артериальной гипертензии (см. раздел «Особые указания»).

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при совместном применении с бисопрололом снижают AV проводимость и усиливают отрицательное инотропное действие (требуется строгое клиническое и электрокардиографическое наблюдение).

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон). Возможно усиление негативного влияния на AV проводимость.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов — производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин). Повышается риск выраженного снижения артериального давления и усиления сердечной недостаточности.

Парасимпатомиметики. Возможно усиление нарушений AV проводимости и увеличение риска развития брадикардии.

Бета-адреноблокаторы для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут усилить системное действие бисопролола (снижение артериального давления, урежение частоты сердечных сокращений).

Инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь. При совместном применении возможно усиление гипогликемического действия. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более характерно для неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для ингаляционной обшей анестезии, производные углеводородов (например, хлороформ, циклопропан, галотан, метоксифлуран) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).

Сердечные гликозиды. Повышение риска развития брадикардии, удлинение времени AV проведения.

Нестероидные противовоспалительные препараты (вследствие задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (вследствие задержки ионов натрия) ослабляют антигипертензивное действие бисопролола.

Бета-адреномиметики (например, изопреналин, добутамин). Возможно ослабление действия обоих препаратов.

Адреномиметики, влияющие на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин). Возможно усиление вазоконстрикторных эффектов этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, с повышением артериального давления. Подобное взаимодействие более вероятно с неселективными бета- адреноблокаторами.

Диуретики, симпатолитики, гидралазин, другие лекарственные средства с потенциальным влиянием на артериальное давление. При совместном применении возможно чрезмерное снижение артериального давления.

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, седативные, снотворные и антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол. При совместном применении возможно чрезмерное снижение артериального давления и усиление угнетения центральной нервной системы.

Мефлохин. Повышается риск развития брадикардии (аддитивное действие).

Симпатомиметики, ксантины (аминофиллин, теофиллин). Возможно взаимное ослабление терапевтических эффектов.

Баклофен. Повышается риск артериальной гипотензии.

Негидрированные алкалоиды спорыньи, эрготамин повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.

Рифампицин укорачивает период полувыведения бисопролола (клинически незначимо).

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб могут провоцировать тяжелые системные аллергические реакции у пациентов, получающих бисопролол (см. раздел «С осторожностью»).

Йодсодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций, рефрактерных к лечению. Бисопролол удлиняет действие недеполяpизующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Особые условия

При лечении Бипролом необходимо регулярно контролировать состояние пациента с измерением ЧСС и АД, проведением ЭКГ, определением уровня глюкозы крови – для больных сахарным диабетом. Пожилым пациентам следует следить за работой почек. Кроме того, начиная лечение, нужно исследовать функции внешнего дыхания, если у больных имеются нарушения дыхательной системы.

Установлено, что у курящих пациентов действие бета-адреноблокаторов снижено.

При использовании контактных линз нужно помнить, что в период лечения возможно сокращение продукции слёзной жидкости.

Терапия пациентов с другими осложнёнными формами хронических заболеваний должна проводиться с осторожностью, так как нередко проявление одних нежелательных симптомов маскируется под другие. Например, при сахарном диабете не исключена маскировка тахикардии, вызванной гипогликемией.

Когда необходимо провести операцию с применением общей анестезии препарат отменяют за 48 часов до назначенной процедуры. Также лечение Бипролом прекращается при развитии депрессивного состояния.

Однако резко прекращать лечение противопоказано, так как возможно развитие тяжёлых аритмий или инфаркта миокарда. Поэтому отмена проводится постепенно, со снижением дозировки в течение 2 недель.

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении любым видом транспорта или занятии прочей опасной деятельностью, требующей особого внимания и быстрого реагирования.

Бипрол 5 мг, 10 мг (таблетки)

Прекращение терапии и синдром «отмены»

Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС (отмечалось утяжеление приступов стенокардии, развитие инфаркта миокарда и возникновение желудочковых аритмий у пациентов с ИБС при внезапном прекращении приема бета-адреноблокаторов). Если прекращение лечения необходимо, то дозу бисопролола следует снижать постепенно. В случае значительного утяжеления стенокардии или развития острого коронарного синдрома следует временно возобновить прием бисопролола.

Заболевания, при которых необходимо с осторожностью применять препарат

Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях:

тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы;
сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии (выраженного снижения концентрации глюкозы в крови), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость;
строгая диета;
проведение десенсибилизирующей терапии;
атриовентрикулярная блокада I степени;
вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала): наблюдались случаи коронароспазма. Несмотря на высокую бета1-селективность, приступы стенокардии нельзя полностью исключить при приеме бисопролола у пациентов со стенокардией Принцметала. Следует с особой осторожностью принимать препарат;
нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);
псориаз (в т. ч. в анамнезе).

Заболевания сердечно-сосудистой системы

Бета-адреноблокаторы не должны применяться при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности до тех пор, пока состояние пациента не стабилизировалось.

На начальных этапах применения бисопролола пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию. При урежении ЧСС в покое менее 50-55 уд./мин следует уменьшить дозу или прекратить прием бисопролола.

Как и другие бета-адреноблокаторы, бисопролол может вызывать удлинение интервала PQ на ЭКГ. Следует с осторожностью применять бисопролол у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени.

Неселективные бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность ангинозных приступов у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардией Принцметала) вследствие опосредованной альфа-рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии. Кардиоселективные бета1-адреноблокаторы (включая бисопролол) при вазоспастической стенокардии следует применять с осторожностью.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Дыхательная система

Несмотря на то, что селективные бета1-адреноблокаторы в меньшей степени влияют на функцию дыхательной системы, чем неселективные бета-адреноблокаторы, пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) и нетяжелыми формами бронхиальной астмы бисопролол следует назначать с особой осторожностью и только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск. При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков.

У пациентов с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на предмет появления новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля).

Обширные хирургические вмешательства и общая анестезия

При необходимости проведения хирургических вмешательств следует предупредить врача — анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы (риск лекарственных взаимодействий с развитием тяжелых брадиаритмий, уменьшения рефлекторной тахикардии и артериальной гипотензии). Рекомендуется без явной необходимости не прекращать прием бисопролола в периоперационном периоде (т. к. блокада бета-адренорецепторов снижает риск возникновения аритмий и ишемии миокарда во время вводного наркоза и интубации трахеи).

В случае необходимости прерывания лечения бисопрололом перед проведением хирургического вмешательства, препарат следует отменить не менее чем за 48 часов до операции.

Феохромоцитома

У пациентов с феохромоцитомой бисопролол может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Тиреотоксикоз

При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы (включая бисопролол) могут маскировать тахикардию и уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза. Резкая отмена препарата может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.

Реакции повышенной чувствительности

Бета-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций/реакций гиперчувствительности из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Применение обычных терапевтических доз эпинефрина (адреналина) на фоне приема бета-адреноблокаторов не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта. Необходимо соблюдать осторожность при назначении бисопролола пациентам с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе или проходящим курс десенсибилизации.

Псориаз

При решении вопроса о применении бисопролола у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.

Контактные линзы

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

Побочные эффекты

При лечении Бипролом могут развиваться нежелательные явления, затрагивающие деятельность нервной, сердечно-сосудистой, пищеварительной, дыхательной и других систем. При этом возможно проявление: повышенной утомляемости, слабости, головокружения и головной боли, расстройств сна, депрессивного состояния, беспокойства, спутанности сознания, астении и тремора.

Сохраняется вероятность развития: изменения сердцебиения, нарушения проводимости миокарда, аритмии, хронической сердечной недостаточности, понижения АД, тошноты, рвоты, проблем со стулом, болезненных ощущений в ЖКТ, нарушения дыхания и так далее.

Не исключены отклонения в работе органов зрения, возникновение аллергических и дерматологических реакций, а также общих нарушений.

Бипрол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Как сообщает инструкция по применению Бипрола, принимать лекарство нужно внутрь, раз в день, лучше с утра, запивая жидкостью.

Таблетки принимают в целом виде. Подбор дозировки выполняется врачом и зависит от особенностей пациента, с учётом его ЧСС и показателей АД.

Например, при артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца назначают однократный суточный приём по 5 мг. Если необходимо, то постепенно дозу повышают до 10 мг. Терапевтическая дозировка для пациентов, страдающих артериальной гипертензией или стенокардией, может составлять 20 мг, к однократному приёму в сутки.

Бипрол, 100 шт., 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Общее для всех дозировок

Внутрь,

утром, 1 раз в сутки с небольшим количеством жидкости, до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 2,5 мг

Предварительными условиями для начала лечения препаратом Бипрол являются стабильная ХСН без признаков обострения в течение 6 нед; лечение оптимальными дозами препаратов стандартной терапии ХСН; отсутствие изменений в стандартной терапии ХСН в предшествующие 2 нед. Начало лечения препаратом Бипрол требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Фаза титрования

Рекомендуемая начальная доза препарата Бипрол составляет 1,25 мг (1/2 табл. по 2,5 мг) 1 раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости, дозу следует постепенно повышать до 2,5; 3,75; 5; 7,5; и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться с интервалом не менее 2 нед. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы. Максимальная рекомендуемая (целевая) доза препарата Бипрол при ХСН составляет 10 мг 1 раз в день.

Во время фазы титрования необходим регулярный контроль ЧСС, АД и признаков усугубления течения ХСН, которые могут развиться с первого дня применения препарата.

После приема начальной дозы 1,25 мг (1/2 табл. по 2,5 мг) пациента следует наблюдать в течение 4 ч (контроль ЧСС, АД, нарушений проводимости, признаков усугубления течения сердечной недостаточности); при необходимости препарат отменяют.

Каждое увеличение дозы должно осуществляться только при условии хорошей переносимости предыдущей дозы и стабильного состояния пациента. При сомнительной переносимости и чрезмерном снижении АД дозу увеличивают 1 раз в 4 нед; при этом целевая доза может быть достигнута к 24-й нед. Если нет возможности достичь целевой дозы, пациент должен получать максимально переносимую дозу.

В период титрования или поддерживающей терапии могут наблюдаться временное ухудшение течения сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия. В этих случаях рекомендуется сначала провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии (диуретика и/или ингибитора АПФ); при неэффективности этой меры может потребоваться временное снижение, более медленное титрование дозы или отмена препарата Бипрол. Возобновление терапии и/или титрования дозы препарата Бипрол следует рассматривать только после стабилизации состояния пациента.

Не следует допускать внезапного прекращения приема препарата Бипрол (как и любого бета-адреноблокатора), поскольку возможно развитие синдрома отмены, который проявляется признаками декомпенсации ХСН. Поэтому отмену и снижение дозы препарата Бипрол следует проводить постепенно, под наблюдением врача, с учетом индивидуальных реакций пациента (см. «Особые указания»).

При пропуске приема очередной дозы препарата не следует удваивать следующую дозу.

Продолжительность лечения.

Препарат Бипрол обычно назначается для долговременной терапии, длительность которой определяется врачом.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени.

При нарушении функции почек или печени легкой или умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется. При тяжелых нарушениях функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени титрование дозы проводится с особой осторожностью; максимальная суточная доза препарата Бипрол составляет 10 мг.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы не требуется.

Дети.

В связи с недостаточностью данных применение препарата Бипрол у детей до 18 лет не рекомендуется.

Пациенты с сопутствующими заболеваниями.

В настоящее время недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороками клапанов сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 5 и 10 мг

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности учитывая ЧСС и состояние пациента.

При артериальной гипертензии и ИБС препарат назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Нарушение функции почек.

Пациентам с нарушением функции почек (Cl креатинина <20 мл/мин) или выраженным нарушением функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. Увеличение дозы у таких пациентов необходимо проводить с особой осторожностью.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы не требуется.

Взаимодействие

Одновременная терапия Бипролом и применение аллергенов может вызвать тяжёлые системные аллергические реакции или анафилаксию.

Сочетание с йодсодержащими рентгенконтрастными лекарственными средствами повышает риск проявления анафилактических реакций.

Фенитоин и препараты общей анестезии увеличивают выраженность кардиодепрессивного эффекта и вероятность понижения АД.

Кроме того, Бипрол может изменить эффективность инсулина и прочих пероральных гипогликемических препаратов, маскирует симптомы гипогликемии в виде тахикардии или повышения АД.

Комбинированная терапия с сердечными гликозидами, метилдопами, резерпином и гуанфацином, верапамилом, дилтиаземом, амиодороном способна привести к развитию или усугубить брадикардию, AV-блокаду, остановку сердца и сердечную недостаточность.

Нифедипин, диуретики, клонидин, гидралазин, симпатолитики и прочие гипотензивные лекарства могут значительно снизить АД.

Следует воздержаться от одновременного приёма бисопролола и ингибиторов МАО, так как это значительно усиливает гипотензивное действие. Обычно между терапевтическими курсами этих препаратов выдерживают интервал от 14 дней.

Бипрол 2,5 мг (таблетки)

Прекращение терапии и «синдром «отмены»

Не следует резко прерывать лечение бисопрололом или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС (отмечалось утяжеление приступов стенокардии, развитие инфаркта миокарда и возникновение желудочковых аритмий у пациентов с ИБС при внезапном прекращении приема бета-адреноблокаторов). Если прекращение лечения необходимо, то дозу бисопролола следует снижать постепенно. В случае значительного утяжеления стенокардии или развития острого коронарного синдрома следует временно возобновить прием бисопролола.

Заболевания, при которых необходимо с осторожностью применять препарат

Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях:

тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы;
сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии (выраженного снижения концентрации глюкозы в крови), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость;
строгая диета;
проведение десенсибилизирующей терапии;
атриовентрикулярная блокада I степени;
вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала); наблюдались случаи коронароспазма. Несмотря на высокую бета1-селективность, приступы стенокардии нельзя полностью исключить при приеме бисопролола у пациентов со стенокардией Принцметала. Следует с особой осторожностью принимать препарат;
нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);
псориаз (в т. ч. в анамнезе).

Заболевания сердечно-сосудистой системы

Бета-адреноблокаторы не должны применяться при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности до тех пор, пока состояние пациента не стабилизировалось. На начальных этапах применения бисопролола пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию. При урежении ЧСС в покое менее 50-55 уд/мин следует уменьшить дозу или прекратить прием бисопролола.

Неселективные бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность ангинозных приступов у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардией Принцметала) вследствие опосредованной альфа-рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы (включая бисопролол) при вазоспастической стенокардии следует применять с осторожностью.

Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Дыхательная система

Несмотря на то, что селективные бета-адреноблокаторы в меньшей степени влияют на функцию дыхательной системы, чем неселективные бета-адреноблокаторы, пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) и нетяжелыми формами бронхиальной астмы бисопролол следует назначать с особой осторожностью и только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск. При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств.

У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков.

У пациентов с ХОБЛ терапию бисопрололом, назначаемым в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на предмет появления новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля).

Обширные хирургические вмешательства и общая анестезия

При необходимости проведения хирургических вмешательств следует предупредить врача — анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы (риск лекарственных взаимодействий с развитием тяжелых брадиаритмий, уменьшения рефлекторной тахикардии и артериальной гипотензии). Рекомендуется без явной необходимости не прекращать прием бисопролола в периоперационном периоде (т.к. блокада бета-адренорецепторов снижает риск возникновения аритмий и ишемии миокарда во время вводного наркоза и интубации трахеи). В случае необходимости прерывания лечения бисопрололом перед проведением хирургического вмешательства, препарат следует отменить не менее чем за 48 часов до операции.

Феохромоцитома

Тиреотоксикоз

При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы (включая бисопролол) могут маскировать тахикардию и уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза.

Резкая отмена препарата может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.

Реакции повышенной чувствительности

Необходимо соблюдать осторожность при назначении бисопролола пациентам с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе или проходящим курс десенсибилизации.

Псориаз

Контактные линзы

Аналоги Бипрола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Биол

Метокард

Метозок

Небилет

Небилонг

Бетаксолол

Бисогамма

Арител

Кординорм

Вазокардин

Корвитол

Бидоп

Бисопролол

Небиволол

Бисопрол

Конкор Кор

Локрен

Конкор

Нипертен

Беталок ЗОК

Основные аналоги данного препарата: Арител, Бидоп, Бисогамма, Бисопрол, Конкор, Кординорм, Коронал, Нипертен и Тирез.

Отзывы о Бипроле

Как показывают отзывы о Бипроле, при назначении этого лекарства многих пациентов пугает перечень возможных побочных эффектов. Поэтому нередко, изучив инструкцию, люди считают, что это не только лечебное, но и очень опасное средство, от чего таблетки становятся для них просто запретными.

Однако большинство пациентов, которые уже проходили лечение Бипролом, сообщают о его хорошей переносимости в сочетании с высокой эффективностью. Более того, для некоторых пациентов этот препарат подходит лучше, чем например, оригинальный Конкор.

Аналогичное мнение о данном препарате высказывают специалисты. Многие из них часто назначают своим пациентам именно Бипрол. Как показывает клиническая практика, побочные эффекты при лечении данными таблетками развиваются в единичных случаях и обычно они проявляются только головной болью.

Бипрол является одним из наиболее востребованных и высокоэффективных препаратов. Если его принимать правильно, то лечение приносит стойкое и продолжительное действие. Главное, что назначение терапии должен выполнять врач, который и сможет оценить её эффективность.

Цена Бипрола, где купить

Цена Бипрола 10 мг за 30 штук в упаковке в аптеках Москвы составляет 125-160 рублей.

Купить таблетки по 5 мг за 30 штук в пачке можно в пределах 67-85 рублей.

Интернет-аптеки РоссииРоссия
Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

Бипрол таблетки п.п.о. 5мг 30 шт.ООО ХЕМОФАРМ
117 руб.заказать
Бипрол таблетки п.п.о. 2,5мг 30 шт.ООО «Хемофарм»
110 руб.заказать
Бипрол таблетки п.п.о. 5мг 50 шт.ООО «Хемофарм», Россия
150 руб.заказать
Бипрол таб. п.п.о. 5мг n100ООО «Хемофарм», Россия
289 руб.заказать
Бипрол таблетки п.п.о. 10мг 30 шт.ООО ХЕМОФАРМ
175 руб.заказать

Аптека Диалог

Бипрол (таб.п.пл.об.10мг №30)Хемофарм ООО
165 руб.заказать
Бипрол (таб.п.пл.об.5мг №50)Хемофарм ООО
142 руб.заказать
Бипрол (таб.п.пл/об.10мг №30)Хемофарм ООО
159 руб.заказать
Бипрол таблетки 5мг №50Хемофарм ООО
143 руб.заказать
Бипрол (таб.п.пл.об.5мг №30)Хемофарм ООО
109 руб.заказать